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生理活性物質(微生物化学研究所)
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Leuhistin (Hydrochloride)
アミノペプチダーゼM阻害物質 Leuhistin (Hydrochloride)
掲載日情報：2025/07/30 現在Webページ番号：68183
Leuhistin（ロイヒスチン）はBacillus属の細菌から発見されたペプチド天然物です。アミノペプチダーゼM（AP-M、AP-N、CD13）を競合的に阻害します 1）。アミノペプチダーゼMが関与するさまざまな生化学、細胞生物学、または薬学研究に有用なツールであると考えられます。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
※ バルク（大容量または数量まとめ買い）に関するご相談も承ります。バルクでのご購入をご検討の際はこちらまでお問合せ下さい。
※ SDファイルのご提供も可能です。ご希望の場合は当社テクニカルサポート（試薬担当）までお問合せ下さい。
Leuhistin（#18718）の化学構造式
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アミノペプチダーゼMとは
アミノペプチダーゼM（EC 3.4.11.2、AP-M、膜アラニルアミノペプチダーゼ、ミクロソームアミノペプチダーゼ）は、PfleidererとCelliersによってブタ腎臓のミクロソーム膜画分より初めて精製されました 2）。中性アミノ酸に作用することを好むことから、1980年にアミノペプチダーゼN（AP-N）と改名すべきであると提案され 3）、現在ではこの名称も多く使用されています 4）。
またAP-M（AP-N）は骨髄前駆細胞、単球、顆粒球および骨髄性白血病細胞の表面に発現するCD13と同一であることも判明しています 5）。
AP-M（AP-N、CD13）は、分子量110 KDaのMA族のM1ファミリーに属するⅡ型メタロプロテアーゼです。AP-Mには異なる機能を持つさまざまなアイソザイムが存在します。AP-Mは、多種多様なヒトの臓器、組織、細胞型（内皮細胞、上皮細胞、線維芽細胞、白血球）に存在する普遍的な酵素です。腫瘍形成、免疫システム、疼痛などに関連します。さらに、コロナウイルスやその他のヒトウイルスのレセプターとしても機能します。AP-Mは、さまざまな機能の発現に加え、抗原のトリミングや抗原提示プロセスにも関与しています。
AP-Mのさまざまな機能は、生理活性ペプチド応答（疼痛管理やバソプレシンの分泌）の調節を促進するとともに、免疫機能や細胞増殖、分泌、浸潤、血管新生などの重要な生物学的プロセスに影響を与えています。AP-Mを標的とした治療方法の開発も注目されています 6）。
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特長
- CAS No.：129085-76-3（salt free form、参考情報）＊
- 分子式：C11H19N3O3・HCl（hydrochloride salt）
- 分子量：277.749（hydrochloride salt）
- 純度：＞95％（HPLC）
- 水、メタノール、DMSOに溶解する。
＊ 本製品は一塩酸塩として提供。
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生理活性・作用の報告例
- アミノペプチダーゼの中でも、特にアミノペプチダーゼM（AP-M）を特異的に阻害し、同じエキソペプチダーゼであるロイシンアミノペプチダーゼ（Leu-AP）に対して、100 μg/mlの濃度で阻害しなかった 1）。
■ Leuhistinによる各種アミノペプチダーゼ阻害活性（参考文献1より引用）
| 酵素名 | AP-M | Leu-AP | AP-A | AP-B |
|---|---|---|---|---|
| IC50 （μg/ml） | 0.20 | ＞100 | 10 | 13 |
※ 本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。
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参考文献
- Aoyagi, T., et al., J. Antibiotics, 44 (6), 573～578 (1991). [PMID:1676997]
- Pfleiderer, G. and Celliers, P.G., Biochem Z., 339, 186～189 (1963). [PMID:14206227]
- Feracci, H. and Maroux, S., Biochim. Biophys. Acta., 599 (2), 448～463 (1980). [PMID:6105876]
- Turner, A.J., "Aminopeptidase N" in Handbook of Proteolytic Enzymes, Third Edition, p.397～403, (2013), Elsevier, Edited by Rawlings, N.D. and Salvesen, G. [DOI:10.1016/B978-0-12-382219-2.00079-X]
- Look, A.T., et al., J. Clin. Invest., 83 (4), 1299～1307 (1989). [PMID:2564851]
- Luan, Y. and Xu, W., Curr. Med. Chem., 14 (6), 639～647 (2007). [PMID:17346152]
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価格
[在庫・価格 ：2025年07月31日 19時15分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Leuhistin (hydrochloride) <Aminopeptidase M Inhibitor> <Aminopeptidase N inhibitor> |
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[在庫・価格 ：2025年07月31日 19時15分現在]
Leuhistin (hydrochloride) <Aminopeptidase M Inhibitor> <Aminopeptidase N inhibitor>
文献数： 1
- 商品コード：18718
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | Aminopeptidase M（AP-M, AP-N）を特異的に阻害する（IC50=0.20μg/ml）。分子式：C11H19N3O3・HCl（塩酸塩），M.W.：277.749（塩酸塩），純度：＞95％（HPLC），溶解性：水、メタノール、DMSOに溶解する。 CAS No：129085-76-3 (salt free form) |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | 微生物由来生理活性物質 |
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| 関連記事 | |||
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
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