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BRD4の分解を引き起こすPROTAC化合物 dBET1

掲載日情報:2017/12/07 現在Webページ番号:67669

セレブロン(Cereblon)に結合し,BRD4の分解を引き起こすPROTAC化合物dBET1です。

本化合物は,Tocris社がダナ・ファーバー癌研究所からライセンスを受けて販売しています。

MEMO

dBET1のPROTAC作用


ユビキチン・プロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System:UPS)を利用して細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する低分子化合物をPROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,タンパク質分解誘導キメラタンパク質)と称します。
dBET1は,精神遅滞関与因子候補とされ,またE3ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素でもあるタンパク質セレブロン(Cereblon),選択的に結合する Lenalidomide(#6305), BETアンタゴニストの (+)-JQ1(#4499)とを結合させ,セレブロン依存的にBETタンパク質の分解を促す(dBET:Cereblon-dependent BET Protein Degradation)物質の一つとして,米国ダナ・ファーバー癌研究所(Dana-Farber Cancer Institute)のグループが合成しました。

文献:

  • Winter, et al., Science, 348(6241), 1376~1381 (2015). DOI: 10.1126/science.aab1433. PMID: 25999370.
  • Wurz, et al., J. Med. Chem., (2017). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01781. PMID: 28378579.


dBET1の構造式と概念図

dBET1の構造式

dBET1の構造式

dBET1分子は,サリドマイド系化合物である Lenalidomide(#6305,構造式の上部)と,修飾認識酵素 “reader” とアセチル化ヒストンとの結合を阻害するブロモドメイン・アンタゴニストの (+)-JQ1(#4499,構造式の下部)からなる。

dBET1の概念図

dBET1の作用の概念図

dBET1は,ヘテロ二機能性結合能を有する化合物で,片方でE3ユビキチンリガーゼ複合体と,もう片方で Target Protein(ここでは BET の BRD4)に結合します。E2近傍に来たBRD4にポリユビキチン鎖が付加され,プロテアソームにより分解されます。この結果,細胞中のBRD4が枯渇し,細胞はアポトーシスを起こします。

参考文献:

  • Chamberlain, P. P. et al., Nat. Struct. Mol. Biol., 21 (9), 803~809. DOI: 10.1038/nsmb.2874.
  • Collins I. et al., Biochem. J., 474, 1127~1147 (2017). DOI: 10.1042/BCJ20160762.

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価格表

[在庫・価格 :2019年12月13日 12時51分現在]

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納期 文献数
dBET1
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キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
セレブロン(Cereblon)に結合し,BRAD4の分解を引き起こすPROTAC化合物。ブランド:Tocris
CAS No:1799711-21-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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dBET1

文献数:0

  • 商品コード:6327/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥57,000 特別価格 ¥39,900
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キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
[RSD]Tocrisブランド低分子化合物全製品30%OFFキャンペーン[~2020/02/14]
説明文 セレブロン(Cereblon)に結合し,BRAD4の分解を引き起こすPROTAC化合物。ブランド:Tocris
CAS No:1799711-21-9
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(+)-JQ1
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キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%,ブランド:Tocris
CAS No:1268524-70-4
法規制等
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CAS No:1797406-69-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
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CAS No:1797406-72-4
法規制等
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(+)-JQ1

文献数:1

  • 商品コード:4499/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥92,000 特別価格 ¥64,400
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
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説明文 膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%,ブランド:Tocris
CAS No:1268524-70-4
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  • メーカー:RSD
  • 包装:100mg
  • 価格:¥14,000 特別価格 ¥9,800
  • 在庫:無(未発注)
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説明文 ブランド:Tocris
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CAS No:1797406-72-4
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