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新規PROTAC(プロタック) AT 1(BRD4 分解誘導物質)

掲載日情報:2018/05/14 現在Webページ番号:67856

AT 1は,MZ-1などと同様にプロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する,新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,プロタック,標的タンパク質分解誘導化合物)です。新規に合成されたvon Hippel-Lindau(VHL)リガンドと,BRD4高親和性の(+)- JQ1の組合せによりMZ-1よりも優れた活性を示します。
本製品はスコットランド ダンディー大学(Dundee University)よりライセンスを受けてTocris Bioscience社が販売しています。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

MEMO

PROTACとは

ユビキチン・プロテアソームシステム(Ubiquitin Proteasome System:UPS)を利用して細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する低分子化合物をPROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,タンパク質分解誘導キメラタンパク質)と称します。



MEMO

AT1を構成する,新規VHLリガンドと(+)- JQ1との結合

#6356/5

新規VHLリガンド(左図)と(+)- JQ1(右図)
スコットランド ダンディー大学生命科学部のAlessio Ciulli教授のグループは,タンパク質と化合物との立体三元複合体構造情報に基づいたVHLリガンドを含む化合物の最適化により,BRD4選択性の高い優れた AT 1を創製しました。

参考文献:
Gadd M.S., et al., Nat. Chem. Biol., 13(5), 514~521 (2017). DOI: 10.1038/nchembio.2329.



特長

  • BRD4(Bromodomain-Containing Pprotein 4)阻害物質として知られている(+)- JQ1(#4499/10)の構造を基にして,E3リガーゼの基質認識部位であるVHL(von Hippel-Lindau)リガンドを結合させた, 細胞透過性PROTAC化合物です。
  • BRD4分解の選択性を高めるため,三元複合体の結晶構造解析の結果に基づき,合理的に設計(合成)されたもので,細胞を用いた実験では 1~3μMで,BRD4に対する選択的に顕著な分解を起こし,かつBRD2やBRD3への影響は僅かです。

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価格

[在庫・価格 :2019年12月13日 12時51分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
AT 1
1週間程度  0
キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)で,標的を含む3複合体の解析に基づく合理的ドラッグデザインにより最適化され,BRD4に対する高選択性を示す。C48H58ClN9S3,M.W.:972.68,純度:>98%。
CAS No:2098836-45-2
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29

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AT 1

文献数:0

  • 商品コード:6356/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥110,000 特別価格 ¥77,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
[RSD]Tocrisブランド低分子化合物全製品30%OFFキャンペーン[~2020/02/14]
説明文 プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)で,標的を含む3複合体の解析に基づく合理的ドラッグデザインにより最適化され,BRD4に対する高選択性を示す。C48H58ClN9S3,M.W.:972.68,純度:>98%。
CAS No:2098836-45-2
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29

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[在庫・価格 :2019年12月13日 12時51分現在]

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詳細 商品名
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  • メーカー
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  • 法規制等
納期 文献数
MZ1
1週間程度  0
キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)。E3ユビキチンリガーゼ結合ドメインとBRD4結合ドメインを有する二機能性の低分子化合物。M.W.:1002.64,純度:>98%,化学式:C49H60CIN9O8S2,ブランド:Tocris
CAS No:1797406-69-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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1週間程度  0
キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導するMZ1(#6154/5)のネガティブコントロール。VHL結合親和性を示さない。M.W.:1002.64,純度:>98%,化学式:C49H60CIN9O8S2,ブランド:Tocris
CAS No:1797406-72-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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1週間程度  0
キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
説明文
セレブロン(Cereblon)に結合し,BRAD4の分解を引き起こすPROTAC化合物。ブランド:Tocris
CAS No:1799711-21-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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[在庫・価格 :2019年12月13日 12時51分現在]

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MZ1

文献数:0

  • 商品コード:6154/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥107,000 特別価格 ¥74,900
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
[RSD]Tocrisブランド低分子化合物全製品30%OFFキャンペーン[~2020/02/14]
説明文 プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する新規PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)。E3ユビキチンリガーゼ結合ドメインとBRD4結合ドメインを有する二機能性の低分子化合物。M.W.:1002.64,純度:>98%,化学式:C49H60CIN9O8S2,ブランド:Tocris
CAS No:1797406-69-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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cis MZ1

文献数:0

  • 商品コード:6155/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥107,000 特別価格 ¥74,900
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
[RSD]Tocrisブランド低分子化合物全製品30%OFFキャンペーン[~2020/02/14]
説明文 プロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導するMZ1(#6154/5)のネガティブコントロール。VHL結合親和性を示さない。M.W.:1002.64,純度:>98%,化学式:C49H60CIN9O8S2,ブランド:Tocris
CAS No:1797406-72-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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文献数:0

  • 商品コード:6327/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥57,000 特別価格 ¥39,900
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

キャンペーン期間 2019/11/15 ~ 2020/02/14
[RSD]Tocrisブランド低分子化合物全製品30%OFFキャンペーン[~2020/02/14]
説明文 セレブロン(Cereblon)に結合し,BRAD4の分解を引き起こすPROTAC化合物。ブランド:Tocris
CAS No:1799711-21-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年3月1日号 p.29
ニュース2018年7月1日号 p.34

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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