(+)-JQ1 ((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid 1,1-dimethylethyl ester) | 1268524-70-4

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:158321

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納期 文献数
(+)-JQ1
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%
CAS No:1268524-70-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

製品記事 幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
dBET1
エピジェネティクス研究用阻害物質
Bromodomain Inhibitor
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(+)-JQ1

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%
CAS No:1268524-70-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

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製品詳細

name
(+)-jq1
chemical name
(6s)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6h-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid 1,1-dimethylethyl ester
activity
potent, high affinity, selective bet bromodomain inhibitor (ic50 values are 17.7, 32.6, 76.9 and 12942 nm for brd2 (n-terminal (n)), brd4 (c-terminal (c)), brd4 (n) and crebbp respectively; kd values are 49, 59.5, 82, 90.1, 128 and 190 nm for brd4 (n), brd3 (n), brd3 (c), brd4 (c), brd2 (n) and brdt (n) respectively). induces squamous differentiation in nut midline carcinoma (nmc) cell lines; inhibits tumor growth in nmc xenograft models in vivo. exhibits reversible contraceptive effects in germ cells from male mice.
MW
456.99
Formula:
c23h25cln4o2s
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso and to 100 mm in ethanol
Purity:
>98 %
Storage:
store at -20°c
CAS No:
1268524-70-4

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参考文献

Filippakopoulos et al (2010) Selective inhibition of BET bromodomains. Nature 468 1067. PMID: 20871596.

Herrmann et al (2012) Small-molecule inhibition of BRD4 as a new potent approach for eliminate leukemic stem- and progenitor cells in acute myeloid leukemia AML. Oncotarget. [Epub ahead of print]. PMID: 23249862.

Matzuk et al (2012) Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception. Cell 150 673. PMID: 22901802.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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