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新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）のパパイン様プロテアーゼ（PLpro）阻害物質 Inhibitors of Papain-Like Protease (PLpro) of SARS-CoV and SARS-CoV-2
掲載日情報：2020/11/18 現在Webページ番号：67200
パパイン様プロテアーゼ（Papain-Like Protease, PLpro）は、メインプロテアーゼ（Main Protease, Mpro）と同様ウイルスタンパク質の成熟に関与する一方、宿主の炎症増強反応に関連するユビキチンを分解し、さらに自然免疫系を妨害しインターフェロン産生を抑制するため、治療薬として特異的な酵素阻害物質の探求が行われています。
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- 新型コロナウイルスのパパイン様プロテアーゼ（PLpro）の作用と阻害物質の特性とは
- Tocrisの主なPLpro阻害物質のラインナップ
- 関連文献
- 新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）阻害物質のラインナップ
- 価格
新型コロナウイルスのパパイン様プロテアーゼ（PLpro）の作用と阻害物質の特性とは
PLproは、SARS-CoV-2が持つプロテアーゼの1つで、Mproと同じく新型コロナウイルスのタンパク質の成熟に関わっていることが知られています1, 2。ジョージア大学薬学部のScott Pegan教授のグループ 3とフランクフルトのゲーテ大学医学部生化学研究所のIvan Dikic教授のグループ 4は独立して、SARS-CoV-2のPLproがウイルスタンパク質の成熟に関与する一方、I型インターフェロン経路のステップの1つ、ISGylationを受けたIRF3からISG15を外し、インターフェロン産生を妨害すること、さらに2003年に流行したSARS-CoVのPLpro特異的阻害物質GRL 0617 5がSARS-CoV-2のPLproも阻害し、二重の抗ウイルス作用が見られたことを報告しました。
■参考文献
- Ullrich S. and Nitsche C., Bioorg. Med. Chem. Lett., 30(17), 127377 (2020). PMID: 32738988. (Digest)
- Klenn T., et al., EMBO J., 39(18), e106275 (2020). PMID: 32845033.
- Freitas B.T., et al., ACS Infect. Dis., 6, 8, 2099～2109 (2020). PMID: 32845033.
- Shin D., et al., Nature 2020 Jul 29. DOI: 10.1038/s41586-020-2601-5. PMID: 32726803.
- Ratia K., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 105105(42), 16119～16124 (2008). PMID: 18852458.
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Tocrisの主なPLpro阻害物質のラインナップ
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| 品名 | 化学式 | 構造式 | 作用 | 関連文献 | 商品コード |
|---|---|---|---|---|---|
| GRL 0617 | C20H20N2O |  |
SARS-CoV, SARS-CoV-2のパパイン様プロテアーゼ（PLpro）を阻害する。 | 1, 2, 3 | 7280 |
| 6-Mercaptopurine | C5H4N4S |  |
プリン塩基アナログで、DNAとRNAの合成を阻害し、SARS-CoV のパパイン様プロテアーゼ（PLpro）を阻害する。 | 4 | 4103 |
| PLpro Inhibitor 6 | C22H22N2O2 |  |
SARS-CoVとSARS-CoV のパパイン様プロテアーゼ（PLpro）を阻害する。 | 1, 8 | 7357 |
| 6-Thioguanine | C5H5N5S |  |
抗がん作用・免疫抑制作用を有し、SARS-CoV のパパイン様プロテアーゼ（PLpro）を阻害する。 | 5, 6, 7 | 4061 |
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関連文献
- Ratia K., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 105(42), 16119～16124 (2008). PMID: 18852458.
- Freitas B.T., et al., ACS Infect. Dis., 6, 8, 2099～2109 (2020). PMID: 32845033.
- Shin D., et al., Nature 2020 Jul 29. DOI: 10.1038/s41586-020-2601-5. PMID: 32726803.
- Sahasranaman S., et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 64(8), 753～67 (2008). PMID: 18506437. (Review)
- Wang H. and Wang Y., Biochemistry, 48(10), 2290～2299 (2009). PMID: 19236003.
- Issaeva N., et al., Cancer Res., 70(15), 6268～6276 (2010). PMID: 20631063.
- Yuan B., et al., Cancer Res., 71(5):1904～1911 (2011). PMID: 21239472.
- Freitas B., et al., ACS Infect.Dis., 6(8):2099～2109 (2020). PMID: 32428392.
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新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）阻害物質のラインナップ
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- 新型コロナウイルスのタンパク質の成熟に関わる、パパイン様プロテアーゼ（PLpro）阻害物質
- 新型コロナウイルスの自己複製に関わる、3C様プロテアーゼ（3C / 3CL Protease）の阻害物質
- 細胞侵入に関わる、エンドサイトーシス経路阻害物質
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価格
[在庫・価格 ：2025年11月01日 00時00分現在]
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GRL 0617 |
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GRL 0617 |
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6-Mercaptopurine |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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PLpro inhibitor 6 |
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PLpro inhibitor 6 |
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6-Thioguanine |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年11月01日 00時00分現在]
GRL 0617
文献数： 0
- 商品コード：7280/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥57,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | |||
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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GRL 0617
文献数： 0
- 商品コード：7280/25
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | |||
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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6-Mercaptopurine
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- 商品コード：4103/50
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- 包装：50mg
- 本製品は取扱中止になりました
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| 法規制等 | 取扱注意 | ||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
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PLpro inhibitor 6
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- 商品コード：7357/5
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- 包装：5mg
- 価格：¥57,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | |||
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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- 商品コード：7357/25
- メーカー：RSD
- 包装：25mg
- 価格：¥241,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
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| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
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6-Thioguanine
文献数： 0
- 商品コード：4061/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
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| 説明文 | CAS No：154-42-7 |
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| 法規制等 | 取扱注意 | ||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
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| 製品記事 | 6-Thioguanine (Alternative Name: 6-TG 2-Amino-6-mercaptopurine) | 154-42-7 |
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