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新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の細胞侵入を防ぐ,エンドサイトーシス経路阻害物質 Endocytosis Pathway Inhibitors that Suppresses Cell invasion of the SARS-CoV-2

掲載日情報:2020/11/19 現在Webページ番号:67214

新型コロナウイルス(COVID-19, SARS-CoV-2)の細胞侵入を防ぐ,エンドサイトーシス経路阻害物質についてご紹介します。

新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)阻害物質のラインナップ

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エンドサイトーシス経路阻害と新型コロナウイルス増殖抑制とは

新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)は,そのスパイクタンパク質(S)がヒト上皮細胞のACE2に結合して一連の感染過程を開始しますが,ウイルスはその後エンドサイトーシス(Endocytosis)により細胞内のエンドソームに移行します1, 2

新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の細胞内のエンドソームへの移行

新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の細胞内のエンドソームへの移行

堅固なウイルスキャプシドを開くためには,エンドソーム内のpHの低下/リソゾームとの融合,エンドソームプロテアーゼ(カテプシンB,Lなど)への曝露が必要とされ,最終的にウイルスゲノムが細胞質に放出されてウイルスRNAの転写が開始します3
最近,以前に抗リウマチ薬として治験が行われていたApilimod(PIKfyve kinase阻害物質)4が,エンドソーム輸送を阻害しSARS-CoV-2の細胞内侵入を防ぎ,ウイルス増殖を抑制することが報告され5, 6注目を集めています。

■参考文献

  1. Yang N and Shen H.-M., Int. J. Biol. Sci., 16(10), 1724~1731 (2020). PMID: 32226290.
  2. Sivaraman H., et al., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., August 21 (2020). PMID: 32574109.
  3. Bonam S.R., et al., Autophagy, Jun 24, 1~7 (2020). PMID: 32522067.
  4. Wada Y., et al., Blood, 109(3), 1156~1164 (2007). PMID: 17053051.
  5. Ou X., et al., Nat. Commun., 11(1), 1620 (2020). PMID: 32221306.
  6. Kang Y.-L., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 117(34), 20803~20813 (2020). PMID: 32764148.


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エンドソーム経路阻害物質

[在庫・価格 :2020年11月25日 13時51分現在]

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Apilimod dimesylate
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選択的で強力なPIKfyve(Fab1p/ YOTB/ VAC1p/ EEA1-type zinc finger-containing phosphoinositide kinase)阻害剤。化学式:C23H26N6O2.2CH3SO3H,M.W.:610.7,CAS:870087-36-8,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
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選択的で強力なPIKfyve(Fab1p/ YOTB/ VAC1p/ EEA1-type zinc finger-containing phosphoinositide kinase)阻害剤。化学式:C23H26N6O2.2CH3SO3H,M.W.:610.7,CAS:870087-36-8,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
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Chloroquine Diphosphate
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受容体を介したエンドサイトーシスを阻害します。 また,アポトーシスとオートファジーを阻害します。 抗マラリア薬。M.W.:515.86,純度:≧99% (HPLC),化学式:C18H26ClN3·2H3PO4,CAS:50-63-5,溶解性:Water
CAS No:50-63-5
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オートファジー阻害剤; TLR9阻害剤。化学式:C18H28ClN3O5S,M.W.:433.95,CAS:747-36-4,純度:≧99% (HPLC),溶解性:Water
CAS No:747-36-4
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WL 47 - dimer
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高親和性カベオリン1リガンド。化学式:C80H130N24O18S4,M.W.:1844.3,溶解性:Water
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Apilimod dimesylate

文献数:0

説明文 選択的で強力なPIKfyve(Fab1p/ YOTB/ VAC1p/ EEA1-type zinc finger-containing phosphoinositide kinase)阻害剤。化学式:C23H26N6O2.2CH3SO3H,M.W.:610.7,CAS:870087-36-8,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
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説明文 選択的で強力なPIKfyve(Fab1p/ YOTB/ VAC1p/ EEA1-type zinc finger-containing phosphoinositide kinase)阻害剤。化学式:C23H26N6O2.2CH3SO3H,M.W.:610.7,CAS:870087-36-8,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO, Water
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説明文 受容体を介したエンドサイトーシスを阻害します。 また,アポトーシスとオートファジーを阻害します。 抗マラリア薬。M.W.:515.86,純度:≧99% (HPLC),化学式:C18H26ClN3·2H3PO4,CAS:50-63-5,溶解性:Water
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説明文 オートファジー阻害剤; TLR9阻害剤。化学式:C18H28ClN3O5S,M.W.:433.95,CAS:747-36-4,純度:≧99% (HPLC),溶解性:Water
CAS No:747-36-4
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説明文 オートファジー阻害剤; TLR9阻害剤。化学式:C18H28ClN3O5S,M.W.:433.95,CAS:747-36-4,純度:≧99% (HPLC),溶解性:Water
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説明文 高親和性カベオリン1リガンド。化学式:C80H130N24O18S4,M.W.:1844.3,溶解性:Water
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その他のエンドソーム経路阻害作用が報告されている物質

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Bafilomycin A1
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液胞型プロトン-ATPase 阻害物質。化学式:C35H58O9,M.W.:622.8,CAS:88899-55-2,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO
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Baicalein
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5-, 12-リポキシゲナーゼ阻害剤。M.W.:270.2,純度:≧98% (HPLC),化学式:C15H10O5,CAS:491-67-8,溶解性:DMSO
CAS No:491-67-8
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Baicalein (5,6,7-Trihydroxy-2-phenyl-(4H)-1-benzopyran-4-one) | 491-67-8
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β-Estradiol
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内因性エストロゲンレセプターアゴニスト。M.W.:272.4,純度:≧99% (HPLC),化学式:C18H24O2,CAS:50-28-2,溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:50-28-2
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製品記事 β-Estradiol (Alternative Name: 17 β-Estradiol (17β)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol) | 50-28-2
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Clomipramine hydrochloride
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5-HT 再取り込み阻害物質,抗うつ作用を示す。M.W.:351.3,純度:≧98% (HPLC),化学式:C19H23ClN2.HCl,CAS:17321-77-6,溶解性:Water
CAS No:17321-77-6
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製品記事 Clomipramine hydrochloride (3-Chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz(Z)[b,f]azepine-5-propanamine hydrochloride) | 17321-77-6
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E 64d
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カテプシン阻害物質で,リソゾームでの分解を抑制する。M.W.:342.43,化学式:C17H30N2O5,純度:≧98% (HPLC),CAS:88321-09-9,溶解性:Ethanol
CAS No:88321-09-9
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製品記事 E 64d ((2S,3S)-3-[[[(1S)-3-Methyl-1-[[(3-methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-2-oxiranecarboxylic acid ethyl ester) | 88321-09-9
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Itraconazole
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SMO(Smoothened)拮抗物質で,シクロパミン(# 1623)とは異なる部位で作用する。化学式:C35H38Cl2N8O4,M.W.:705.6,CAS:84625-61-6,純度:≧99% (HPLC),溶解性:DMSO
CAS No:84625-61-6
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Levetiracetam
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説明文
シナプス小胞タンパク質2(SV2A)と結合し,抗てんかん作用を示す。M.W.:170.2,純度:≧99% (HPLC),化学式:C8H14N2O2,CAS:102767-28-2,溶解性:DMSO, Water
CAS No:102767-28-2
別名:Keppra, UCB L059
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製品記事 Levetiracetam (Alternative Names: Keppra, UCB L059 (2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide) | 102767-28-2
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Levetiracetam
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説明文
シナプス小胞タンパク質2(SV2A)と結合し,抗てんかん作用を示す。M.W.:170.2,純度:≧99% (HPLC),化学式:C8H14N2O2,CAS:102767-28-2
CAS No:102767-28-2
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製品記事 Levetiracetam (Alternative Names: Keppra, UCB L059 (2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide) | 102767-28-2
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Omeprazole
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説明文
胃プロトンポンプ阻害物質。M.W.:345.4,純度:≧99% (HPLC),化学式:C17H19N3O3S,CAS:73590-58-6,溶解性:DMSO, 1eq HCl
CAS No:73590-58-6
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製品記事 Omeprazole (5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole) | 73590-58-6
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Ouabain
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 2
説明文
Na, K-ATPase阻害物質。M.W.:584.7,純度:≧95% (HPLC),化学式:C29H44O12,CAS:630-60-4,溶解性:DMSO, Water
CAS No:630-60-4
法規制等
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製品記事 Ouabain (3-[(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-1,5,11α,14,19-pentahydoxycard-20(22)-enolide) | 630-60-4
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Spermine tetrahydrochloride
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説明文
ポリアミン作用部位でのモジュレーター,アポトーシスを進める。M.W.:348.2,純度:>99%,化学式:C10H26N4.4HCl,CAS:306-67-2,溶解性:Water
CAS No:306-67-2
法規制等
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trans-Ned 19
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インタクトな細胞のNAADP(ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸)受容体を蛍光標識し,また Ca2 +放出を阻害する。M.W.:514.6,純度:≧98% (HPLC),化学式:C30H31FN4O3,CAS:1354235-96-3,溶解性:DMSO
CAS No:1354235-96-3
法規制等
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製品記事 trans-Ned 19 ((1R,3S)-1-[3-[[4-(2-Fluorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]-4-methoxyphenyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid) | 1354235-96-3
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U 18666A
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 1
説明文
ヘッジホッグ(Hh)情報伝達の阻害物質。 コレステロール合成も阻害。M.W.:424.1,純度:>99%,化学式:C25H41NO2.HCl,CAS:3039-71-2,溶解性:Water
CAS No:3039-71-2
法規制等
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製品記事 U 18666A ((3β)-3-[2-(Diethylamino)ethoxy]androst-5-en-17-one hydrochloride) | 3039-71-2
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Vitamin D3
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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天然型ビタミンDで,ヒトにおける主要活性体。M.W.:384.6,純度:≧98% (HPLC),化学式:C27H44O,CAS:67-97-0,溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:67-97-0
別名:Cholecalciferol
法規制等 取扱厳重注意
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製品記事 Vitamin D3 (Alternative Name: Cholecalciferol 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3β-ol) | 67-97-0
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[在庫・価格 :2020年11月25日 13時51分現在]

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Bafilomycin A1

文献数:0

説明文 液胞型プロトン-ATPase 阻害物質。化学式:C35H58O9,M.W.:622.8,CAS:88899-55-2,純度:≧98% (HPLC),溶解性:DMSO
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Baicalein

文献数:1

説明文 5-, 12-リポキシゲナーゼ阻害剤。M.W.:270.2,純度:≧98% (HPLC),化学式:C15H10O5,CAS:491-67-8,溶解性:DMSO
CAS No:491-67-8
法規制等
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製品記事 オキシゲナーゼ/オキシダーゼ阻害物質
Baicalein (5,6,7-Trihydroxy-2-phenyl-(4H)-1-benzopyran-4-one) | 491-67-8
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β-Estradiol

文献数:0

説明文 内因性エストロゲンレセプターアゴニスト。M.W.:272.4,純度:≧99% (HPLC),化学式:C18H24O2,CAS:50-28-2,溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:50-28-2
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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Clomipramine hydrochloride

文献数:1

説明文 5-HT 再取り込み阻害物質,抗うつ作用を示す。M.W.:351.3,純度:≧98% (HPLC),化学式:C19H23ClN2.HCl,CAS:17321-77-6,溶解性:Water
CAS No:17321-77-6
法規制等 取扱注意
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E 64d

文献数:0

説明文 カテプシン阻害物質で,リソゾームでの分解を抑制する。M.W.:342.43,化学式:C17H30N2O5,純度:≧98% (HPLC),CAS:88321-09-9,溶解性:Ethanol
CAS No:88321-09-9
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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製品記事 E 64d ((2S,3S)-3-[[[(1S)-3-Methyl-1-[[(3-methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-2-oxiranecarboxylic acid ethyl ester) | 88321-09-9
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Itraconazole

文献数:0

説明文 SMO(Smoothened)拮抗物質で,シクロパミン(# 1623)とは異なる部位で作用する。化学式:C35H38Cl2N8O4,M.W.:705.6,CAS:84625-61-6,純度:≧99% (HPLC),溶解性:DMSO
CAS No:84625-61-6
法規制等 取扱注意
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Levetiracetam

文献数:0

説明文 シナプス小胞タンパク質2(SV2A)と結合し,抗てんかん作用を示す。M.W.:170.2,純度:≧99% (HPLC),化学式:C8H14N2O2,CAS:102767-28-2,溶解性:DMSO, Water
CAS No:102767-28-2
別名:Keppra, UCB L059
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 Levetiracetam (Alternative Names: Keppra, UCB L059 (2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide) | 102767-28-2
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Levetiracetam

文献数:0

説明文 シナプス小胞タンパク質2(SV2A)と結合し,抗てんかん作用を示す。M.W.:170.2,純度:≧99% (HPLC),化学式:C8H14N2O2,CAS:102767-28-2
CAS No:102767-28-2
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 Levetiracetam (Alternative Names: Keppra, UCB L059 (2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide) | 102767-28-2
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Omeprazole

文献数:0

説明文 胃プロトンポンプ阻害物質。M.W.:345.4,純度:≧99% (HPLC),化学式:C17H19N3O3S,CAS:73590-58-6,溶解性:DMSO, 1eq HCl
CAS No:73590-58-6
法規制等
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Ouabain

文献数:2

説明文 Na, K-ATPase阻害物質。M.W.:584.7,純度:≧95% (HPLC),化学式:C29H44O12,CAS:630-60-4,溶解性:DMSO, Water
CAS No:630-60-4
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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製品記事 Ouabain (3-[(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-1,5,11α,14,19-pentahydoxycard-20(22)-enolide) | 630-60-4
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Spermine tetrahydrochloride

文献数:0

説明文 ポリアミン作用部位でのモジュレーター,アポトーシスを進める。M.W.:348.2,純度:>99%,化学式:C10H26N4.4HCl,CAS:306-67-2,溶解性:Water
CAS No:306-67-2
法規制等
保存条件 法規備考
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製品記事 Spermine tetrahydrochloride (N,N'-Bis(3-aminopropyl)-1,4-butanediamine tetrahydrochloride) | 306-67-2
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trans-Ned 19

文献数:1

説明文 インタクトな細胞のNAADP(ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸)受容体を蛍光標識し,また Ca2 +放出を阻害する。M.W.:514.6,純度:≧98% (HPLC),化学式:C30H31FN4O3,CAS:1354235-96-3,溶解性:DMSO
CAS No:1354235-96-3
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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製品記事 trans-Ned 19 ((1R,3S)-1-[3-[[4-(2-Fluorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]-4-methoxyphenyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid) | 1354235-96-3
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U 18666A

文献数:1

説明文 ヘッジホッグ(Hh)情報伝達の阻害物質。 コレステロール合成も阻害。M.W.:424.1,純度:>99%,化学式:C25H41NO2.HCl,CAS:3039-71-2,溶解性:Water
CAS No:3039-71-2
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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製品記事 U 18666A ((3β)-3-[2-(Diethylamino)ethoxy]androst-5-en-17-one hydrochloride) | 3039-71-2
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Vitamin D3

文献数:0

説明文 天然型ビタミンDで,ヒトにおける主要活性体。M.W.:384.6,純度:≧98% (HPLC),化学式:C27H44O,CAS:67-97-0,溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:67-97-0
別名:Cholecalciferol
法規制等 取扱厳重注意
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 Vitamin D3 (Alternative Name: Cholecalciferol 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3β-ol) | 67-97-0
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