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PROTAC(プロタック)for BRD4 research MZ1(選択的BRD4分解誘導物質)
掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:66506
MZ1は、プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する、新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera、タンパク質分解誘導キメラタンパク質、プロタック)です。E3ユビキチンリガーゼ結合ドメインとBRD4結合ドメインを有する二機能性の低分子化合物で、両者に結合しユビキチン/プロテアソームシステム(UPS)によりBRD4の分解を誘導します。BRD4の阻害物質として知られているJQ1よりも強力な阻害活性を有しています。
※本製品はスコットランド ダンディー大学(Dundee University)よりライセンスを受けてTocrisが販売しています。

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PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)とは
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera、タンパク質分解誘導キメラタンパク質、プロタック)は、ユビキチンプロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System;UPS)により細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する、ヘテロ二機能性の低分子化合物です。
UPSでは、E3リガーゼによる標的タンパク質へのユビキチン付加により、タンパク質の分解が起こります。PROTACはE3リガーゼへの結合部位と標的タンパク質結合部位がリンカーを介して結合した構造をとっています。標的タンパク質、PROTAC、E3リガーゼは三重複合体を形成し、標的タンパク質にはE3リガーゼによりユビキチンが付加されます。ポリユビキチン鎖が付加された標的タンパク質はプロテアソームにより分解されます。PROTACの特徴はその触媒作用にあります。ユビキチン化後は標的タンパク質から解離し、新たな標的タンパク質に結合して繰り返し作用します。

■参考文献:
- Christopher P. Tinworth, et al., Med. Chem. Comm., 7, 2206 (2016).
- Matthias G. J. Baud, et al., J. Med. Chem., 59(4), 1492~1500 (2016).
- Julianty Frost, et al., Nature Communications, 7, 13312 (2016).
- Philipp Ottis, et al., ACS Chem. Biol, 12, 892~898 (2017).
- Michael Zengerle, et al., ACS Chem. Biol, 10, 1770~1777 (2015).
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特長
- MZ1は、BRD4の阻害物質として知られているJQ1の構造を基に、E3リガーゼの基質認識部位であるVHL(von Hippel-Lindau)リガンドを結合させた,細胞透過性PROTAC化合物です。
- BRD2、BRD3、BRD4ブロモドメインに対し高いアフィニティ(Kd=13~60 nM)を示しますが、分解誘導作用はBRD4に対し選択性を示します。
- MZ1によるBRD4のタンパク質分解効果は、siRNAによるタンパク質発現抑制効果と類似しており、siRNA処理したときと同様の下流遺伝子発現パターン変化が見られます(MYCの下方制御、P21およびAREGなどの上方制御)。
- Mv4;11のような急性骨髄性白血病細胞株(AML)に対し、(+)-JQ1(pEC50=6.5)よりも強力な細胞毒性と増殖抑制効果を示します(pEC=7.6)。
- ネガティブコントロールとしてcis MZ1(#6155/5)があります(下記参照)。
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価格
[在庫・価格 :2025年02月12日 10時35分現在]
詳細 | 商品名 |
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MZ1 |
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cis MZ1 |
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[在庫・価格 :2025年02月12日 10時35分現在]
MZ1
文献数: 0
- 商品コード:6154/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥136,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTACで,細胞内で活性を示す。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-69-9 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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製品記事 | PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)と創薬研究、合成中間体 dBET1 AT 1(BRD4 分解誘導物質) ユビキチン・プロテアソーム特集 |
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cis MZ1
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- 商品コード:6155/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥134,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | MZ 1(# 6154)のネガティブコントロール。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-72-4 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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[在庫・価格 :2025年02月12日 10時35分現在]
dBET1
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- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥68,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した PROTACで,BETブロモドメイン特異性を持ち,in vivoで活性を示す。化学式:C38H37ClN8O7S,M.W.:785.27,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO CAS No:1799711-21-9 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
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