BRD4の分解を引き起こすPROTAC化合物 dBET1
掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:67669
セレブロン(Cereblon)に結合し、BRD4の分解を引き起こすPROTAC化合物dBET1です。
※ 本化合物は、Tocris社がダナ・ファーバー癌研究所からライセンスを受けて販売しています。
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dBET1のPROTAC作用
ユビキチン・プロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System:UPS)を利用して細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する低分子化合物をPROTAC(Proteolysis Targeting Chimera、タンパク質分解誘導キメラタンパク質)と称します。
dBET1は、精神遅滞関与因子候補とされ、またE3ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素でもあるタンパク質セレブロン(Cereblon)、選択的に結合する Lenalidomide(#6305)、 BETアンタゴニストの (+)-JQ1(#4499)とを結合させ、セレブロン依存的にBETタンパク質の分解を促す(dBET:Cereblon-dependent BET Protein Degradation)物質の一つとして、米国ダナ・ファーバー癌研究所(Dana-Farber Cancer Institute)のグループが合成しました。
文献:
- Winter, et al., Science, 348(6241), 1376~1381 (2015). DOI: 10.1126/science.aab1433. PMID: 25999370.
- Wurz, et al., J. Med. Chem., (2017). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01781. PMID: 28378579.
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dBET1の構造式と概念図

dBET1の構造式
dBET1分子は、サリドマイド系化合物である Lenalidomide(#6305、構造式の上部)と、修飾認識酵素 “reader” とアセチル化ヒストンとの結合を阻害するブロモドメイン・アンタゴニストの (+)-JQ1(#4499、構造式の下部)からなる。

dBET1の作用の概念図
dBET1は、ヘテロ二機能性結合能を有する化合物で、片方でE3ユビキチンリガーゼ複合体と、もう片方で Target Protein(ここでは BET の BRD4)に結合します。E2近傍に来たBRD4にポリユビキチン鎖が付加され、プロテアソームにより分解されます。この結果、細胞中のBRD4が枯渇し、細胞はアポトーシスを起こします。
参考文献:
- Chamberlain, P. P. et al., Nat. Struct. Mol. Biol., 21 (9), 803~809. DOI: 10.1038/nsmb.2874.
- Collins I. et al., Biochem. J., 474, 1127~1147 (2017). DOI: 10.1042/BCJ20160762.
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価格表
[在庫・価格 :2025年02月11日 17時15分現在]
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dBET1 |
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[在庫・価格 :2025年02月11日 17時15分現在]
dBET1
文献数: 0
- 商品コード:6327/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥68,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した PROTACで,BETブロモドメイン特異性を持ち,in vivoで活性を示す。化学式:C38H37ClN8O7S,M.W.:785.27,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO CAS No:1799711-21-9 |
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保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2018年7月1日号 p.34
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製品記事 | PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)と創薬研究、合成中間体 MZ1(選択的BRD4分解誘導物質) AT 1(BRD4 分解誘導物質) ユビキチン・プロテアソーム特集 |
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(+)-JQ1 |
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Lenalidomide |
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MZ1 |
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cis MZ1 |
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[在庫・価格 :2025年02月11日 17時15分現在]
(+)-JQ1
文献数: 1
- 商品コード:4499/10
- メーカー:RSD
- 包装:10mg
- 価格:¥124,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98% CAS No:1268524-70-4 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2020年5月1日号 p.23
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製品記事 | (+)-JQ1 ((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid 1,1-dimethylethyl ester) | 1268524-70-4 幹細胞/再生医療研究用低分子化合物 エピジェネティクス研究用阻害物質 Bromodomain Inhibitor |
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- 商品コード:6305/100
- メーカー:RSD
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- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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- 商品コード:6154/5
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- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTACで,細胞内で活性を示す。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-69-9 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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- 商品コード:6155/5
- メーカー:RSD
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- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | MZ 1(# 6154)のネガティブコントロール。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-72-4 |
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保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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