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抗結核菌活性を有する天然物 Pyridomycin

掲載日情報:2025/10/02 現在Webページ番号:72772

Pyridomycin(ピリドマイシン)はStreptomyces属の放線菌より発見された環状ペプチド化合物です。結核菌Mycobacterium tuberculosisに対して活性を示す化合物として、1953年に微生物化学研究所の前田、梅澤らによって報告されました 1~3
Pyridomycinは、抗結核薬イソニアジドの分子標的であるミコール酸生合成経路におけるNADH依存性enoyl-ACP reductase(InhA)に対して、イソニアジドとは異なるメカニズムで競合的に阻害を示します。また、カタラーゼ-ペルオキシダーゼ(KatG)が変異しイソニアジドに耐性化した結核菌に対しても、野生型と同程度の活性を示すことが分かりました 4、5。新しい抗結核薬の開発に興味深い知見をもたらした天然物です。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
バルク(大容量または数量まとめ買い)に関するご相談も承ります。バルクでのご購入をご検討の際はこちらまでお問合せ下さい。
SDファイルのご提供も可能です。ご希望の場合は当社テクニカルサポート(試薬担当)までお問合せ下さい。


Pyridomycin-Structure

Pyridomycin(#10080)の化学構造式


特長

  • CAS No.:18791-21-4
  • 分子式:C27H32N4O8
  • 分子量:540.573
  • 純度:>90%(HPLC)
  • メタノール、DMSOに溶解する。

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生理活性・作用の報告例

  • 結核菌Mycobacterium tuberculosisの成長を阻害した(1.6 μg/ml) 1
  • 結核菌Mycobacterium tuberculosis由来enoyl-ACP reductase(InhA)を競合的に阻害した(Ki:6.5 μM) 4
  • カタラーゼ-ペルオキシダーゼ(KatG)に変異を持つイソニアジド耐性結核菌Mycobacterium tuberculosisに対しても野生株と同程度の活性を示した 4
  • ピリドマイシンとInhAの複合体のX線結晶構造解析により、InhAのNADH結合部位と脂質基質結合ポケットの両方にまたがるユニークな構造でピリドマイシンが結合していることが判明した 5

本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。


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参考文献

  1. Maeda, K., et al., J. Antibiotics, 6(3), 140(1953). [PMID:13096450]
  2. Ogawara, H., et al., Chem. Pharm. Bull., 16(4), 679-687(1968). [PMID:5677624]
  3. Koyama, G., et al., Tetrahedron Lett., 8(37), 3587-3590(1967). [DOI:10.1016/S0040-4039(01)89801-4]
  4. Hartkoorn, R. C., et al., EMBO Mol. Med., 4(10), 1032-1042(2012). [PMID:22987724]
  5. Hartkoorn, R. C., et al., Nat. Chem. Biol., 10(2), 96-98(2014). [PMID:24292073]

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価格

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Pyridomycin <Antimycobacterial> <Enoyl-ACP Reductase Inhibitor>
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説明文
結核菌Mycobacterium tuberculosisに対して活性を示す環状ペプチド化合物。ミコール酸生合成経路におけるNADH依存性enoyl-ACP reductase(InhA)に対して、イソニアジドとは異なるメカニズムで競合的に阻害を示す。分子式:C27H32N4O8,M.W.:540.573,純度:>90%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSOに溶解する。
CAS No:18791-21-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

製品記事 微生物由来生理活性物質
関連記事 ユニークで高品質な微生物由来の天然物
知りたい!天然物創薬 -「ものとり」という研究-
微生物化学研究所 第1生物活性研究部部長 川田学先生

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Pyridomycin <Antimycobacterial> <Enoyl-ACP Reductase Inhibitor>

文献数: 1

説明文 結核菌Mycobacterium tuberculosisに対して活性を示す環状ペプチド化合物。ミコール酸生合成経路におけるNADH依存性enoyl-ACP reductase(InhA)に対して、イソニアジドとは異なるメカニズムで競合的に阻害を示す。分子式:C27H32N4O8,M.W.:540.573,純度:>90%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSOに溶解する。
CAS No:18791-21-4
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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