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PROTAC化合物 ブロモドメイン(Bromodomain, BRD)

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:64959

TocrisのPROTAC化合物ブロモドメイン(Bromodomain, BRD)をご紹介します。

その他のTOCRISのPROTAC化合物こちらをご覧下さい。

ブロモドメインと疾患

ブロモドメイン(Bromodomain, BRD)は、真核生物において進化的に保存されたタンパク質ドメインの一つで、ヒストンなどのタンパク質のアセチル化リジン残基を選択的に認識し、遺伝子発現を制御する役割を果たしています1。一方、BRDにおける異常と疾患との関連から創薬ターゲットとしても研究されています1, 2。近年BRD9と急性骨髄性白血病などのがん疾患との関連が注目を集めており3、治療薬候補としてBRD9阻害物質のBI 7273が創製されました4。さらにこの化合物をPROTACに変換し、BRD9タンパク質を除去するdBRD9が生まれました5


参考文献

  1. Wu Q., et al., Nat. Commun., 10, 1915 (2019). PMID: 31015424.
  2. Alqahtani A., et al., Future Sci. OA., 5(3): FSO372 (2019). PMID: 30906568.
  3. Martin L.J., et al., J. Med. Chem., 59(10), 4462~4475 (2016). PMID: 26914985.
  4. Wang X., et al., Nat. Commun., 10(1), 1881 (2019). PMID: 31015438.
  5. Remillard, et al., Angew. Chem. Int. Ed. Engl., 56, 5738 (2017). PMID: 28418626.


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dBRD9(#6606)の構造

dBRD9(#6606/5)の構造

dBRD9は、CRBN (Cereblon) の合成リガンドである Pomalidomide(上図の青線で囲んだ部分)と、BRD9阻害物質のBI 7273(上図の赤線で囲んだ部分)をリンカーでつないだ構造をしており、ユビキチンプロテアソーム系の働きで、細胞内からBRD9が除去されます。

PROTAC製品群は、スコットランド ダンディー大学(Dundee University)およびボストン市のダナファーバー癌研究所(Dana-Farber Cancer Institute)より正式なライセンスを受け、 Tocris Bioscienceが製造しています。

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価格

[在庫・価格 :2024年03月29日 19時15分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
dBRD9
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説明文
強力で選択的で強力なBRD9 特異的PROTAC。化学式:C40H45N7O10.2HCl,M.W.:856.75,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
CAS No:2341840-98-8
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

製品記事 PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)と創薬研究、合成中間体
ユビキチン・プロテアソーム特集
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dBRD9

文献数: 0

説明文 強力で選択的で強力なBRD9 特異的PROTAC。化学式:C40H45N7O10.2HCl,M.W.:856.75,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
CAS No:2341840-98-8
法規制等
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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