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プロテアソームを阻害する環状ペプチド天然物 Phepropeptin A~D

掲載日情報:2024/02/29 現在Webページ番号:71558

Phepropeptin(フェプロペプチン)は、微生物化学研究所にてプロテアソーム阻害活性を指標にStreptomyces属の放線菌から単離された環状ペプチド化合物です。側鎖部分のアミノ酸が異なる4種のPhepropetin類が発見されています。いずれもプロテアソームのキモトリプシン様活性に対して選択的に阻害作用を示し、トリプシン様活性やペプチジルグルタミルペプチド加水分解活性に対する阻害は弱いものでした。また、α-キモトリプシンは阻害しませんでした 1。さらにPhepropetin類は高い細胞透過性を示すことが分かりました 2
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。


特長

表中の商品コードをクリックすると価格表を、構造式の画像をクリックすると拡大画像をご覧になれます。

品名 Phepropeptin A Phepropeptin B Phepropeptin C Phepropeptin D
商品コード 16964 16965 16966 16967
構造式 Phepropeptin-A-Structure Phepropeptin-B-Structure Phepropeptin-C-Structure Phepropeptin-D-Structure
IC50
(μg/ml)
21.0 11.0 12.5 7.8
プロテアソームのキモトリプシン様活性に対する阻害作用 1
純度 >98%(HPLC) >98%(HPLC) >98%(HPLC) >98%(HPLC)
CAS No. 396729-23-0 396729-24-1 396729-25-2 396729-26-3
分子式 C37H58N6O6 C40H56N6O6 C38H60N6O6 C41H58N6O6
分子量 682.907 716.924 696.934 730.951
溶解性 メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。

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生理活性・作用の報告例

  • マウスの肝臓から調製したプロテアソームのキモトリプシン様活性に対して阻害作用を示したが(上記「特長」の表中参照)、トリプシン様活性は100 μg/mlの濃度まで阻害せず、ペプチジルグルタミルペプチド加水分解活性の阻害も弱くIC50値は100 μg/ml以上であった。また、ウシ膵臓由来のα-キモトリプシンに対して、100 μg/mlの濃度まで阻害作用を示さなかった 1

本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。


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参考文献

  1. Sekizawa, R., et al., J. Antibiotics, 54 (11), 874~881 (2001). [PMID:11827028]
  2. Schwochert, J., et al., ACS Med. Chem. Lett., 7 (8), 757~761 (2016). [PMID:27563399]

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価格

[在庫・価格 :2024年05月25日 08時35分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
Phepropeptin A <Proteasome Inhibitor>
1週間程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 1
説明文
放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 21.0μg/ml)。分子式:C37H58N6O6,M.W.:682.907,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-23-0
法規制等
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Phepropeptin B <Proteasome Inhibitor>
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説明文
放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 11.0μg/ml)。分子式:C40H56N6O6,M.W.:716.924,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-24-1
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Phepropeptin C <Proteasome Inhibitor>
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説明文
放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 12.5μg/ml)。分子式:C38H60N6O6,M.W.:696.934,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-25-2
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Phepropeptin D <Proteasome Inhibitor>
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説明文
放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 7.8μg/ml)。分子式:C41H58N6O6,M.W.:730.951,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-26-3
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[在庫・価格 :2024年05月25日 08時35分現在]

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Phepropeptin A <Proteasome Inhibitor>

文献数: 1

説明文 放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 21.0μg/ml)。分子式:C37H58N6O6,M.W.:682.907,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-23-0
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説明文 放線菌から単離された環状ペプチド。プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する(IC50: 11.0μg/ml)。分子式:C40H56N6O6,M.W.:716.924,純度:>98%(HPLC),溶解性:メタノール、DMSO、DMFに溶解し、水に不溶。
CAS No:396729-24-1
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CAS No:396729-25-2
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CAS No:396729-26-3
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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