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標的タンパク質を特異的にノックダウンする化合物の自作用合成用パーツ Targeted Protein Degradation （TPD）作製用ビルディングブロック

掲載日情報：2020/11/10 現在Webページ番号：64954

アールアンドディーシステムズ /
R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
[メーカー略称：TCR]

細胞内の標的タンパク質（Protein Of Interest）をノックダウンするための、合成／創製研究用ビルディングブロックです。Targeted Protein Degradation（TPD、標的タンパク質分解誘導化合物）作製に最適です。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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Tocrisのディグレーダー（degrader）化合物について

Targeted Protein Degradation (TPD)と総称される、細胞内標的タンパク質のノックダウンを導く化合物には、PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) やSNIPER (Specific and Nongenetic IAP-dependent Protein Eraser) などのディグレーダー（分解誘導物質）が知られています。これらは、モジュラー構造からなるヘテロ二官能性低分子で、E3ユビキチンリガーゼのリガンドと標的タンパク質のリガンドからなり、これら2つがリンカーを介して繋がっています。Tocrisのディグレーダー化合物には、目的のリガンド／リンカーへの結合を容易にする機能的な「ハンドル」が存在し、また反応用の官能基はリガンド活性への影響が少ない部位に付加されています。このような合成用パーツ（ビルディングブロック）を利用して新規なディグレーダーを合成し、阻害物質や抗体での機能制御が行えない標的タンパク質の分子数を、急激に減少させることができます。

exit-vector

参考文献：

  • Ermondi G. et al., Molecules, 26(3), 672(2021). [PMID: 33525371] (Review)
  • Konstantinidou M. et al., ChemMedChem, 16(6), 959～965 (2021). [PMID: 33278061]

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ビルディングブロックの種類

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VHL (Von Hippel-Lindau) 標的リガンドとリンカー

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品名 別名 化学構造 結合の方向性 リンカーの種類 構成単位数 結合基 商品コード
VH 032 Amide-PEG1-Acid － #7104の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 1 酸 7104
VH 032 Amide-PEG1-Amine VH 032-Linker 9 #6879の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 1 アミノ基 6879
VH 032 Amide-PEG2-Amine VH 032-Linker 12 #6907の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 2 アミノ基 6907
VH 032 Amide-PEG2-Alkyne VH 032-Linker 6 #6684の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 2 アルキン 6684
VH 032 Amide-PEG3-Acid VH 032-Linker 4 #6679の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 3 プロピオン酸 6679
VH 032 Amide-PEG3-Amine VH 032-Linker 1 #6463の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 3 アミノ基 6463
VH 032 Amide-PEG4-Amine VH 032-Linker 2 #6464の構造式 結合の方向性vector-1" PEG 4 アミノ基 6464
VH 032 Amide-AlkylC2-Acid － #7106の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 2 カルボン酸 7106
VH 032 Amide-AlkylC2-Amine VH 032-Linker 7 #6852の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 2 アミノ基 6852
VH 032 Amide-AlkylC4-Acid VH 032-Linker 5 #6680の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 4 カルボン酸 6680
VH 032 Amide-AlkylC4-Amine VH 032-Linker 3 #6465の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 4 アミノ基 6465
VH 032 Amide-AlkylC5-Amine VH 032-Linker 13 #6985の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 5 アミノ基 6985
VH 032 Amide-AlkylC6-Acid － #7107の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 6 カルボン酸 7107
VH 032 Amide-AlkylC6-Amine VH 032-Linker 8 #6853の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 6 アミノ基 6853
VH 032 Amide-AlkylC7-Amine － #7074の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 7 アミノ基 7074
VH 032 Amide-AlkylC8-Acid － #7108の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 8 カルボン酸 7108
VH 032 Amide-AlkylC8-Amine VH 032-Linker 11 #6890の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 8 アミノ基 6890
VH 032 Amide-AlkylC10-Amine VH 032-Linker 10 #6880の構造式 結合の方向性vector-2" Alkyl 10 アミノ基 6880
VH 032 Phenol-AlkylC4-Amine VH 032 Phenol-Linker 1 #6909の構造式 結合の方向性vector-5" Alkyl 4 アミノ基 6909
VH 032 Phenol-AlkylC6-Amine VH 032 Phenol-Linker 2 #6910の構造式 結合の方向性vector-5" Alkyl 6 アミノ基 6910
VH 101 Phenol-AlkylC4-Amine － #7293の構造式 結合の方向性vector-5" Alkyl 4 アミノ基 7293

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Cereblon標的リガンドとリンカー

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品名 別名 化学構造 結合の方向性 リンカーの種類 構成単位数 結合基 商品コード
Lenalidomide 4'-PEG1-Amine － #7075の構造式 - PEG 2 アミノ基 7075
Lenalidomide 4'-PEG2-Amine － #7093の構造式 - PEG 2 アミノ基 7093
Lenalidomide 4'-PEG3-Amine － #7076の構造式 - PEG 3 アミノ基 7076
Pomalidomide 4'-PEG1-Acid － #7094の構造式 - PEG 1 酸 7094
Pomalidomide 4'-PEG2-Acid － #7212の構造式 - PEG 2 酸 7212
Pomalidomide 4'-PEG5-Acid － #7095の構造式 - PEG 5 酸 7095
Pomalidomide 4'-PEG2-Amine Pomalidomide-Linker 1 #6637の構造式 - PEG 2 アミノ基 6637
Pomalidomide 4'-PEG3-Acid Pomalidomide-Linker 2 #6681の構造式 - PEG 3 カルボン酸 6681
Pomalidomide 4'-AlkylC3-Acid － #7096の構造式 - Alkyl 3 カルボン酸 7096
Pomalidomide 4'-AlkylC4-Acid － #7209の構造式 - Alkyl 4 カルボン酸 7209
Pomalidomide 4'-AlkylC5-Acid Pomalidomide-Linker 3 #6682の構造式 - Alkyl 5 カルボン酸 6682
Pomalidomide 4'-AlkylC6-Acid － #7210の構造式 - Alkyl 6 カルボン酸 7210
Pomalidomide 4'-AlkylC7-Acid － #7097の構造式 - Alkyl 7 カルボン酸 7097
Pomalidomide 4'-AlkylC8-Acid － #7211の構造式 - Alkyl 8 カルボン酸 7211
Pomalidomide 4'-AlkylC2-Amine Pomalidomide-Linker 7 #6851の構造式 - Alkyl 2 アミノ基 6851
Pomalidomide 4'-AlkylC3-Amine － #7205の構造式 - Alkyl 3 アミノ基 7205
Pomalidomide 4'-AlkylC5-Amine Pomalidomide-Linker 4 #6716の構造式 - Alkyl 5 アミノ基 6716
Pomalidomide 4'-AlkylC7-Amine － #7208の構造式 - Alkyl 7 アミノ基 7208
Pomalidomide 4'-AlkylC8-Amine － #6944の構造式 - Alkyl 8 アミノ基 6944
Pomalidomide 4'-PEG1-Amine － #7203の構造式 - PEG 1 エチルアミン 7203
Pomalidomide 4'-PEG3-Amine － #7204の構造式 - PEG 3 エチルアミン 7204
Pomalidomide 4'-PEG4-Amine Pomalidomide-Linker 8 #6963の構造式 - PEG 4 エチルアミン 6963
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC2-Acid － #7329の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 2 酸 7329
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC2-Amine Thalidomide-Linker 6 #6850の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 2 アミノ基 6850
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC3-Acid － #7330の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 3 酸 7330
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC4-Acid － #7331の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 4 酸 7331
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC4-Amine Thalidomide-Linker 9 #6917の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 4 アミノ基 6917
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC5-Acid － #7332の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 5 酸 7332
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC6-Amine Thalidomide-Linker 4 #6627の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 6 アミノ基 6627
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC6-Acid － #7333の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 6 酸 7333
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC7-Acid － #7334の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 7 酸 7334
Thalidomide 4'-Ether-AlkylC8-Acid － #7335の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 8 酸 7335
Thalidomide 4'-Ether-PEG2-Alkyne Thalidomide-Linker 5 #6686の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 2 アルキン 6686
Thalidomide 4'-Ether-PEG3-Amine Thalidomide-Linker 11 #6950の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 3 エチルアミン 6950
Thalidomide 4'-Ether-PEG5-Amine Thalidomide-Linker 12 #6951の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 5 エチルアミン 6951
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC2-Amine Thalidomide-Linker 10 #6949の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 2 アミノ基 6949
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC4-Amine Thalidomide-Linker 3 #6469の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 4 アミノ基 6469
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC6-Amine Thalidomide-Linker 15 #6968の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 6 アミノ基 6968
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC8-Amine － #6946の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 2 アミノ基 6946
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC4-azide Azido-Thalidomide #6300の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl 4 アジド 6300
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-PEG1-Amine Thalidomide-Linker 13 #6966の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 1 エチルアミン 6966
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-PEG2-Amine Thalidomide-Linker 14 #6967の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 2 エチルアミン 6967
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-PEG3-Amine Thalidomide-Linker 1 #6467の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 3 アミノ基 6467
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-PEG4-Amine Thalidomide-Linker 2 #6468の構造式 結合の方向性vector-4" PEG 4 アミノ基 6468
Thalidomide 4'-Oxyacetamide-AlkylC1-PEG3-AlkylC3-Amine － #6913の構造式 結合の方向性vector-4" Alkyl-PEG-Alkyl 2001/3/3 アミノ基 6913

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IAP標的リガンドとリンカー

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品名 化学構造 結合の方向性 リンカーの種類 構成単位数 結合基 商品コード
A 410099.1 Amide-AlkylC4-Amine #6474の構造式 結合の方向性vector-4" Amide-Alkyl 4 アミノ基 6474
A 410099.1 Amide-PEG2-Amine #6473の構造式 結合の方向性vector-4" Amide-PEG 2 アミノ基 6473
A 410099.1 Amide-PEG3-Amine #6472の構造式 結合の方向性vector-4" Amide-PEG 3 アミノ基 6472
A 410099.1 Amide-PEG4-Amine #7220の構造式 結合の方向性vector-4" Amide-PEG 4 アミノ基 7220
A 410099.1 Amide-PEG5-Amine #7221の構造式 結合の方向性vector-4" Amide-PEG 5 アミノ基 7221

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機能性E3リガーゼリガンド

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品名 化学構造 E3 Ligase Ligand Target E3 反応基 関与する反応 商品コード
A 410099.1, Amine #6471の構造式 A 410099.1 IAP Primaryアミノ基 アミドカップリング 6471
LCL 161, Phenol #7178の構造式 LCL 161 IAP Alcohol 光延反応 7178
TC E3 5031 #6466の構造式 Thalidomide Cereblon カルボン酸 アミドカップリング 6466
TC E3 5032 #6628の構造式 Pomalidomide Cereblon Fluorine 芳香族求核置換反応 6628
Thalidomide, Propargyl #6685の構造式 Thalidomide Cereblon アルキン クリックケミストリー 6685
VH 032, Amine
＜VH 032, Amine Hydrochloride＞		 #6462の構造式 VH 032 VHL Primaryアミノ基 アミドカップリング 6462
cis VH 032, Amine Dihydrochloride #6969の構造式 VH 032 VHL Primaryアミノ基 アミドカップリング 6969
VH 032, Phenol #6911の構造式 VH 032 VHL Alcohol 光延反応 6911
VH 032, Propargyl #6683の構造式 VH 032 VHL アルキン クリックケミストリー 6683
VH 101, Phenol #6952の構造式 VH 101 VHL Alcohol 光延反応 6952

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機能性 "弾頭" リガンド

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品名 化学構造 リガンド 標的 反応基 関与する反応 商品コード
(+)-JQ1 Carboxylic Acid #6588 JQ1 BET Bromodomains カルボン酸 アミド結合 6588
(+)-JQ1 PA #6589 JQ1 BET Bromodomains アルキン クリックケミストリー 6589

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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。

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