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TRIMタンパク質に作用するPROTAC化合物 dTRIM 24

掲載日情報:2019/06/20 現在Webページ番号:64961

TocrisのTRIMタンパク質に作用するPROTAC化合物dTRIM 24をご紹介します。

その他のTOCRISのPROTAC化合物こちらをご覧下さい。

MEMO

TRIMファミリーと治療への応用


TRIM(Tripartite Motif)タンパク質ファミリーは,RBCCと呼ばれる3つのドメイン(RING,B-box,Coiled-Coil)から構成されており,生体防御を始めとするさまざまな生命現象および疾患に関与しています1。このファミリーに属するTRIM24 (Tripartite Motif Containing Protein 24) タンパク質は,ユビキチンリガーゼでがん抑制遺伝子p53をユビキチン化/プロテアソーム媒介分解に導くこと2,さらにTRIM24の過剰発現と乳がんとの関連が先ず示唆されました3。TRIM24阻害物質IACS-95714は,抗がん作用が不十分であったため,IACS-9571とVHLリガンドを組み合わせ,TRIM24タンパク質を直接除去する化合物dTRIM24が生まれました5


参考文献

  1. Watanabe M. and Hatakeyama S., J. Biochem., 161(2), 135~144 (2017). PMID: 28069866.
  2. Allton K., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 106(28), 11612~11616 (2009). PMID: 19556538.
  3. Tsai W-W., et al., Nature, 468(7326), 927~932 (2010). PMID: 21164480.
  4. Palmer W.S., et al., J. Med. Chem., 59(4):1440~1454 (2016). PMID: 26061247.
  5. Gechijian, et al., Nat. Chem. Biol., 14, 405~412 (2018). PMID: 29507391.


dTRIM 24(#6607)の構造

dTRIM 24(#6607)の構造

dTRIM 24は,ユビキチンリガーゼTRIM24 (Tripartite motif containing protein 24) の選択的で強力な阻害物質であるIACS-9571(上図の青線で囲んだ部分)と,von Hippel-Lindau (VHL) リガンドの一種であるVH 032(上図の赤線で囲んだ部分)をリンカーでつないだ構造をしています。PROTACとして働き,細胞内からTRIM24タンパク質が除去されます。

PROTAC製品群は,スコットランド ダンディー大学(Dundee University)およびボストン市のダナファーバー癌研究所(Dana-Farber Cancer Institute)より正式なライセンスを受け, Tocris Bioscienceが製造しています。

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価格

[在庫・価格 :2020年02月22日 00時12分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
dTRIM 24
1週間程度  0
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法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年9月1日号 p.15

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dTRIM 24

文献数:0

  • 商品コード:6607/5
  • メーカー:RSD
  • 包装:5mg
  • 価格:¥110,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
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reagent@funakoshi.co.jp

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