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プロテインホスファターゼ2A（PP2A）阻害物質
微生物化学研究所の天然物 プロテインホスファターゼ2A（PP2A）阻害物質
掲載日情報：2023/08/01 現在Webページ番号：68495
プロテインホスファターゼ2A（PP2A）は、タンパク質の脱リン酸化を行う酵素であり、キナーゼによるリン酸化と並んで、シグナル伝達に関わる重要な酵素です。本ページでは、微生物化学研究所のPP2A阻害物質であるCytostatin（Sodium Salt）とRubratoxin Aをご紹介します。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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微生物化学研究所のPP2A阻害物質
表中の品名をクリックすると各化合物の生理活性などより詳細な情報を、商品コードをクリックすると価格表をご覧になれます。
| 品名 | Cytostatin (Sodium Salt) | Rubratoxin A |
|---|---|---|
| 商品コード | 10664 | 10663 |
| 構造式 |  |
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| 概要 | PP2Aを非競合的に阻害（IC50＝0.09 μg/ml）する。 | PP2Aを競合的に阻害（Ki＝28.7 nM、IC50＝6.1～15.1 nM）する。 |
| CAS No. | 457070-06-3（sodium salt） | 22467-31-8 |
| 分子量 | 450.444（sodium salt） | 520.531 |
| 純度 | ＞75％（HPLC） | ＞95％（HPLC） |
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PP2Aとは
プロテインホスファターゼ2A（PP2A）は、哺乳類細胞における主要なセリン・スレオニンホスファターゼの一つです。キナーゼによるリン酸化、ホスファターゼによる脱リン酸化は、細胞の恒常性を維持するために必要な細胞内シグナル伝達経路で利用されています 1）。
PP2Aは足場となるサブユニット（PP2A-A）、触媒サブユニット（PP2A-C）、制御サブユニット（PP2A-B）からなるヘテロ三量体酵素です。各サブユニットには複数のアイソフォームが存在するため、PP2Aは60以上のユニークなホロ酵素の組み合わせが可能であり、その基質に多様性が見られます 2）。
がんの発生には、がんを誘発するキナーゼの無制限な活性化とがん抑制因子の阻害がしばしば必要とされます。多くの固形がんや白血病において、PP2Aが遺伝的に変化していたり機能的に不活性化されていることが知られています。例えば、発がん性キナーゼの異常な活性化を特徴とする慢性骨髄性白血病やその他の悪性腫瘍では、PP2Aのホスファターゼ活性は抑制されています 1）。ところがその一方で、PP2Aを阻害する化合物LB100とドセタキソールのような化学療法剤との併用の有効性が示されたことから、PP2A阻害というアプローチも最近注目されています 2）。
さらにPP2Aは炎症性シグナルを阻害することで抗炎症性因子としても機能することが分かってきました。また炎症反応に関連して、免疫応答を抑制的に調節しているとも考えられています 3）。
これらのようにPP2Aに関する研究から疾病に対する様々な利用方法が研究されています。ここに挙げた以外にも、心血管疾患、糖尿病、神経変性疾患（アルツハイマー病やパーキンソン病など）、知的障害を伴う発達障害でもPP2Aが発症に寄与している事が分かってきました 2）。
PP2Aの機能の解明だけでなく、PP2Aを標的とした治療方法の開発など、今後の進展が期待されます。
参考文献
- Perrotti, D. & Neviani, P., Lancet Oncol., 14 (6), e229～e238 (2013). [PMID:23639323]
- Mazhar, S., et al., Biochim. Biophys. Acta Mol. Cell Res., 1866 (1), 51～63 (2019). [PMID:30401535]
- 円城寺 秀平、大浜 剛、『日本薬理学雑誌』（Folia Pharmacologica Japonica）, 149 (5), 208～212 (2017). [DOI:10.1254/fpj.149.208] [PMID:28484102]
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価格
[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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Cytostatin (Sodium Salt) <Protein Phosphatase 2A (PP2A) Inhibitor> |
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4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Rubratoxin A <Protein Phosphatase 2A (PP2A) Inhibitor> |
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1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2024年04月28日 00時00分現在]
Cytostatin (Sodium Salt) <Protein Phosphatase 2A (PP2A) Inhibitor>
文献数： 4
- 商品コード：10664
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Na塩として提供。B16メラノーマのラミニンおよびコラーゲンIVへの接着を阻害するが，フィブロネクチンへの接着は阻害しない。IC50=1.3μg/ml（ラミニン），1.4μg/ml（コラーゲンIV）。B16-F10の転移を著しく阻害する。また，プロテインホスファターゼ2Aを非競合的に阻害する（IC50=0.09 μg/ml）。M.W.：450.444，純度：＞75％（HPLC），分子式：C21H32O7P・Na CAS No：457070-06-3 (sodium salt), 156856-30-3 (salt free form) |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃,暗所保存,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2021年7月15日号 p.25
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| 製品記事 |
Cytostatin (Sodium Salt)［CAS: 457070-06-3］ 微生物由来生理活性物質 |
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| 関連記事 | |||
Rubratoxin A <Protein Phosphatase 2A (PP2A) Inhibitor>
文献数： 1
- 商品コード：10663
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：3個以上
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Penicilliumにより生産されるマイコトキシン。プロテインホスファターゼ2A（PP2A）を競合的に阻害（Ki=28.7 nM，IC50=6.1～15.1 nM）するが，PP1A，PP2Bなどのホスファターゼは阻害しない。培養哺乳動物細胞に対して細胞毒性を示し，PP2A基質タンパク質の過剰リン酸化を誘導する。M.W.：520.531 CAS No：22467-31-8 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 4℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2023年2月1日号 p.23 ニュース2021年9月15日号 p.21
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| 製品記事 |
微生物由来生理活性物質 Rubratoxin A ［CAS: 22467-31-8］ |
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| 関連記事 | |||
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