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脂肪肝関連研究に有用な製品 Cayman社 脂肪肝(Fatty Liver Disease)関連製品

掲載日情報:2019/04/01 現在Webページ番号:68724

Cayman Chemical社(以下Cayman社)では,NAFLD( Nonalcoholic fatty liver disease,非アルコール性脂肪性肝疾患)/NASH((nonalcoholic steatohepatitis,非アルコール性脂肪肝炎)関連の研究用製品を多数提供しています。

NAFLD(非アルコール性脂肪性肝疾患)の病態生理に関する製品

NAFLD / NASHの薬物候補は,以下に挙げたような作用を持つことが望ましいと考えられています。

  1. 異常な脂質代謝の積極的な調節による脂肪代謝,肝炎症および損傷の軽減
  2. インスリン抵抗性の改善
  3. 抗線維化反応の誘発

Cayman社では,これらの疾病の治療における前臨床的な発見と最適化を支援するため,核内転写因子,核内受容体,Gタンパク質共役型受容体および関連するタンパク質などの多数の製品をご提供しています。下図の因子名(図中,赤枠部分)をクリックすると,関連製品の説明および製品リストをご覧いただけます。

Fatty Liver Desease PPAR MPC PGC-1a DGAT GLP-1RA FXR-ligands DPP-4 AMPK ACC SCD1 Leptin FASN SREBP

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PPARとは

(詳細はこちらをクリックして下さい。)


PPARアゴニスト

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品名 商品コード 標的因子
Amorfrutin A 21106 PPARγ
Amorfrutin B 19618
Ciglitazone 71730
Elafibranor 23508 PPARα/δ
GQ-16 11908 PPARγ
GW 1929 13689
Lanifibranor 25572 pan-PPAR
MHY908 18293 PPARα/γ
Muraglitazar 10007853
Pioglitazone 71745 PPARγ
Rosiglitazone 71740
SR 1664 11086
Troglitazone 71750

PPARγスクリーニング用アッセイキット

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品名 商品コード
PPARγ Ligand Screening Assay Kit 10007685
PPARγ-LBD Ligand Screening Assay Kit 600616

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MPC

Mitochondrial pyruvate carrier (MPC) は,mTOR経路を介し,進行性NAFLDの肝臓病変における過剰栄養の感知とその影響に関わっています。NASHにおいて最も初期に試験されたインスリン感受性薬剤であるThiazolidinedione(TZD)系化合物は,MPCに直接相互作用し活性を減弱させることができます。mTOTs(Mitochondrial targets of TZD insulin sensitizers)は,MPC阻害物質として開発されています。

MPC関連製品リスト

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品名 商品コード 製品種別
MSDC-0160 71748 mTOTインスリン増感物質
7ACC2 23445 MPC阻害物質
UK 5099 16980

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PGC-1a

Peroxisome proliferator-activated receptor-γ coactivator-1α (PGC-1α)は,遺伝子発現に関与する代謝センサーで,糖新生,脂肪酸酸化,脂質輸送およびミトコンドリアの生合成に重要な役割を担っています。PGC-1αの活性化物質は,NAFLD / NASHの進行中におけるエネルギー恒常性の調節を補助します。

PGC-1α活性化/阻害物質

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品名 商品コード 作用機構
SR 18292 22084 阻害物質
ZLN005 14121 アゴニスト

PGC-1a遺伝子発現標的因子

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品名 商品コード
Irisin (human recombinant) 11451
Anti-Irisin Polyclonal Antibody 14625

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DGAT

肝細胞トリグリセリド生合成の最終段階を触媒するDiacylglycerol acyltransferase-1/-2 (DGAT-1/2)は,NAFLDの初期段階における脂肪滴中のトリグリセリドの蓄積を可能にします。これらの酵素の阻害物質は,脂肪肝の改善に役立ちます。

DGAT-1/2阻害物質

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品名 商品コード 標的因子
A-922500 10012708 DAGT-1
Amidepsine A 17774 DAGT
Amidepsine D 17775
Cochlioquinone A 19440
PF-04620110 16425 DAGT-1
PF-06424439 17680 DAGT-2
T-863 25807 DAGT-1

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GLP-1

Glucagon-like peptide 1 (GLP-1)は,GLP-1レセプターを通して作用を発揮する腸管ペプチドであり,グルコース依存性インスリン分泌の増大,β細胞増殖の刺激,グルカゴン分泌の阻害および満腹感の増大などに関与しています。GLP-1レセプターアゴニストは,NAFLDの発生において肝臓の脂質生成を減少させる可能性があります。

GLP-1アゴニスト

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品名 商品コード
Exendin-4 (acetate) 11096
Liraglutide 24727

GLP-1ペプチド

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品名 商品コード
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (trifluoroacetate salt) 24755
GLP-1 (1-37) (human, rat, mouse, bovine)(trifluoroacetate salt) 24460
GLP-1 (7-36) amide (trifluoroacetate salt) 15069
GLP-2 (human) (trifluoroacetate salt) 24414
GLP-2 (1-34) (human) (trifluoroacetate salt) 24756
GLP-2 (rat) (trifluoroacetate salt) 24757

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DPP-4

Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) は,GLP-1などのインクレチンを分解します。DPP-4阻害物質は,グルカゴンとグルコースのレベルを下げ,インスリンの分泌を増加し,またSREBP-1c,SCD1およびFASNを下方制御し,肝臓におけるPPARαおよびAMPKを上方制御することによって肝脂肪症を改善します。

DPP-4阻害物質

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品名 商品コード
Alogliptin (benzoate salt) 23768
MK-3102 21454
Saxagliptin (hydrochloride) 23697
(-)-Sitagliptin (phosphate) 13252
Trelagliptin 18504
Vildagliptin 14705

DPP-4阻害物質スクリーニングアッセイ

DPP(Ⅳ)の阻害物質を蛍光法により簡便にスクリーニングできるキットです。キットには,ポジティブコントロールとしてSitagliptinが含まれています。品名をクリックすると商品の詳細,商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名 商品コード 測定方法 測定波長
DPP (IV) Inhibitor Screening Assay Kit 700210 蛍光 励起 530~540 nm/蛍光 585~595 nm

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AMPK

AMP-activated protein kinase (AMPK) は,ATP消費経路を減少させ,ATP産生経路を増加させることによってエネルギー恒常性を維持します。AMPK活性化物質は,肝臓における脂質のde novo生成を阻害し,肝臓における脂肪酸の酸化を増加させ,また脂肪組織におけるミトコンドリアの機能を促進します。

AMPK活性化物質

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品名 商品コード
A-769662 11900
AICAR 10010241
AMPK activator 14741
Ampkinone 10631
GSK621 19155
Metformin (hydrochloride) 13118
Niclosamide (ethanolamine salt) 17118
PD 98059 10006726
PT1 21335
U-0126 70970
YLF-466D 19475
ZLN024 21644

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ACC

Acetyl-CoA carboxylase (ACC) は,Acetyl-CoAをMalonyl-CoAに変換することで脂質de novo生成に寄与し,脂肪酸の酸化調節を助けます。ACCのAMPKリン酸化,またはACCの薬理学的阻害物質は,新規脂質生成を抑制し,ミトコンドリアの脂肪酸酸化を増加させます。

ACC阻害物質

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品名 商品コード 標的因子
CP 640,186 17691 ACC1 / ACC2
ND-630 23961
PF-05175157 21778
TOFA 10005263 ACCと脂肪酸合成

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SCD1

Stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) は,オレイン酸およびパルミトレイン酸の生合成における律速酵素です。SCD1の阻害物質は,NASH発症期間において,肝臓中のAMPKを活性化し,また肝臓中のトリグリセリドの蓄積を抑制することによって脂肪酸の酸化を増加させる可能性があります。

SCD1阻害物質

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品名 商品コード
A-939572 19123
Aramchol 22478
CAY10566 10012562
PluriSln 1 16161
SW203668 19379
10-Thiastearic Acid 10007417

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Leptin

Leptin(主に脂肪細胞によって産生されるサイトカイン型ホルモン)は,肝臓の脂質沈着の調節に関与しています。NASH患者の中には,レプチン欠乏症を示す患者もいるため,組換えレプチン療法が臨床試験において検討されています。

Leptin EIAキット

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SPB社ロゴ
品名 商品コード
Leptin (human) EIA Kit A05174
Leptin (Mouse / Rat) EIA Kit A05176
Leptin Receptor (human) EIA Kit A05175

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FASN

Fatty acid synthase (FASN)は,脂肪酸生合成の最終ステップを触媒し,肝臓において脂質のde novo生成によって脂肪酸を生成する上での最大能力を決定する主要因子であると考えられています。FASNの阻害により,肝脂肪症および炎症が改善される可能性があります。

FASN阻害物質

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品名 商品コード
(±)-C75 10005270
Cerulenin 10005647
Fasnall (benzenesulfonate) 19957
GSK837149A 19098
Icaritin 20236
ML-356 20940
TOFA 10005263
UCM05 19090

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SREBP

Sterol regulatory element‐binding protein (SREBP)は,ステロール合成に必要な遺伝子の転写促進によって細胞内コレステロールおよび脂質レベルを調節します。SREBP阻害物質は,NASHにおける肝臓コレステロールの潜在的な脂肪毒性を制御することができます。

SREBP阻害物質およびアゴニスト

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品名 商品コード 作用機構
Betulin 11041 阻害物質
Fatostatin (hydrobromide) 13562
MBX-2982 22206 アゴニスト

アッセイキット/抗体

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品名 商品コード
SREBP-1 Transcription Factor Assay Kit 10010854
Anti-SREBP-2 Polyclonal Antibody 10007663
Anti-SREBP-2 Polyclonal Antibody - Biotinylated 22728
SREBP-2 Transcription Factor Assay Kit 10007819

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FXR

Farnesoid X receptor(FXR)は,炭水化物,脂質代謝,グルコースおよび胆汁酸恒常性,炎症および線維症の主な調節因子として役割を果たしています。これらのレセプターに対する活性化物質は,脂肪症の病因を改善する可能性があります。

FXRアゴニスト

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品名 商品コード
GW 4064 10006611
Fexaramine 17369
Tropifexor 25748
XL335 23350

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関連製品 PPAR Ligands

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PPAR
PPARα PPARδ PPARγ
Synonyms NR1C1 FAARFAAR NR1C3
NR1C2
NUC1
PPARβ
Coactivators CITED2 EP300 CREBBP
CREBBP NCOA1 (RIP160/SRC-1) EP300
EP300 NCOA2 (SRC-2) FAM120B
MED1 (PBP/DRIP205/TRAP220) NCOA3 (SRC-3) MED1 (PBP/DRIP205/TRAP220)
NCOA1 (RIP160/SRC-1) PGC-1α NCOA1 (RIP160/SRC-1)
NCOA2 (SRC-2) NCOA2 (SRC-2)
NCOA3 (SRC-3) NCOA3 (SRC-3)
PGC-1α NCOA4
PGC-1β NCOA6
PRIC295 NCOA7
PGC-1α
PGC-1β
PGC-2
Corepressors NCOR1 NCOR1 GPS2
RIP140 (NRIP1) NR0B2 NCOR1
SMRT (NCOR2) RIP140 (NRIP1) NR0B1
SMRT (NCOR2 NR0B2
SPEN PER2
RIP140 (NRIP1)
SMRT (NCOR2)
Selective
Agonists
AM3102 (#13452) CAY10592 (#10012536) Amorfrutin A (#21106)
Clofibrate (#10956) GW 0742 (#10006798) Amorfrutin B (#19618)
(+)-Etomoxir (sodium salt) (#11969) GW 501516 (#10004272) Azelaoyl PAF (#60924)
Fenofibrate (#10005368)   CAY10599 (#13282)
GW 590735 (#10009880)   CDDO (#81035)
GW 7647 (#10008613)   Ciglitazone (#71730)
GW 9578 (#10011211)   GW 1929 (#13689)
8(S)-HETE (#34360)   GQ-16 (#11908)
Leukotriene B4 (#20110)   Pioglitazone (#71745)
N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (#10009661)   15-deoxy-⊿12,14-Prostaglandin J2 (#18570)
Oleoyl Ethanolamide (#90265)   Rosiglitazone (#71740)
    Troglitazone (#71750)
Non-Selective
and Dual Agonists
Bavachinin (#19376) Bavachinin (#19376) Bavachinin (#19376)
Bezafibrate (#10009145) Bezafibrate (#10009145) Bezafibrate (#10009145)
CAY10514 (#10009017) CAY10573 (#10008846) CAY10514 (#10009017)
CAY10573 (#10008846) Elafibranor (#23508) CAY10573 (#10008846)
Elafibranor (#23508) CAY10573 (#10008846) (±)9-HODE (#38400)
(±)9-HODE (#38400)   (±)13-HODE (#38600)
(±)13-HODE (#38600)   Lanifibranor (#25572)
Lanifibranor (#25572)   MHY908 (#18293)
MHY908 (#18293)   Muraglitazar (#10007853)
Muraglitazar (#10007853)   Tesaglitazar (#16791)
Tesaglitazar (#16791)   Wy 14643 (#70730)
Wy 14643 (#70730)    
Partial Agonists and Antagonists GW 6471 (#11697) GSK3787 (#15219) BADGE (#70790)
  Sulindac (#10004386) Diclofenac (sodium salt) (#70680)
    FMOC-L-Leucine (#10004888)
    G3335 (#17593)
    GW 9662 (#70785)
    MCC-555 (#70735)
    SR 202 (#21846)
    T0070907 (#10026)

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。