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新規PROTAC(プロタック) AT 1(BRD4 分解誘導物質)
掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:67856
AT 1は、MZ-1などと同様にプロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する、新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera、プロタック、標的タンパク質分解誘導化合物)です。新規に合成されたvon Hippel-Lindau(VHL)リガンドと、BRD4高親和性の(+)- JQ1の組合せによりMZ-1よりも優れた活性を示します。
※ 本製品はスコットランド ダンディー大学(Dundee University)よりライセンスを受けてTocris Bioscience社が販売しています。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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PROTACとは
ユビキチン・プロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System:UPS)を利用して細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する低分子化合物をPROTAC(Proteolysis Targeting Chimera、タンパク質分解誘導キメラタンパク質)と称します。
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AT1を構成する、新規VHLリガンドと(+)- JQ1との結合

新規VHLリガンド(左図)と(+)- JQ1(右図)
スコットランド ダンディー大学生命科学部のAlessio Ciulli教授のグループは、タンパク質と化合物との立体三元複合体構造情報に基づいたVHLリガンドを含む化合物の最適化により、BRD4選択性の高い優れた AT 1を創製しました。
参考文献:
Gadd M.S., et al., Nat. Chem. Biol., 13(5), 514~521 (2017). DOI: 10.1038/nchembio.2329.
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特長
- BRD4(Bromodomain-Containing Pprotein 4)阻害物質として知られている(+)- JQ1(#4499/10)の構造を基にして、E3リガーゼの基質認識部位であるVHL(von Hippel-Lindau)リガンドを結合させた, 細胞透過性PROTAC化合物です。
- BRD4分解の選択性を高めるため、三元複合体の結晶構造解析の結果に基づき、合理的に設計(合成)されたもので、細胞を用いた実験では 1~3μMで、BRD4に対する選択的に顕著な分解を起こし、かつBRD2やBRD3への影響は僅かです。
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価格
[在庫・価格 :2025年02月12日 09時35分現在]
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AT 1 |
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[在庫・価格 :2025年02月12日 09時35分現在]
AT 1
文献数: 0
- 商品コード:6356/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥131,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTAC。化学式:C48H58ClN9O5S3,M.W.:972.68,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:2098836-45-2 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年9月1日号 p.15 ニュース2019年3月1日号 p.29
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製品記事 | PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)と創薬研究、合成中間体 ユビキチン・プロテアソーム特集 |
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[在庫・価格 :2025年02月12日 09時35分現在]
詳細 | 商品名 |
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MZ1 |
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cis MZ1 |
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dBET1 |
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[在庫・価格 :2025年02月12日 09時35分現在]
MZ1
文献数: 0
- 商品コード:6154/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥136,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTACで,細胞内で活性を示す。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-69-9 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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- 商品コード:6155/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥134,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | MZ 1(# 6154)のネガティブコントロール。M.W.:1002.64,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C49H60ClN9O8S2,溶解性:DMSO, Ethanol CAS No:1797406-72-4 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
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- 商品コード:6327/5
- メーカー:RSD
- 包装:5mg
- 価格:¥68,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | (+)-JQ1 から派生した PROTACで,BETブロモドメイン特異性を持ち,in vivoで活性を示す。化学式:C38H37ClN8O7S,M.W.:785.27,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO CAS No:1799711-21-9 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
掲載カタログ |
ニュース2018年7月1日号 p.34
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