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NM-3 [CAS: 181427-78-1]
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NM-3 [CAS: 181427-78-1]
抗腫瘍、血管新生抑制物質 NM-3 [CAS: 181427-78-1]
掲載日情報：2023/10/20 現在Webページ番号：71530
イソクマリン骨格を有するNM-3は、放線菌から発見されたCytogenin（サイトゲニン、#16331）を生物学的により安定な構造になるようデザインされた合成誘導体です。合成検討された一連の誘導体の中で、薬理学的なパラメーターに最も優れているとされています 1, 3）。マウスに対する経口投与では、濃度依存的に血管新生を抑制するなどの効果が報告されています 3）。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
NM-3（#16332）の構造式
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特長
- CAS No.：181427-78-1
- 分子式：C13H12O6
- 分子量：264.233
- 純度：＞98％（HPLC）
- DMSO、MeOHに溶解。
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生理活性・作用の報告例
- マウスへの経口投与（0.3～10 mg/kg/day）では、S-180腫瘍細胞によって誘導される血管新生を用量依存的に抑制した 3）。
- マNM-3と化学療法剤（5-FU、ドセタキセル、電離放射線を含む）の併用では、どちらか一方のみの使用と比較して、平均腫瘍体積（HT29、MKN28、MCF-7、LLC、A549を含む）を有意に減少させたが、体重変化には影響を及ぼさなかった 4～6）。
※ 本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。
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Cytogeninよりも生物学的により安定なNM-3
Cytogeninは、Streptoverticillum eurocidicumが産生する免疫調節性の抗腫瘍物質として最初に発見され 7）、コラーゲン誘発関節炎モデルマウスに対して抗炎症活性を有することが見出されました 2, 3）。しかしマウスに投与されたCytogeninが代謝過程で活性の低いグルクロン酸抱合体や硫酸抱合体に容易に変換されたり、3位がカルボン酸となった化合物（MC-1）に酸化され、動物実験においてCytogeninの薬理作用が低下することが分かりました。そこで抱合体生成を防ぐためにCytogeninのO-アシルおよびO-アルキル誘導体、酸化を避けるために3位の側鎖に修飾を施した類縁体がデザインされ合成されました。NM-3はそれらの中で最も優れた薬理作用を示した誘導体です。
| NM-3（#16332） | Cytogenin（#16331） | ||
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| 阻 害 活 性 （％） |
抗関節炎 1） | 73.6 | 38.1 |
| 抗血管新生 1） | 77.8 | 60 | |
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参考文献
- Matsumoto, N., et al., J. Antibiotics, 54 (3), 285～296 (2001). [PMID:11372785]
- Tsuchida, T., et al., J. Antibiotics, 56 (1), 38～41 (2003). [PMID:12670049]
- Nakashima, T., et al., J. Antibiotics, 52 (4), 426～428 (1999). [PMID:10395280]
- Salloum, R.M., et al., Cancer Res., 60 (24), 6958～6963 (2000). [PMID:11156396]
- Reimer, C.L., et al., Cancer Res., 62 (3), 789～795 (2002). [PMID:11830534]
- Agata, N., et al., Cancer Chemother. Pharmacol., 56 (6), 610～614 (2005). [PMID:15947930]
- Kumagai, H., et al., J. Antibiotics, 43 (11), 1505～1507 (1990). [PMID:2272926]
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価格
[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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NM-3 <Antitumor><Angiogenesis Inhibitor> |
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[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
NM-3 <Antitumor><Angiogenesis Inhibitor>
文献数： 2
- 商品コード：16332
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：3個以上
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
天然物 Cytogeninの合成アナログ体。抗関節炎阻害活性や抗血管新生阻害活性がCytogeninよりも高い。分子式：C13H12O6，M.W.：264.233，純度：＞98％（HPLC），溶解性：メタノール，DMSOに溶解する。 CAS No：181427-78-1 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 |
Cytogenin [CAS: 132971-59-6] 微生物由来生理活性物質 微生物由来の抗腫瘍作用／細胞毒性物質 |
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[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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Cytogenin <Angiogenesis Inhibitor><Immunomodulator> |
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[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
Cytogenin <Angiogenesis Inhibitor><Immunomodulator>
文献数： 4
- 商品コード：16331
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：3個以上
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
抗腫瘍、免疫調節、血管新生抑制などが報告されて、また炎症性サイトカインによるNOx生成の抑制に対する関与が示唆された。分子式：C11H10O5，M.W.：222.196，純度：＞98％（HPLC），溶解性：アセトン，アセトニトリル，DMSOに溶解し，水に不溶。 CAS No：132971-59-6 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 |
Cytogenin [CAS: 132971-59-6] 微生物由来生理活性物質 微生物由来の抗腫瘍作用／細胞毒性物質 |
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