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新型コロナウイルスの自己複製に必要な 3C様プロテアーゼの阻害物質 Inhibitors of 3C and 3CL Protease

掲載日情報：2020/09/30 現在Webページ番号：67177

アールアンドディーシステムズ /
R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
[メーカー略称：TCR]

新型コロナウイルス（SARS-CoV-2, COVID-19）の自己複製に必要な3C様プロテアーゼ（3C-like protease）の阻害物質をご紹介します。

※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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3C様プロテアーゼ（3C-like protease）とは

3C様プロテアーゼ（3CLpro）は、コロナウイルスなどの一本鎖プラス鎖RNAウイルスに見られるシステインプロテアーゼです。SARS-CoV-2を含むベータコロナウイルス属の3CLproは、メインプロテアーゼ（Mpro）とも称され、ウイルスのライフサイクルの不可欠なコンポーネントであり、その阻害物質はコロナウイルス感染症薬の候補として注目されています。

SARS-CoV-2 M proの構造

図：SARS-CoV-2 Mproの構造
出典：Jin Z., et al., Nature, 582(7811), 289～293 (2020). PMID:32272481.



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Tocrisの3C様プロテアーゼ阻害物質の製品ラインナップ

in vitroおよびin silicoでの検討がされ、表中のCalpeptinなどではSARS-CoV-2 Mproを用いて試験が行われ、阻害活性が見られたことが報告されています。

画面をクリックすると構造式の拡大図を、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名 化学式 構造式 カテゴリー 検証 Mpro
SARS-CoV-2		 参考文献 商品コード
Cinanserin Hydrochloride C20H24N2OS・HCl cinanserin　#0460の構造 アミド結合を有する化合物 in vitro － 1, 2 0460
Calpeptin C20H30N2O4 calpeptin #0448の構造 〇 3, 4 0448
MG 132 C26H41N3O5 MG-132 #1748の構造 〇 2, 5 1748
MPro N3 C35H48N6O8 MPro N3 #7230の構造 － 6, 7 7230
Rupintrivir C35H48N6O8 Rupintrivir #6414の構造 － 8, 9 6414
Quercetin C31H39FN4O7 Quercetin #1125の構造 フラボノイド類 － 10, 11 1125
Disulfiram C15H10O7 Disulfiram #3807の構造 ジスルフィド結合を有する化合物 〇 7, 12 3807
Ebselen C13H9NOSe Ebselen #5245の構造 Seを含む抗酸化物質 〇 7, 13 5245
Luteolin C15H10O6 Luteolin #2874の構造 フラボノイド in silico 〇 14, 15 2874
Saquinavir Mesylate C38H50N6O5.CH4O3S Saquinavir #4418の構造 アミド結合を有する化合物 〇 16, 17 4418
ABT 199 C45H50ClN7O7S ABT-199 #6960の構造 抗がん（Bcl-2 阻害）物質 〇 18, 19 6960


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参考文献

  1. Tsujinaka T., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 153(3), 1201～1208 (1988). PMID: 2839170.
  2. Ma C., et al., Cell Res., 30(8), 678～692 (2020). PMID: 32541865.
  3. Pierce P.A., et al., Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., 346(1), 4～11 (1992). PMID: 1407003.
  4. Chen L., et al., J. Virol., 79(11), 7095～7103 (2005). PMID: 15890949.
  5. Tsubuki S., et al., J. Biochem., 119(3), 572～576 (1996). PMID: 8830056.
  6. Yang H., et al., PLoS. Biol., 3(10):e324 (2005). PMID: 16128623.
  7. Jin Z., et al., Nature, 582(7811), 289～293 (2020). PMID: 322724810.
  8. Patick A.K., et al., Antimicrob. Agents Chemother., 43(10), 2444～2450 (1999). PMID: 10508022.
  9. Dragovich P.S., et al., J. Med. Chem., 42(7), 1203～1212 (1999). PMID: 10197964.
  10. Wu W., et al., Viruses, 8(1), 6 (2015). PMID: 26712783.
  11. Nguyen T.T.H., et al., Biotechnol. Lett., 34(5), 831～838 (2012). PMID: 22350287.
  12. Pandeya A., et al., Medchemcomm., 10(5), 660～667 (2019). PMID: 31191857.
  13. Kuschak M., et al., Br. J. Pharmacol., 177(8), 1898～1916 (2020). PMID: 31881095.
  14. Yan H., et al., J. Nat. Med., 73(3), 487～496 (2019). PMID: 30758716.
  15. Yu R., et al., Int. J. Antimicrob. Agents, 56(2), 106012 (2020). PMID: 323897230.
  16. Roberts N.A., et al., Science, 248(4953), 358～361 (1990). PMID: 21833540.
  17. Hall D.C. and Ji H-F, Med. Infect. Dis., 35, 101646 (2020). PMID: 32294562.
  18. Liu J., et al., ACS Chem. Neurosci,. 10(2), 792～802 (2019). PMID: 30400738.
  19. Chen Y.W., et al., F1000Res., 9, 129 (2020). PMID: 32194944.

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新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）阻害物質のラインナップ

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in vitroで検証した化合物の価格

アミド結合を有する化合物

[在庫・価格 ：2024年04月20日 08時35分現在]

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Cinanserin hydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。5-HT2アンタゴニスト。M.W.：376.94，純度：＞99％
CAS No：54-84-2
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Cinanserin hydrochloride
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Calpeptin
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Calpeptin
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MG 132
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。細胞透過性の強力なプロテアソーム（IC50＝100 nM）およびカルパイン（IC50＝1.2μM）阻害物質。M.W.：475.63，純度：＞95％，化学式：C26H41N3O5
CAS No：133407-82-6
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アポトーシス関連化合物
MG 132 (Alternative Names: Z-LLL-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide) | 133407-82-6
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NF-κB / IκB関連化合物
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ユビキチン・プロテアソーム特集
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MPro N3
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MPro N3
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Rupintrivir
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Cinanserin hydrochloride

文献数： 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。5-HT2アンタゴニスト。M.W.：376.94，純度：＞99％
CAS No：54-84-2
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Cinanserin hydrochloride

文献数： 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。5-HT2アンタゴニスト。M.W.：376.94，純度：＞99％
CAS No：54-84-2
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Calpeptin

文献数： 5

  • 商品コード：0448/10
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説明文 CAS No：117591-20-5
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Calpeptin

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MG 132

文献数： 9

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。細胞透過性の強力なプロテアソーム（IC50＝100 nM）およびカルパイン（IC50＝1.2μM）阻害物質。M.W.：475.63，純度：＞95％，化学式：C26H41N3O5
CAS No：133407-82-6
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アポトーシス関連化合物
MG 132 (Alternative Names: Z-LLL-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide) | 133407-82-6
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NF-κB / IκB関連化合物
Small Molecule Viral Transduction Enhancers
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MPro N3

文献数： 0

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MPro N3

文献数： 0

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Rupintrivir

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フラボノイド類

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Quercetin
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アポトーシスを誘導し，熱ショックタンパク質の合成を阻害する。タンパク質チロシンキナーゼ，ホスホリパーゼA2，ホスホジエステラーゼ，ミトコンドリアATPアーゼ，プロテインキナーゼCを含む多くの酵素系を阻害する。Ca2+チャネル，K+チャネルを活性化し，エストロゲンレセプター（GPR30）のアゴニストとして作用する。M.W.：302.24，純度：＞98％，化学式：C15H10O7
CAS No：117-39-5
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製品記事 イノシトール脂質関連化合物
Quercetin (2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 117-39-5
老化細胞除去関連化合物
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Quercetin

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CAS No：117-39-5
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Quercetin (2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 117-39-5
老化細胞除去関連化合物
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ジスルフィド結合を有する化合物

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Disulfiram
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アルデヒドデヒドロゲナーゼ阻害物質。可逆的にCa2+-ATPアーゼ活性を促進し，V-ATPアーゼを阻害する(EC50=26 μM)。M.W.：296.54，純度：＞98％，化学式：C10H20N2S4
CAS No：97-77-8
法規制等
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製品記事 Disulfiram (Alternative Name: Tetraethylthiuram disulfide Bis(diethylthiocarbamyoyl)disulfide) | 97-77-8
Aldehyde Dehydrogenase Inhibitor
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Disulfiram

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。アルデヒドデヒドロゲナーゼ阻害物質。可逆的にCa2+-ATPアーゼ活性を促進し，V-ATPアーゼを阻害する(EC50=26 μM)。M.W.：296.54，純度：＞98％，化学式：C10H20N2S4
CAS No：97-77-8
法規制等
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Aldehyde Dehydrogenase Inhibitor
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セレニウムを含む化合物

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Ebselen
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C13H9NOSe，M.W.：274.18，純度：＞98％
CAS No：60940-34-3
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法規制等 医薬用外毒物
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製品記事 Ebselen (2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one) | 60940-34-3
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Ebselen
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C13H9NOSe，M.W.：274.18，純度：＞98％
CAS No：60940-34-3
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Ebselen

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CAS No：60940-34-3
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Ebselen

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C13H9NOSe，M.W.：274.18，純度：＞98％
CAS No：60940-34-3
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フラボノイド

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Luteolin
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。フリーラジカル捕捉物質として機能する抗酸化物質。M.W.：286.24，純度：＞98％，化学式：C15H10O6
CAS No：491-70-3
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製品記事 抗酸化物質
Luteolin (Alternative Name: 3',4',5,7-Tetrahydroxyflavone 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 491-70-3
NF-κB / IκB関連化合物
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Luteolin
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CAS No：491-70-3
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Luteolin (Alternative Name: 3',4',5,7-Tetrahydroxyflavone 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 491-70-3
NF-κB / IκB関連化合物
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Luteolin

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。フリーラジカル捕捉物質として機能する抗酸化物質。M.W.：286.24，純度：＞98％，化学式：C15H10O6
CAS No：491-70-3
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Luteolin (Alternative Name: 3',4',5,7-Tetrahydroxyflavone 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 491-70-3
NF-κB / IκB関連化合物
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Luteolin

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製品記事 抗酸化物質
Luteolin (Alternative Name: 3',4',5,7-Tetrahydroxyflavone 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one) | 491-70-3
NF-κB / IκB関連化合物
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アミド結合を有する化合物

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Saquinavir Mesylate <Ro 31-8959>
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。抗ウイルス物質(Antiviral Compound)。HIVプロテアーゼの阻害物質。IC50=0.1 nM（HIV-2プロテアーゼ），0.12 nM（HIV-1プロテアーゼ）。高い抗ウィルス活性を示すが細胞毒性は低い。［149845-06-7］。化学式：C38H50N6O5.CH4O3S，M.W.：766.95，純度：＞99％。M.W.：766.95，純度：＞99％，化学式：C38H50N6O5.CH4O3S
CAS No：149845-06-7
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Saquinavir Mesylate <Ro 31-8959>
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。抗ウイルス物質(Antiviral Compound)。HIVプロテアーゼの阻害物質。IC50=0.1 nM（HIV-2プロテアーゼ），0.12 nM（HIV-1プロテアーゼ）。高い抗ウィルス活性を示すが細胞毒性は低い。［149845-06-7］。化学式：C38H50N6O5.CH4O3S，M.W.：766.95，純度：＞99％。M.W.：766.95，純度：＞99％，化学式：C38H50N6O5.CH4O3S
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Saquinavir Mesylate <Ro 31-8959>

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