アミノペプチダーゼM（アミノペプチダーゼN）阻害物質 Probestin

Probestin（プロベスチン）はStreptomyces属の放線菌より発見されたペプチド天然物です。プロリンが2個結合したPro-Pro配列を有します。Probestinはアミノペプチダーゼの中でも特にアミノペプチダーゼM（AP-M、AP-N）を強く阻害します ^1）。
AP-Mはエンケファリン分解酵素として知られている ^2）ほか、さまざまな機能が報告されており ^3）、ProbestinはAP-Mが関与する様々な生化学、細胞生物学、または薬学研究に有用なツールであると考えられます。Probestinの持つAP-Mに対する高い親和性（Ki値：1.9×10^-8 M） ^1）を利用して、放射性元素で標識したProbestin誘導体を分子イメージング剤として利用した報告もあります ^4）。
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Probestin（#00367）の化学構造式

アミノペプチダーゼM（EC 3.4.11.2、AP-M、膜アラニルアミノペプチダーゼ、ミクロソームアミノペプチダーゼ）は、PfleidererとCelliersによってブタ腎臓のミクロソーム膜画分より初めて精製されました ^5）。中性アミノ酸に作用することを好むことから、1980年にアミノペプチダーゼN（AP-N）と改名すべきであると提案され ^6）、現在ではこの名称も多く使用されています。
またAP-M（AP-N）は骨髄前駆細胞、単球、顆粒球および骨髄性白血病細胞の表面に発現するCD13と同一であることも判明しています ^7）。
AP-M（AP-N、CD13）は、分子量110 KDaのMA族のM1ファミリーに属するⅡ型メタロプロテアーゼです。AP-Mには異なる機能を持つさまざまなアイソザイムが存在します。AP-Mは、多種多様なヒトの臓器、組織、細胞型（内皮細胞、上皮細胞、線維芽細胞、白血球）に存在する普遍的な酵素で、腫瘍形成、免疫システム、疼痛などに関連します。さらに、コロナウイルスやその他のヒトウイルスのレセプターとしても機能します。AP-Mは、さまざまな機能の発現に加え、抗原のトリミングや抗原提示プロセスにも関与しています。
AP-Mのさまざまな機能は、生理活性ペプチド応答（疼痛管理やバソプレシンの分泌）の調節を促進するとともに、免疫機能や細胞増殖、分泌、浸潤、血管新生などの重要な生物学的プロセスに影響を与えています。AP-Mを標的とした治療方法の開発も注目されています ^3）。

■ Probestinによる各種アミノペプチダーゼ阻害活性（参考文献1より引用）

※ 本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。