新規PROTAC（プロタック） AT 1（BRD4 分解誘導物質）
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：67856
AT 1は、MZ-1などと同様にプロテアソームによるBRD4の選択的分解を誘導する、新規PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera、プロタック、標的タンパク質分解誘導化合物）です。新規に合成されたvon Hippel-Lindau（VHL）リガンドと、BRD4高親和性の（+）- JQ1の組合せによりMZ-1よりも優れた活性を示します。
※ 本製品はスコットランド ダンディー大学（Dundee University）よりライセンスを受けてTocris Bioscience社が販売しています。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
追加しました。
PROTACとは
ユビキチン・プロテアソームシステム（Ubiquitin Proteasome System：UPS）を利用して細胞内の標的タンパク質を選択的に分解・除去する低分子化合物をPROTAC（Proteolysis Targeting Chimera、タンパク質分解誘導キメラタンパク質）と称します。
追加しました。
AT1を構成する、新規VHLリガンドと（+）- JQ1との結合
新規VHLリガンド（左図）と（+）- JQ1（右図）
スコットランド ダンディー大学生命科学部のAlessio Ciulli教授のグループは、タンパク質と化合物との立体三元複合体構造情報に基づいたVHLリガンドを含む化合物の最適化により、BRD4選択性の高い優れた AT 1を創製しました。
参考文献：
Gadd M.S., et al., Nat. Chem. Biol., 13(5), 514～521 (2017). DOI: 10.1038/nchembio.2329.
追加しました。
特長
- BRD4（Bromodomain-Containing Pprotein 4）阻害物質として知られている（+）- JQ1（#4499/10）の構造を基にして、E3リガーゼの基質認識部位であるVHL（von Hippel-Lindau）リガンドを結合させた, 細胞透過性PROTAC化合物です。
- BRD4分解の選択性を高めるため、三元複合体の結晶構造解析の結果に基づき、合理的に設計（合成）されたもので、細胞を用いた実験では 1～3μMで、BRD4に対する選択的に顕著な分解を起こし、かつBRD2やBRD3への影響は僅かです。
追加しました。
価格
[在庫・価格 ：2024年04月17日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
|
文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
AT 1 |
|
0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
[在庫・価格 ：2024年04月17日 00時00分現在]
AT 1
文献数： 0
- 商品コード：6356/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥131,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
(+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTAC。化学式：C48H58ClN9O5S3，M.W.：972.68，純度：≧ 98% (HPLC)，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：2098836-45-2 |
||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2019年9月1日号 p.15 ニュース2019年3月1日号 p.29
|
||
| 製品記事 |
PROTAC（標的タンパク質分解誘導化合物）と創薬研究、合成中間体 ユビキチン・プロテアソーム特集 |
||
| 関連記事 | |||
関連標的タンパク質分解誘導化合物
[在庫・価格 ：2024年04月17日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
|
文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
MZ1 |
|
0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
cis MZ1 |
|
0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
dBET1 |
|
0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
[在庫・価格 ：2024年04月17日 00時00分現在]
MZ1
文献数： 0
- 商品コード：6154/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥136,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
(+)-JQ1 から派生した BRD4選択的なPROTACで，細胞内で活性を示す。M.W.：1002.64，純度：≧ 98% (HPLC)，化学式：C49H60ClN9O8S2，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：1797406-69-9 |
||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2018年7月1日号 p.34
|
||
| 製品記事 |
PROTAC（標的タンパク質分解誘導化合物）と創薬研究、合成中間体 MZ1（選択的BRD4分解誘導物質） dBET1 ユビキチン・プロテアソーム特集 |
||
| 関連記事 | |||
cis MZ1
文献数： 0
- 商品コード：6155/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥134,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
MZ 1（# 6154）のネガティブコントロール。M.W.：1002.64，純度：≧ 98% (HPLC)，化学式：C49H60ClN9O8S2，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：1797406-72-4 |
||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2019年3月1日号 p.29 ニュース2018年7月1日号 p.34
|
||
| 製品記事 |
PROTAC（標的タンパク質分解誘導化合物）と創薬研究、合成中間体 MZ1（選択的BRD4分解誘導物質） dBET1 ユビキチン・プロテアソーム特集 |
||
| 関連記事 | |||
dBET1
文献数： 0
- 商品コード：6327/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥68,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
(+)-JQ1 から派生した PROTACで，BETブロモドメイン特異性を持ち，in vivoで活性を示す。化学式：C38H37ClN8O7S，M.W.：785.27，純度：≧ 98% (HPLC)，溶解性：DMSO CAS No：1799711-21-9 |
||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2018年7月1日号 p.34
|
||
| 製品記事 |
PROTAC（標的タンパク質分解誘導化合物）と創薬研究、合成中間体 MZ1（選択的BRD4分解誘導物質） dBET1 ユビキチン・プロテアソーム特集 |
||
| 関連記事 | |||
追加しました。
製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。