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SGCとのコラボレーション試薬 エピジェネティクス研究用阻害物質

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:67950

世界で最も高品質な試薬を製造しているメーカーの1つ Tocris社が、Structural Genomics Consortium(SGC)と協同して販売するエピジェネティクス研究における必要不可欠な10種類の試薬です。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

Structural Genomics Consortium とTocris社の貢献

Structural Genomics Consortium(SGC) は、2004年に設立された非営利団体で、英国のオクスフォード大学、カナダのトロント大学などを中心に、有力な大学や製薬企業をメンバーとする世界的な組織です。2008年から、エピジェネティクス関連タンパク質を標的とした化学プローブ(低分子阻害物質とアンタゴニスト)を開発するプログラムを開始しました。Tocris社は、化学プローブを提供する主力企業メンバー3社の1つで、SGCでの研究成果に基づき「研究用試薬」として商品化し、SGCのメンバーや企業の研究に寄与する「優先サプライヤー」と認定されています。



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“Epigenetics in Cancer”

Epigenetics in Cancer

クロマチンのアセチル化、メチル化、ユビキチン化のようなエピジェネティックな修飾は、DNAの転写機構へのアクセスを変化させ、遺伝子発現に影響を及ぼし得ます。このような修飾に調節不全が生じた場合、腫瘍形成やがんの進行をもたらすことが示されています。遺伝子突然変異とは異なり、エピジェネティックな変化は可逆的であると考えられており、有望な治療ターゲットとなります。図中のA~Cを始めとして、さまざまなステップで働く因子に対する阻害物質の研究が行われています。

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エピジェネティクス研究用阻害物質

Tocris社がSGCと協同して販売するエピジェネティクス研究用阻害物質の製品例です。

例: (+)-JQ1(#4499/10)の場合、主な分子内標的/作用機構は、上図“Epigenetics in Cancer”ポスターでは、A(BRD Inhibitors)となります。

品名作用主な標的CAS No.分子量純度商品コード
(+)-JQ1膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質A1268524-70-4456.99≧98%(HPLC)4499
I-BRD9選択的かつ強力なBRD9阻害物質A1714146-59-4497.55≧98%(HPLC)5591
BAY 299選択的かつ強力なBRD1とTAF1の阻害物質A2080306-23-4429.47≧98%(HPLC)5970
GSK J4膜透過性のヒストンKDM阻害物質B1373423-53-0417.5≧99%(HPLC)4594
UNC 0642選択的かつ強力なG9aとGLPの阻害物質C1481677-78-4546.7≧99%(HPLC)5132
UNC 1999選択的かつ強力なEZH2/EZH1 Lysine methyl transferase阻害物質C1431612-23-5569.74≧99%(HPLC)4904
SGC 0946膜透過性の選択的かつ非常に強力なDOT1L阻害物質C618.57≧99%(HPLC)4541
A 366選択的かつ強力なG9a/GLP阻害物質C1527503-11-2329.44≧98%(HPLC)5163
PFI 3選択的かつ強力なSMARCA2/4およびpolybromo 1阻害物質C1819363-80-8321.37≧98%(HPLC)5072
TP 064選択的かつ強力なPRMT 4阻害物質2080306-20-1458.6≧98%(HPLC)6008


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価格

[在庫・価格 :2024年04月20日 17時55分現在]

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(+)-JQ1
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%
CAS No:1268524-70-4
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掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

製品記事 (+)-JQ1 ((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid 1,1-dimethylethyl ester) | 1268524-70-4
幹細胞/再生医療研究用低分子化合物
dBET1
Bromodomain Inhibitor
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I-BRD9
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なBRD9阻害物質。
CAS No:1714146-59-4
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製品記事 I-BRD9 (5-Ethyl-4,5-dihydro-4-oxo-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)-7-[3-(trifluoromethyl)phenyl]thieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide) | 1714146-59-4
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I-BRD9
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なBRD9阻害物質。
CAS No:1714146-59-4
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製品記事 I-BRD9 (5-Ethyl-4,5-dihydro-4-oxo-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)-7-[3-(trifluoromethyl)phenyl]thieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide) | 1714146-59-4
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BAY 299
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なBRD1とTAF1の阻害物質。
CAS No:2080306-23-4
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なBRD1とTAF1の阻害物質。
CAS No:2080306-23-4
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GSK J4
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。JMJD3およびUTX阻害物質。ヒト初代マクロファージにおいて,LPS誘導性の炎症性サイトカイン産生を軽減する。IC50値:9μM(ヒト初代マクロファージのTNF-α産生)。GSK J1(#4593)のエチルエステル誘導体。[1373423-53-0],M.W.:417.5,純度:>99%,化学式:C24H27N5O2
CAS No:1373423-53-0
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製品記事 GSK J4 (N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine ethyl ester) | 1373423-53-0
Acridine Orange hydrochloride、APY29、GSK J1 / J2 / J4 / J5
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GSK J4
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。JMJD3およびUTX阻害物質。ヒト初代マクロファージにおいて,LPS誘導性の炎症性サイトカイン産生を軽減する。IC50値:9μM(ヒト初代マクロファージのTNF-α産生)。GSK J1(#4593)のエチルエステル誘導体。[1373423-53-0],M.W.:417.5,純度:>99%,化学式:C24H27N5O2
CAS No:1373423-53-0
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製品記事 GSK J4 (N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine ethyl ester) | 1373423-53-0
Acridine Orange hydrochloride、APY29、GSK J1 / J2 / J4 / J5
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UNC 0642
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なG9a / GLP histone lysine methyltransferase 阻害物質。M.W.:546.7,純度:>99%,化学式:C29H44F2N6O2
CAS No:1481677-78-4
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製品記事 Pyridostatin Pentahydrochloride、SynaptoRed C2、UNC 0642
UNC 0642 (2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine) | 1481677-78-4
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UNC 0642
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なG9a / GLP histone lysine methyltransferase 阻害物質。M.W.:546.7,純度:>99%,化学式:C29H44F2N6O2
CAS No:1481677-78-4
別包装品 別包装品あり
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UNC 0642 (2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine) | 1481677-78-4
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UNC 1999
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なEZH2/EZH1 Lysine methyl transferase阻害物質。化学式:C33H43N7O2,M.W.:569.74,純度:>99%
CAS No:1431612-23-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

製品記事 UNC 1999 (N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide) | 1431612-23-5
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UNC 1999
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なEZH2/EZH1 Lysine methyl transferase阻害物質。化学式:C33H43N7O2,M.W.:569.74,純度:>99%
CAS No:1431612-23-5
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SGC 0946
変更先製品
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A 366
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なG9a/GLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼの阻害物質(IC50=3.3 nM)。M.W.:329.44,純度:>98%,化学式:C19H27N3O2
CAS No:1527503-11-2
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製品記事 A 366、Cladribine、Bryostatin 3、ETP 45835 dihydrochloride、GSK 2830371
A 366 (5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine) | 1527503-11-2
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A 366
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なG9a/GLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼの阻害物質(IC50=3.3 nM)。M.W.:329.44,純度:>98%,化学式:C19H27N3O2
CAS No:1527503-11-2
別包装品 別包装品あり
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製品記事 A 366、Cladribine、Bryostatin 3、ETP 45835 dihydrochloride、GSK 2830371
A 366 (5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine) | 1527503-11-2
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PFI 3
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なpolybromo 1 およびSMARCA4の阻害物質。M.W.:321.37,純度:>98%,化学式:C19H19N3O2
CAS No:1819363-80-8
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製品記事 LY 2389575 Hydrochloride、ML 277、NSC 319726、PFI 3
PFI 3 ((2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one)
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TP 064
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なPRMT 4阻害物質。
CAS No:2080306-20-1
法規制等
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TP 064
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なPRMT 4阻害物質。
CAS No:2080306-20-1
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[在庫・価格 :2024年04月20日 17時55分現在]

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(+)-JQ1

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性の選択的かつ強力なBET bromodomain阻害物質。M.W.:456.99,化学式:C23H25ClN4O2S,純度:>98%
CAS No:1268524-70-4
法規制等
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掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

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dBET1
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I-BRD9

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的かつ強力なBRD9阻害物質。
CAS No:1714146-59-4
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I-BRD9

文献数: 0

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BAY 299

文献数: 0

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CAS No:2080306-23-4
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CAS No:1373423-53-0
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CAS No:1373423-53-0
別包装品 別包装品あり
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UNC 0642

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なG9a / GLP histone lysine methyltransferase 阻害物質。M.W.:546.7,純度:>99%,化学式:C29H44F2N6O2
CAS No:1481677-78-4
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 Pyridostatin Pentahydrochloride、SynaptoRed C2、UNC 0642
UNC 0642 (2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine) | 1481677-78-4
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UNC 0642

文献数: 0

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CAS No:1481677-78-4
別包装品 別包装品あり
法規制等
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UNC 0642 (2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine) | 1481677-78-4
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UNC 1999

文献数: 0

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CAS No:1431612-23-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年5月1日号 p.23

製品記事 UNC 1999 (N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide) | 1431612-23-5
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CAS No:1431612-23-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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A 366

文献数: 0

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CAS No:1527503-11-2
別包装品 別包装品あり
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A 366 (5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine) | 1527503-11-2
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CAS No:1527503-11-2
別包装品 別包装品あり
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PFI 3 ((2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one)
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

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