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PROTACs, what they are, benefits, drug discovery, and their intermediates. PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)と創薬研究、合成中間体

掲載日情報:2023/05/08 現在Webページ番号:63923

PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera:標的タンパク質分解誘導化合物の一つ)は、ユビキチン・プロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System:UPS)を利用して、細胞内の標的タンパク質の分解(Targeted Protein Degradation, TPD)を誘導する低分子化合物です。ここでは、PROTACの概要、メリット、各種PROTAC製品をご紹介し、あわせて合成用中間体もご案内します。

TocrisブランドのPROTAC製品群は、商標も含めスコットランドのダンディー大学(Dundee University)および米国ボストン市のダナファーバーがん研究所(Dana-Farber Cancer Institute)より、商標の使用も含めて正式なライセンスを受け製造しています。
PROTACはArvinas Operations, Inc.の登録商標で、同社の許可を得て使用しています。

既知のリガンドが存在しないターゲットも標的化できる各種TAG分解プラットフォーム(dTAG, aTAG, BromoTag)についてはこちらをご覧下さい。

文献:

  • Ishida, T. and Ciulli A., SLAS Discov., 26(4), 484~502 (2021). [PMID: 33143537] (Review)
  • Imaide, S. et al., Nat. Chem. Biol., 17(11), 1157~1167 (2021). [PMID: 34675414] (Review)
  • Békés, M. et al., Nat. Rev. Drug Discov., 21(3), 181~200 (2022). [PMID: 35042991] (Review)

目次


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PROTAC化合物とは

PROTACの触媒作用のダイアグラム

PROTACの触媒作用の模式図
PROTAC化合物は"bifunctional(二機能性)"分子で、E3ユビキチンリガーゼ(上図オレンジ色)と標的タンパク質(上図緑色)とを結びつけ、三元複合体(Ternary Complex, TC)を形成する。その結果、引き寄せられた標的がポリユビキチン化され、次にプロテアソームによる分解を受ける。PROTACは、ポリユビキチン化反応後TCから離脱し、新たな標的とE3リガーゼとの結合を繰り返すことにより触媒的に作用する。

出典:

  • Tinworth, C.P. et al., Med. Chem. Commun., 7, 2206~2216 (2016). DOI: 10.1039/C6MD00347H.
  • Tinworth, C.P. et al., ACS Chem. Biol., 15, 14(3), 342~347 (2019). [PMID: 30807093] (Review)
PROTAC: Mode of Action

PROTAC の作用模式図(三元複合体の形成、E2とユビキチンのリクルートメント、標的タンパク質へのユビキチン転移)と、
これまでに報告されている主な化合物

ユビキチン化を行う E3リガーゼとして VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor)や CRBN(Cereblon タンパク質)、標的タンパク質として BET(Bromo- and Extra-Terminal domain)ファミリーのタンパク質や CDK9(Cyclin-dependent kinase 9)、TRIM24(Tripartite Motif-Containing 24)、KRASなどが報告されている。細胞内で標的タンパク質がユビキチン化後プロテアソーム消化により枯渇して細胞死に至る。Homo-PROTACの場合は、リンカーである CM11が VHLの長鎖 pVHL30を二量化し、VLHの自壊により細胞死に至る。

参考文献:

  • Tinworth C.P., et al., Med. Chem. Commun., 7, 2206~2216 (2016). DOI: 10.1039/C6MD00347H
  • Qi, J., Cold Spring Harb. Perspect. Biol., 6(12):a018663 (2014). [PMID: 25452384].
  • Gu, S., et al., BioEssays, 40(4), e1700247 (2018). [PMID: 29473971]
  • Olson, C.M., et al., Nat. Chem. Biol., 14(2), 163~170 (2018). [PMID: 29251720]
  • Maniaci, C., et al., Nat. Commun., 8(1), 830 (2017). [PMID: 29018234]
  • Ohoka, N., et al., Chem. Pharm. Bull., 67(3), 203~209 (2019). [PMID: 30369550]
  • Gechijian, L.N.,et al., Nat. Chem. Biol., 14, 405 (2018). [PMID: 29507391]
  • Nabet, B., et al., Nat. Chem. Biol., 14, 431~441 (2018). [PMID: 29581585]
  • Trauth, J., et al., ACS Omega, 4, 2766~2779 (2019). DOI: 10.1039/C6MD00347H (Review)
  • Remillard, D.,et al., Angew. Chem. Int. Ed. Engl., 56, 5738 (2017). [PMID: 28418626]
  • Alabi, S.B. and Crews C.M., J. Biol. Chem., 296, 100647 (2021). [PMID: 33839157] (Review)

各化合物の詳細については、MZ 1, AT 1, dBET 1, dBRD9, dTAG13, dTRIM24をご参照下さい。



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Targeted Protein Degrader(標的タンパク質分解誘導化合物)を使うメリットとは

細胞内で標的タンパク質をノックダウンするためのアプローチとして、遺伝子操作を始めとするいくつかの手法が知られています。遺伝子操作法に対して、PROTACを含めた「標的タンパク質分解誘導化合物(TPD)」を使用するメリットとしては主に以下の4点が挙げられます。

(1) 使いやすさ:分解誘導化合物は、細胞に直接適用できる細胞透膜過性の小分子で、トランスフェクション試薬やベクターは必要ありません。

(2) 多くの細胞に使用可能:特別な細胞を用意する必要がなく、容易に細胞内導入が可能です。

(3) 作用時間が調節可能:添加でオンとなり、ウォッシュアウトでオフになります。

(4) 作用機構が触媒的:モル比で少ない、準化学量論的濃度(sub-stoichiometric concentrations)での検討が可能です。



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Tocris Bioscienceの小冊子“TARGETED PROTEIN DEGRADATION”と投稿論文

12ページの小冊子で、Targeted Protein Degradation(TDP)の概説が記載されています。

TARGETED PROTEIN DEGRADATIONフライヤー

フライヤーの画面をクリックするとPDFファイルがダウンロードできます。


Bio-Techne社(Tocris)の研究者による投稿論文とブログ記事です。


Research Paper

"Developing degraders: principles and perspectives on design and chemical space"

Maple, H.J., et al., Medchemcomm., 10(10), 1755~1764 (2019). [PMID: 31867093]

Review

"Reviewing the Toolbox for Degrader Development in Oncology"

Cresser-Brown, J.O., et al., Curr. Opin. Pharmacol., 59, 43~51 (2021). [PMID: 34058637]


Tocris Blog(July 5th, 2022)

"Opportunities and Perspectives on the Design and Synthesis of PROTAC Degraders"(Tocris社のページにリンクしています)。


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Active Degraders(PROTAC, SNIPER, Degronimid)製品

Active Degraderは、生体で重要な機能を有しながら酵素のように「阻害できる部位」を持ってはいない転写因子のような生体タンパク質に対しても、ユビキチン・プロテアソーム系を利用して分解タグを付加し、人為的に分解に導くことができる化合物です。

TocrisのActive Degrader製品の位置づけ

《製品のテーブルの表示例》

ピンク色アミで示した製品は、直上の水色アミで示した製品のネガティブコントロールになります。 PROTACsの表の見方

画面をクリックすると構造式の拡大図を、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名 化学式 構造式 標的 商品コード
α1A-AR Degrader 9c C38H43N11O11 α1A-AR Degrader 9c #7278 α1A Adrenergic Receptor 7278
ARCC 4 C53H56F3N7O7S2 ARCC 4 #7254 Androgen Receptor 7254
ARCC 4 negative control C53H56F3N7O7S2 ARCC 4 negative control #7255 (Negative control for ARCC 4) 7255
ARV 771 C49H60ClN9O7S2 ARV 771 #7256 BET Bromodomein,
BRD-tagged Chimeri Antigen Receptors (CAR) in T cells
7256
AT 1 C48H58ClN9O5S3 AT 1 #6356 BRD4 6356
BRD PHOTAC-I-3 C46H47ClN10O8S BRD PHOTAC-I-3 #7319 BET Bromodomain 7319
BSJ-03-123 C47H56N10O11 BSJ-03-123 #6921 Cdk6 6921
BSJ-Bump C48H58N10O11 BSJ-Bump #6922 (Negative control for BSJ-03-123) 6922
BSJ-03-204 C43H48N10O8 BSJ-03-204 #6938 Cdk4/6 6938
BSJ-04-132 C42H49N11O7 BSJ-04-132 #6937 Cdk4 6937
CG 428 C43H43FN10O6 CG 428 #7425 Tropomyosin Receptor Kinase (TRK) 7425
CG 428-Neg C44H45FN10O6 7426 #7426 (Negative control for CG 428) 7426
CG 858 C42H39F2N7O8S CG 8581 #7427 BRAF-V600E Protein 7427
CG 858-Neg C43H41F2N7O8S 7428 #7428 (Negative control for CG 858) 7428
CM 11 C58H82N8O14S2 CM 11 #6416 pVHL30 6416
CRBN PROTAC 14a C53H72N8O13S CRBN PROTAC 14a #7219 Cereblon 7219
CRBN-6-5-5-VHL C51H69N7O10S CRBN-6-5-5-VHL #6948 Cereblon 6948
dBET1 C38H37ClN8O7S dBET1 #6327 BET 6327
dBET6 C42H45ClN8O7S dBET6 #6945 6945
dBRD9 C40H45N7O10・2HCl dBRD9 #6606 BRD9 6606
dBRD9-A C42H49N7O8 dBRD9A #6943 6943
DD 03-171 C55H62N10O8 DD 03-171 #7160 BTK 7160
dTRIM 24 C55H68N8O13S2 dTRIM 24 #6607 TRIM24 6607
FC 11 C41H42F3N13O9S FC 11 #7306 Focal Adhesion Kinase (FAK) 7306
Gefitinib-based PROTAC 3 C47H57ClFN7O8S Gefitinib-based PROTAC 3 #7258 EGFR 7258
GMB 475 C43H46F3N7O7S GMB 475 #7265 BCR-ABL1 Kinase 7265
JH-XI-10-02 C53H69N5O9 JH-XI-10-02 #7304 CDK8 7304
JQAD1 C48H52F4N6O9 JQAD1 #7682 Histone Acetyltransferase P300 7682
LC 2 C59H71ClFN11O7S LC 2 #7420 KRAS 7420
LC 2 Epimer C59H71ClFN11O7S 7421 #7421 (Negative control for LC 2) 7421
MD13 C35H35N5O8 MD13 #7503 MIF(Macrophage Migration Inhibitory Factor) 7503
MD15 C36H37N5O8 7504 #7504 (Negative control for MD13 ) 7504
MS 154 C46H54ClFN8O8 MS 154 #7395 Cereblon-recruiting Degrader of mutant EGFR 7395
MS 154N C47H56ClFN8O8 7396 #7396 (Negative control for MS 154) 7396
MS 39 C55H71ClFN9O7S MS 39 #0000 VHL-recruiting Degrader of mutant EGFR 7397
MS 39N C55H71ClFN9O7S 7398 #7398 (Negative control for MS 39) 7398
MZ 1 C49H60ClN9O8S2 MZ1 #6154 BRD4 6154
cis MZ 1 C49H60ClN9O8S2 cisMT 1 #6155 (Negetive Control for MZ 1) 6155
ND1-YL2 C114H189N27O28 ND1-YL2 #7388 Steroid Receptor Co-activator 1
(SRC-1),
Nuclear Receptor Coactivator 1 (NCOA1)
7388
NR 7h C48H50BrF2N9O8 NR 7h #7177 p38α, p38β 7177
SIM1 C79H98Cl2N14O13S3 SIM1 #7432 BET Bromodomain 7432
cis-SIM1 C79H98Cl2N14O13S3 7433 #7433 (Negative Control for SIM1) 7433
SJ 1008030 C42H43N13O7S・CF3CO2H SJ 1008030 #7675 JAK2 7675
SJF 0628 C51H57F2N9O7S2 SJF 0628 #7463 BRAF 7463
SJF 0661 C51H57F2N9O7S2 7464 #7464 (Negative control for SJF 0628) 7464
SJF 1521 C57H61ClFN7O9S SJF 1521 #7261 EGFR 7261
SJF 1528 C55H57ClFN7O8S SJF 1528 #7262 EGFR, HER2 7262
SJF 8240 C58H65F2N7O11S 7266 #7266 c-MET, exon-14-deleted c-MET 7266
SJFα(alpha) C59H67F2N7O11S 7268 #7268 p38α 7268
SJFδ(delta) C62H63F2N7O12S 7267 #7627 p38δ 7267
SK 575 C47H53FN8O8 7583 #7583 PARP1 7583
SK 575-NEG C48H55FN8O8 7588 #7588 (Negative control for SK 575) 7588
SNIPER(ER)-87 C59H73N5O10S 7120 #7120 ERα 7120
TBK1 PROTAC 3i C53H74BrN9O9S TBK1 PROTAC 3i #7259 TBK1
(TANK-binding Kinase 1)
7259
TBK1 control PROTAC 4 C53H74BrN9O9S TBK1 control PROTAC 4 #7260 (Negative control for TBK1 PROTAC 3i) 7260
THAL SNS 032 C40H52N8O10S2 THAL SNS 032 #6532 Cdk9 6532
TL 12-186 C44H51ClN10O9S TL 12-186 #6524 Multikinase 6524
TL 13-27 C44H53ClN10O8S TL 13-27 #6525 (Negative control for TL 12-186) 6525
TL 13-112 C49H60ClN9O10S TL 13-112 #6745 Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) 6745
TL 13-110 C49H62ClN9O9S TL 13-110 #6746 (Negative control for TL 13-112) 6746
TL 13-12 C45H53ClN10O10S TL 13-12 #6744 Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) 6744
TL 13-22 C45H55ClN10O9S TL 13-22 #6747 (Negative control for TL 13-12) 6747
VZ 185 C53H67FN8O8S VZ185 #6936 BRD7/9 6936
cis-VZ 185 C53H67FN8O8S cisVZ185 #6939 (Negative control for VZ 185) 6939
xStAx-VHLL C154H244N48O29 xStAx-VHLL #7298 β-Catenin 7298
ZNL 02-096 C42H45N11O6 7240 #7240 Wee1 7240
ZXH 3-26 C38H37ClN8O7S ZXH 3-26 #6713 BRD4 6713

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関連製品(蛍光標識HIF-1αペプチド)

品名 化学式 構造式 用途 商品コード
FAM-DEALA-Hyp-YIPD C71H84N10O25 FAM-DEALA-Hyp-YIPD #7287 蛍光標識HIF-1αペプチドで、 VHLの結合による分解活性への影響を評価する 7287

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PROTAC合成用化合物

[在庫・価格 :2024年05月22日 14時55分現在]

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Azido-Thalidomide
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。サリドマイド分子に,Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないようにアジド基を導入した化合物で,クリックケミストリーの手法を利用して,PROTAC用の化合物を合成できる。C19H20N6O6, M.W.:428.4, 純度:≧98% HPLC)。
CAS No:2098488-36-7
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CAS No:202592-23-2
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TC E3 5031
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないように,サリドマイド分子にカルボン酸を導入した化合物で,PROTAC のセレブロンリガンドとして機能するC15H12N2O7, M.W.:332.26, 純度:≧98% HPLC)。
CAS No:1061605-21-7
法規制等
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TC E3 5032
中止
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CAS No:835616-60-9
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Thalidomide, propargyl
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないように,サリドマイド分子にアルキニル基を導入した化合物で,クリックケミストリーの手法を利用して,PROTAC用の化合物を合成できる。C16H12N2O5, M.W.:312.28, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098487-39-7
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VH 032, propargyl
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032の誘導体で,E3リガーゼの結合には重要な影響を与えないようにアルキニル基が導入され,標的タンパク質用リガンドとの結合に用いる。C27H34N4O5S, M.W.:526.65, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098799-78-9
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Azido-Thalidomide

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。サリドマイド分子に,Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないようにアジド基を導入した化合物で,クリックケミストリーの手法を利用して,PROTAC用の化合物を合成できる。C19H20N6O6, M.W.:428.4, 純度:≧98% HPLC)。
CAS No:2098488-36-7
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(+)-JQ1 carboxylic acid

文献数: 0

  • 商品コード:6588/25
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(+)-JQ1 PA

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  • 商品コード:6589/25
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中止

TC E3 5031

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないように,サリドマイド分子にカルボン酸を導入した化合物で,PROTAC のセレブロンリガンドとして機能するC15H12N2O7, M.W.:332.26, 純度:≧98% HPLC)。
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TC E3 5032

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  • 商品コード:6628/100
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Thalidomide, propargyl

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblonとの結合に重要な影響を及ぼさないように,サリドマイド分子にアルキニル基を導入した化合物で,クリックケミストリーの手法を利用して,PROTAC用の化合物を合成できる。C16H12N2O5, M.W.:312.28, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098487-39-7
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VH 032, propargyl

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032の誘導体で,E3リガーゼの結合には重要な影響を与えないようにアルキニル基が導入され,標的タンパク質用リガンドとの結合に用いる。C27H34N4O5S, M.W.:526.65, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098799-78-9
法規制等
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PROTAC合成用リンカー含有化合物

CRBN(Cereblon)リンカー

■Pomalidomideリンカー

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納期 文献数
Pomalidomide 4'-PEG2-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,アミノ末端を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C19H24N4O6・HCl, M.W.:440.88, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
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掲載カタログ ニュース2019年10月15日号 p.27

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Pomalidomide 4'-PEG3-acid
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Pomalidomide 4'-alkylC2-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,アミノ末端を持つアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C15H16N4O4・HCl, M.W.:352.78, 純度:≧95% (HPLC)。
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Pomalidomide 4'-PEG4-amine
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Pomalidomide 4'-PEG2-amine

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Pomalidomide 4'-PEG3-acid

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,末端にカルボン酸を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C22H27N3O9, M.W.:477.46, 純度:≧95% (HPLC)。
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Pomalidomide 4'-alkylC5-acid

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,末端にカルボン酸を持つアルキルC5リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C19H21N3O6, M.W.:387.39, 純度:≧95% (HPLC)。
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Pomalidomide 4'-alkylC5-amine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,アミノ末端を持つアルキルC5リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Pomalidomide 4'-alkylC2-amine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるPomalidomide に,アミノ末端を持つアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C15H16N4O4・HCl, M.W.:352.78, 純度:≧95% (HPLC)。
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Pomalidomide 4'-PEG4-amine

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■Thalidomideリンカー

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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG4-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C25H34N4O10・HCl, M.W.:587.02, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine
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Thalidomide 4'-ether-alkylC6-amine
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Thalidomide 4'-ether-PEG2-alkyne
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,末端にアルキニル基を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C20H20N2O7, M.W.:400.38, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098487-52-4
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Thalidomide 4'-ether-alkylC2-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちエーテル結合を介すアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C15H15N3O5・HCl, M.W.:353.76, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC2-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちアミド結合を介すアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-ether-PEG5-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG5リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG1-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG1リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C23H30N4O9・HCl, M.W.:542.97, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG4-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C25H34N4O10・HCl, M.W.:587.02, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちアミド結合を介すアルキルC4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C19H22N4O6・HCl, M.W.:438.86, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-ether-alkylC6-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちエーテル結合を介すアルキルC6リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C19H23N3O5・HCl, M.W.:409.86, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-ether-PEG2-alkyne

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,末端にアルキニル基を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C20H20N2O7, M.W.:400.38, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2098487-52-4
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Thalidomide 4'-ether-alkylC2-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちエーテル結合を介すアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C15H15N3O5・HCl, M.W.:353.76, 純度:≧95% (HPLC)。
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Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちエーテル結合を介すアルキルC4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC2-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちアミド結合を介すアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-ether-PEG5-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG5リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG1-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG1リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
法規制等
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Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Cereblon リガンドであるサリドマイドに,アミノ末端を持ちアミド結合を介すC6リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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■VHLリンカー

[在庫・価格 :2024年05月22日 14時55分現在]

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VH 032 amide-PEG3-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C30H45N5O7S・HCl, M.W.:656.23, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2097971-11-2
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VH 032 amide-PEG4-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C32H49N5O8S・HCl, M.W.:700.29, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2064292-52-8
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VH 032 amide-alkylC4-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ短鎖アルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。M.W.:566.16, 純度:≧95% (HPLC)。
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VH 032 amide-PEG3-acid
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,末端にカルボン酸を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
法規制等
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ユビキチン・プロテアソーム特集
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VH 032 amide-alkylC4-acid
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,末端にカルボン酸を持つアルキルC4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C27H39N5O4S・HCl, M.W.:558.69, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2172819-74-6
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VH 032 amide-PEG2-alkyne
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CAS No:2098799-80-3
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VH 032 amide-alkylC2-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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VH 032 amide-alkylC6-amine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つアルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C31H42N4O7S, M.W.:630.67, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
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VH 032 amide-PEG1-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEGリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C29H43N5O4S2・HCl, M.W.:604.59, 純度:≧95% (HPLC)。
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VH 032 amide-alkylC10-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ長めのアルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C26H37N5O5S2・HCl, M.W.:686.78, 純度:≧95% (HPLC)。
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VH 032 amide-alkylC8-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ長鎖アルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C33H51N5O4S2・HCl, M.W.:658.72, 純度:≧95% (HPLC)。
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ユビキチン・プロテアソーム特集
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VH 032 amide-PEG2-amine
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
法規制等
保存条件 法規備考
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VH 032, amine hydrochloride
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032の誘導体で,E3リガーゼの結合には重要な影響を与えないように第一級アミンが導入され,リンカーや標的タンパク質用リガンドとの結合に用いる。C22H30N4O3S・HCl, M.W.:467.02, 純度:≧98% HPLC)。
CAS No:1448189-80-7
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年10月15日号 p.27
ニュース2019年3月1日号 p.29

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[在庫・価格 :2024年05月22日 14時55分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。

VH 032 amide-PEG3-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C30H45N5O7S・HCl, M.W.:656.23, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2097971-11-2
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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VH 032 amide-PEG4-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C32H49N5O8S・HCl, M.W.:700.29, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2064292-52-8
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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VH 032 amide-alkylC4-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ短鎖アルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。M.W.:566.16, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
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VH 032 amide-PEG3-acid

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,末端にカルボン酸を持つPEG3リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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VH 032 amide-alkylC4-acid

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,末端にカルボン酸を持つアルキルC4リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C27H39N5O4S・HCl, M.W.:558.69, 純度:≧95% (HPLC)。
CAS No:2172819-74-6
法規制等
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VH 032 amide-PEG2-alkyne

文献数: 0

  • 商品コード:6684/25
  • メーカー:RSD
  • 包装:25mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No:2098799-80-3
法規制等
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中止

VH 032 amide-alkylC2-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つアルキルC2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
法規制等
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VH 032 amide-alkylC6-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つアルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C31H42N4O7S, M.W.:630.67, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
保存条件 法規備考
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VH 032 amide-PEG1-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEGリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C29H43N5O4S2・HCl, M.W.:604.59, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
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VH 032 amide-alkylC10-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ長めのアルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C26H37N5O5S2・HCl, M.W.:686.78, 純度:≧95% (HPLC)。
法規制等
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VH 032 amide-alkylC8-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つ長鎖アルキルリンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。C33H51N5O4S2・HCl, M.W.:658.72, 純度:≧95% (HPLC)。
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VH 032 amide-PEG2-amine

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。E3リガーゼリガンドのVH032に,アミノ末端を持つPEG2リンカーを導入した分子で,標的タンパク質用リガンドを結合して用いる。
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VH 032, amine hydrochloride

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CAS No:1448189-80-7
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