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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies TransOMIC Technologies
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HOME> 試薬> 天然物／有機化合物／糖質> 生理活性物質(微生物化学研究所)> Erbstatin [CAS: 100827-28-9]

チロシンキナーゼ阻害物質 Erbstatin [CAS: 100827-28-9]

掲載日情報：2022/01/14 現在Webページ番号：68358

ビセイブツカガクケンキュウカイビセイブツカガクケンキュウショ /
（公財）微生物化学研究会微生物化学研究所
[メーカー略称：IMC]

Erbstatin（アーブスタチン）は、cAMP依存性Protein kinaseやProtein kinase Cを阻害せずに、EGFRチロシンキナーゼのような受容体型チロシンキナーゼを阻害する放線菌由来の天然物です。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

Erbstatin（#14697）の構造式

特長
Erbstatinのチロシンキナーゼ阻害活性のメカニズム
生理活性作用
参考文献
価格

特長

純度：＞98％（HPLC）
CAS No.：100827-28-9
分子式：C₉H₉NO₃
分子量：179.175
メタノール、DMSO、アセトンに溶解し、ヘキサンと水に不溶。

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Erbstatinのチロシンキナーゼ阻害活性のメカニズム

EGF受容体はEGFと結合すると自身の持つチロシンキナーゼ（TK）が活性化され、自己リン酸化される。このリン酸化チロシンにGrB2-Sosが結合しRasを活性化する。活性化されたRasはRasシグナリング経路を活性化し、増殖やがんの悪性化に関わる遺伝子を発現させる。ErbstatinはEGF受容体のTKを阻害する。これにより、Rasシグナリング経路の活性化が阻害され、がんの悪性化が阻害される ^1）。

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生理活性作用

cAMP依存性Protein kinaseやProtein kinase Cを阻害せずに、EGFRチロシンキナーゼのような受容体型チロシンキナーゼを阻害する（IC₅₀：0.55 μg/ml）^1）。
ヒト上皮がんA-431細胞の成長を阻害する（IC₅₀：3.6 μg/ml）^1）。
マウス乳腺IMCカルシノーマ細胞の成長を阻害する（IC₅₀：3.01 μg/ml）^1）。
弱い抗菌活性を示す^1）。
マウスへの腹腔内投与では、弱い毒性を示した（LD₅₀：＞200 mg/kg）^1）。
Erbstatin、血清中でErbstatinを安定化させる鉄キレーターforoxymithine、およびマウス白血病細胞L-1210をマウスの腹腔内に投与すると抗腫瘍活性を示した^4）。

※ 本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。

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参考文献

Umezawa, H., et al., J. Antibiot., 39 (1), 170～173 (1986). [PMID:3005217]
Nakamura, H., et al., J. Antibiot., 39 (2), 314～315 (1986). [PMID:3007417]
Imoto, M., et al., J. Antibiot., 40 (10), 1471～1743 (1987). [PMID:3680017]
Imoto, M., et al., Jpn. J. Cancer Res., 78 (4), 329～332 (1987). [PMID:3108212]

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価格

[在庫・価格：2024年04月25日 20時55分現在]

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詳細

商品名

商品コード
メーカー
包装
価格
在庫
法規制等

納期

文献数

Erbstatin <Tyrosine Kinase Inhibitor (TKI)>

データシート※最新のデータシートでない場合があります

14697
IMCビセイブツカガクケンキュウカイビセイブツカガクケンキュウショ
（公財）微生物化学研究会微生物化学研究所
1 mg
¥50,000
3個以上

1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。

マイリストに追加マイリスト追加済

説明文	cAMP依存性Protein kinaseやProtein kinase Cを阻害せずに，EGFRチロシンキナーゼのような受容体型チロシンキナーゼを阻害する放線菌由来の天然物。分子式：C9H9NO3，M.W.：179.175，純度：>98％(HPLC)，溶解性：メタノール，DMSO，アセトンに溶解し，ヘキサンと水に不溶。 CAS No：100827-28-9
法規制等
保存条件	-20℃	法規備考
掲載カタログ	ニュース2022年11月15日号 p.23 ニュース2022年3月15日号 p.28
製品記事	微生物由来生理活性物質
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Erbstatin <Tyrosine Kinase Inhibitor (TKI)>

文献数： 3

商品コード：14697
メーカー：IMC
包装：1mg
価格：¥50,000
在庫：3個以上
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説明文	cAMP依存性Protein kinaseやProtein kinase Cを阻害せずに，EGFRチロシンキナーゼのような受容体型チロシンキナーゼを阻害する放線菌由来の天然物。分子式：C9H9NO3，M.W.：179.175，純度：>98％(HPLC)，溶解性：メタノール，DMSO，アセトンに溶解し，ヘキサンと水に不溶。 CAS No：100827-28-9
法規制等
保存条件	-20℃	法規備考
掲載カタログ	ニュース2022年11月15日号 p.23 ニュース2022年3月15日号 p.28
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（テクニカルサポート試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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