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抗腫瘍活性を示しピロロベンゾジアゼピン(PBD)構造を有する天然物 Mazethramycin B

掲載日情報:2025/03/26 現在Webページ番号:71643

Mazethramycin B(マゼスラマイシン B)は、1980年に微生物化学研究所にてStreptomyces thioluteusから単離された抗腫瘍活性と抗菌活性を示す天然物です 1。Mazethramycin類にはAとBの二種類の天然物が報告されていますが、微生物化学研究所では、より安定な構造とされるMazethramycin Bを研究用試薬として開発いたしました。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。


Mazethramycin B Structure

Mazethramycin B(#18418)の化学構造式


ピロロベンゾジアゼピン(PBD)構造について

Mazethramycin類は七員環を有する三環性の構造が特徴的なピロロベンゾジアゼピン(Pyrrolobenzodiazepine; PBD)という骨格を有する天然物です。このPBD骨格を有する天然物は、放線菌から多く発見されています。PBD構造を有する化合物の中には、DNAに対する配列選択的なアルキル化を作用機作として抗腫瘍活性を示すものもあります 2。またPBD構造を細胞障害性毒物(ペイロード)に用いた抗体薬剤複合体(ADC)の開発が進められています 3

Mazethramycin A Structure

Mazethramycin A

Mazethramycin B Structure

Mazethramycin B(本製品)

PBD Structure

Pyrrolo [1,4] benzodiazepine

Mazethramycin A, BおよびPBDの化学構造式


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特長

  • CAS No.:68373-95-5
  • 分子式:C18H21N3O4
  • 分子量:343.383
  • 純度:>95%(HPLC)
  • DMSOに溶解し、メタノールにやや溶ける。

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生理活性・作用の報告例

  • 白血病細胞L-1210細胞を接種したマウスに対してMazethramycin Bを投与すると生存期間を延長した(T/C: 240% at 31.3 μg/kg/day) 1
  • グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して抗菌活性を示した 1
  • マウスに対してMazethramycin Bを静脈内投与したときの毒性は低い(LD50: 0.8 mg/kg) 1

本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。


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参考文献

  1. Kunimoto, S., et al., J. Antibiotics, 33 (6), 665~667 (1980). [PMID:7419478]
  2. Gerratana, B., Med. Res. Rev., 32 (2), 254~293 (2012). [PMID:20544978]
  3. Staben, L.R., et al., J. Med. Chem., 63 (17), 9603~9622 (2020). [PMID:32787101]

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価格

[在庫・価格 :2025年04月26日 00時00分現在]

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詳細 商品名
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  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
Mazethramycin B <Antitumor>
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説明文
抗腫瘍活性を示し、ピロロベンゾジアゼピン(PBD)構造を有する天然物。白血病細胞L-1210細胞を接種したマウスに対して生存期間を延長した。分子式:C18H21N3O4,M.W.:343.383,純度:>95%(HPLC),溶解性:DMSOに溶解し、メタノールにやや溶ける。
CAS No:68373-95-5
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

製品記事 微生物由来の抗腫瘍作用/細胞毒性物質
微生物由来生理活性物質
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Mazethramycin B <Antitumor>

文献数: 1

説明文 抗腫瘍活性を示し、ピロロベンゾジアゼピン(PBD)構造を有する天然物。白血病細胞L-1210細胞を接種したマウスに対して生存期間を延長した。分子式:C18H21N3O4,M.W.:343.383,純度:>95%(HPLC),溶解性:DMSOに溶解し、メタノールにやや溶ける。
CAS No:68373-95-5
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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