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Targeting Metabolic Factors in MASLD & MASH:MASLD/MASH研究のターゲット Cayman Chemical社 代謝機能障害関連脂肪性肝疾患(MASLD)/代謝機能障害関連脂肪肝炎(MASH)研究用製品

掲載日情報:2025/06/27 現在Webページ番号:68724

Cayman Chemical社では、代謝機能障害関連脂肪性肝疾患(MASLD)/代謝機能障害関連脂肪肝炎(MASH)研究に有用な製品を多数取りそろえています。


代謝機能障害関連脂肪性肝疾患(MASLD)/代謝機能障害関連脂肪肝炎(MASH)とは

代謝機能障害関連脂肪性肝疾患(Metabolic Dysfunction Associated Steatotic Liver Disease、MASLD)および代謝機能障害関連脂肪肝炎(Metabolic Dysfunction Associated Steatohepatitis、MASH)は、脂肪性肝疾患(Steatotic Liver Disease、SLD)です。
MASLDは肝細胞に脂質が異常蓄積することで引き起こされます。中でも、より重度の肝疾患に進行している状態をMASHと呼びます。MASHは、肝臓に持続的な炎症と細胞傷害が生じ、進行の抑制、または適切な効果的な治療法を行わない場合、肝硬変へと進行するリスクがあります。肝硬変は、広範囲に線維化が進行し、肝機能障害を起こす重度な進行性の疾患です。
画像内容説明

MASLD/MASH研究のターゲット

MASLDにおける代謝障害を標的とする治療戦略は、代謝損傷とストレスを低減することを目的としています。これらの代謝プロセスを治療研究のターゲットとすることにより、肝脂肪症、炎症、およびそれらが引き起こす細胞損傷を軽減し、この状態の進行を停止させる可能性があります。
MASLDは脂肪肝およびより重篤な脂肪肝疾患への進行の可能性を極める代謝因子の複雑な相互作用に起因しますが、研究が進むにつれ、de novo lipogenesis、インスリン抵抗性、脂質ホメオスタシスなど、いくつかの重要な代謝調節異常がMASLDの病因に関与していることが報告されています。



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MASLD/MASH関連バイオマーカーアッセイキット

脂肪変性の定量化や、肝損傷マーカーや炎症マーカーの測定は、MASLD研究に不可欠です。

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品名 製品概要 商品コード
Alanine Transaminase Colorimetric Activity Assay Kit 試料中のアラニンアミノ基転移酵素(Alanine transaminase、ALT)活性を比色法により測定するキット。 700260
Albumin(human)ELISA Kit 試料中のアルブミンを競合ELISA法により定量するキット。 501760
Alkaline Phosphatase Colorimetric Activity Assay Kit 試料中のアルカリフォスファターゼ(Alkaline Phosphatase、ALP)活性を比色法により測定するキット。 701710
Aspartate Aminotransferase Colorimetric Activity Assay Kit 試料中のアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(Aspartate aminotransferase、AST)活性を比色法により測定するキット。 701640
Interleukin-6(human)ELISA Kit 試料中のIL-6をサンドイッチELISA法により定量するキット。 501030
Steatosis Assay Kit, Colorimetric(96well) オイルレッドO(Oil Red O)を用いて肝細胞中の中性脂肪を赤色に染色し、光学顕微鏡を用いて脂肪滴蓄積の評価を行うキット。 10012643
TNF-α (mouse)ELISA Kit マウス試料中のTNF-αをサンドイッチELISA法により定量するキット。 500850


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De Novo Lipogenesis

de novo lipogenesisは、新しい脂肪酸の形成を介してMASLDにおける肝脂質蓄積に寄与します。新しい脂肪酸は、インスリン抵抗性によって上昇するグルコースなどの非脂質エネルギー源から形成されます。グルコースはアセチルCoAに変換され、脂肪酸シンターゼ(Fatty acid synthase、FASN)経路を介して脂肪酸へ合成されます。これらの脂肪酸はグリセロールにエステル化されてトリグリセリド(Triglyceride、TG)を産生し、TGは肝臓の脂肪滴に貯蔵されて脂肪肝を引き起こします。したがって、de novo lipogenesisをターゲットとして、TG合成を減少させる戦略は脂肪肝を軽減させることにつながります。

de novo lipogenesis assay kit

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品名 製品概要 商品コード
Lipid Droplets, Assay Kit, Fluorescence ナイルレッド(Nile Red)を用いて脂肪滴を検出するキット。 500001
Triglyceride Assay Kit, Colorimetric トリグリセリドを比色法により測定するキット。 10010303

de novo lipogenesis inhibitor

Acetyl-CoA carboxylase(ACC)inhibitor

ACC阻害物質はアセチルCoAからマロニルCoAへのカルボキシル化を抑制し、脂肪酸合成を阻害します。
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品名 商品コード
CP 640,186 17691
ND-630 23961
ND-646 34764
PF-05175157 21778
PF-05221304 36856
TOFA 10005263

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Fatty acid synthase(FASN)inhibitor

FASN阻害物質は、アセチルCoAおよびマロニルCoAからの長鎖脂肪酸の合成を阻害し、脂肪酸合成を抑制します。
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品名 商品コード
(±)-C75 10005270
Fasnall(benzenesulfonate) 19957
GSK837149A 19098
Icaritin 20236
ML-356 20940
TVB-2640 35703
UCM05 19090

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Stearoyl-CoA desaturase-1(SCD-1)inhibitor

SCD-1阻害物質は、飽和脂肪酸から一価不飽和脂肪酸への変換を抑制します。
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品名 商品コード
A-939572 19123
MF438 33349
SW203668 19379

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Diacylglycerol acyltransferase(DGAT)inhibitor

DGAT阻害物質は、TG合成の最終段階を阻害し、脂肪滴の形成を抑制します。
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品名 商品コード
A-922500 10012708
Amidepsine A 17774
Amidepsine D 17775
Cochlioquinone A 19440
PF-04620110 16425
PF-06424439 17680
T-863 25807

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インスリン抵抗性

インスリン抵抗性はMASLDの発症において中心的役割を果たします。グルコースが過剰に利用されるため、de novo lipogenesisはインスリン抵抗性によって増加します。インスリン抵抗性状態では、インスリンによる糖新生抑制作用が阻害され、糖新生が亢進します。その結果、グルコース産生が亢進し、de novo lipogenesisの利用能が増大し、肝脂質蓄積が増悪します。また、脂肪組織における脂肪分解の阻害を遮断し、肝臓に輸送される遊離脂肪酸(Free Fatty Acid、FFA)の遊離を誘導し、肝脂質蓄積にさらに寄与します。

Insulin & Glucose Homeostasis Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
Glucose Colorimetric Assay Kit グルコースオキシダーゼおよび過酸化物の反応を利用した酵素的定量法により、再現性よく、高い感度で、グルコース(Glucose)を測定するキット。 10009582
Glucose Uptake Cell-Based Assay Kit 蛍光標識したデオキシグルコースアナログである2-NBDGを用いて、さまざまな化合物が細胞へのグルコース取り込みに与える影響を測定するキット。 600470

GLP-1R

グルカゴン様ペプチド-1レセプター(Glucagon-like peptide-1 receptor、GLP‐1R)の活性化はグルコースホメオスタシスを調節するGLP-1の作用を模倣します。
GLP-1Rを介したシグナル伝達は、グルコース依存性インスリン分泌を増加させ、β細胞増殖を刺激し、グルカゴン分泌を阻害し、満腹感を増加させます。

GLP-1R agonist

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品名 商品コード
Exendin-4(acetate) 11096
Liraglutide 24727
Lixisenatide(acetate) 39739
Orforglipron 39741
Retatrutide , Sodium Salt39747
Semaglutide(acetate)29969
Survodutide40972
Tirzepatide(sodium salt)39748

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関連製品:GLPペプチド

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品名 商品コード
GLP-1(1-36)amide(human, rat)(trifluoroacetate salt) 24755
GLP-1(1-37)(human, rat, mouse, bovine)(trifluoroacetate salt) 24460
Glucagon-like Peptide 1(7-36)amide 15069
GLP-2(1-34)(human)(trifluoroacetate salt) 24756
GLP-2(human)(trifluoroacetate salt) 24414
GLP-2(rat)(trifluoroacetate salt) 24757

SGLT2(Sodium-glucose cotransporter 2)

腎臓において、Sodium-glucose cotransporter 2(SGLT2)の活性を阻害すると、グルコースの再吸収が低下します。SGLT2阻害物質は腎近位尿細管におけるグルコース再吸収を低下させ、インスリン非依存的血糖コントロールとカロリーロスの二重の効果を有します。

SGLT2 inhibitor

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品名 商品コード
Dapagliflozin 11574
Empagliflozin 17375
Ertugliflozin 21507
fluoro-Dapagliflozin 15951
galacto-Dapagliflozin 15952
Ipragliflozin 22287
Remogliflozin A 14340

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DPP-4(Dipeptidyl peptidase IV)

DPP-4は、GLP‐1などのインクレチンを分解する酵素です。DPP-4の活性を阻害すると、GLP-1やGastric inhibitory peptide(GIP)のようなインクレチンホルモンの活性が増加します。DPP-4阻害物質は、グルカゴンおよび血糖値を低下させ、インスリン分泌を増加させます。

DPP-4阻害物質スクリーニングアッセイ

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品名 製品概要 商品コード
DPP(Ⅳ)Inhibitor Screening Assay Kit DPP-4活性を蛍光でモニタリングすることにより、DPP-4阻害物質をスクリーニングするキット。 700210

DPP-4 inhibitor

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品名 商品コード
Alogliptin(benzoate salt)23768
Diprotin A28014
Linagliptin23306
MK-310221454
Saxagliptin(hydrochloride)23697
Sitagliptin(phosphate)13252
Trelagliptin18504
Vildagliptin14705

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遊離脂肪酸(Free fatty acid、FFA)

通常、インスリンはリパーゼを阻害し、FFAの遊離を減少させます。しかし、インスリン抵抗性状態では、この阻害作用は遮断され、リパーゼが脂肪組織に貯蔵されたTGからFFAを遊離させ、肝臓に輸送されるFFAの流量を増加させます。肝臓では、これらのFFAはTGに変換され、脂肪滴形成および脂肪肝の一因となります。したがって、リパーゼ阻害物質は、脂肪組織におけるTGの加水分解を阻害することにより、FFAの遊離とそれに続く肝臓への輸送を遮断します。
FFAの分解の主な経路はミトコンドリアのβ酸化です。しかしながら、ミトコンドリアのβ酸化が過剰になると、炎症および細胞傷害を誘発する活性酸素種(ROS)の産生が亢進し、最終的にはβ酸化を障害するミトコンドリア機能障害が生じます。ミトコンドリア機能障害は、この経路の活性化因子を介して脂肪酸酸化を促進することにより克服できます。

FFA Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
Free Fatty Acid Assay Kit, Fluorometric 試料中の遊離脂肪酸を96-wellプレートフォーマットの蛍光法により簡便かつ高感度に測定するキット。 700310
Lipase Activity Assay Kit 生体試料中のリパーゼ活性を蛍光法により測定するキット。 700640

Lipase

リパーゼ阻害物質は、脂肪組織におけるTGの加水分解を阻害することにより、FFAの遊離とそれに続く肝臓への輸送を遮断します。

Lipase inhibitor

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品名 商品コード
Ethyl HDFP38209
Orlistat10005426

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AMPK(AMP-activated protein kinase)

AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)は、ATP消費経路を減少させ、ATP産生経路を増加させることで、エネルギーバランスを改善します。AMPK経路活性化因子(AMPK activator)は脂肪組織においてde novo lipogenesisを阻害し、脂肪酸酸化を増加させ、ミトコンドリア機能を促進します。

AMPK activator

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品名 商品コード
A-76966211900
AICAR10010241
AMPK activator14741
GSK62119155
Metformin, Hydrochloride13118
PD 9805910006726
PT121335
U-012670970
ZLN02421644

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Hormones & Receptors

ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(Peroxisome proliferator-activated receptor、PPAR)および遊離脂肪酸レセプター(Free fatty acid receptor、FFAR)は、糖質および脂質代謝のマスターレギュレーターとして重要な役割を果たします。

PPAR(Peroxisome proliferator-activated receptor)

PPARは、グルコース、脂質、およびコレステロール恒常性の中心的調節因子として作用するリガンド調節転写因子です。それぞれのPPARサブタイプは、互いに相補的な役割と細胞/組織の発現レベルを示します。これらの核内レセプターはまた、炎症経路と相互作用します。PPARαは、脂肪酸を急速に酸化する細胞および組織(例:肝臓、褐色脂肪組織、心臓、腎臓、骨格筋)に高発現し、脂肪酸代謝において主要な役割を果たします。PPARβ/δは広範に発現し、肝臓、脂肪組織、骨格筋で高発現します。脂肪酸代謝、グルコースホメオスタシス、およびコレステロール値の調節に主要な役割を果たします。PPARγは広く発現しており、肝臓、白色脂肪組織、マクロファージ、および骨格筋で高発現していることが知られています。脂質生成とグルコースホメオスタシスにおいて中心的な役割を果たします。

PPAR Transcription Factor Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
PPARα, Transcription Factor Assay Kit 核抽出物中のPPARαのDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはPPARαの応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、特異的抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。本製品は、ヒト、マウス、ラットのPPARαを検出する。PPARγまたはPPARδとは交差反応しない。 10006915
PPARδ, Transcription Factor Assay Kit 核抽出物中のPPARδのDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはPPARδの応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、特異的抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。本製品は、ヒトPPARδを検出する。PPARγ1およびPPARγ2、またPPARαとは交差反応しない。 10006914
PPARγ, Transcription Factor Assay Kit 核抽出物中のPPARγのDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはPPARγの応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、特異的抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。本製品は、ヒト、マウス、ラットのPPARγを検出する。PPARαまたはPPARδとは交差反応しない。 10006855
PPARα/δ/γ, Complete Transcription Factor Assay Kit 核抽出物および細胞ライセート中のPPARα、δ、γのDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはPPARの応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、PPARα、δ、γそれぞれに特異的な抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。 10008878

PPAR agonist

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品名 商品コード
Amorfrutin A 21106
Amorfrutin B19618
GQ-16 11908
GW 192913689
GW 764710008613
GW 50151610004272
Lanifibranor25572
Pioglitazone (hydrochloride)22263
Rosiglitazone71740
Tesaglitazar16791
Troglitazone71750
WY1464370730

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関連製品:PPAR Ligand

PPAR(クリックで開閉します)

核内レセプターのPPARサブファミリーは、脂質代謝経路に関与する遺伝子の転写活性化を調節するペルオキシソーム増殖因子のグループです。PPARは、タンパク質レベルでは高い相同性を示していますが、それぞれのサブタイプ(α、β、γ、δ)は、エネルギー利用からエネルギー貯蔵に至るエネルギー代謝においてそれぞれ異なる特異な役割を果たしています(下図参照)。PPARαは、代謝活性の高い組織で普遍的に発現し、肝臓に多く存在します。脂肪酸の輸送の制御、トリグリセリドレベルの低下、β酸化の亢進に働くことにより炎症反応を抑制します。PPARδは、筋肉、脂肪組織、肝臓に発現し、脂肪酸の代謝を亢進させるとともに、抗炎症作用も発揮します。PPARγは、脂肪組織、マクロファージ、および結腸に高発現しており、インスリン感受性、糖質代謝、脂質代謝、酸化ストレスの予防に役割を果たしています。

脂肪酸センサーおよびエネルギー恒常性調節因子としてのPPARの機能は、脂肪酸から高脂血症治療薬に至るまで、構造的に多様なリガンドによって活性化されます。PPARは、9-cis-retinoic acid receptor(RXR)とヘテロ二量体を形成し、リガンドによって活性化されると、peroxisome proliferator response element(PPRE)と呼ばれるシス作用制御領域を介して標的遺伝子に結合します。PPARのDNA結合部位とヒンジ領域は、ともにPPREと広範な相互作用を形成します。 PPAR

PPARγスクリーニング用アッセイキット

[在庫・価格 :2025年07月11日 20時15分現在]

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詳細 商品名
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  • 包装
  • 価格
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PPARγ-LBD Ligand Screening Assay Kit
2週間程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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PPARγ-LBD Ligand Screening Assay Kit

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PPAR
PPARα PPARδ PPARγ
SynonymsNR1C1FAARFAARNR1C3
NR1C2
NUC1
PPARβ
CoactivatorsCITED2EP300CREBBP
CREBBPNCOA1 (RIP160/SRC-1)EP300
EP300NCOA2 (SRC-2)FAM120B
MED1 (PBP/DRIP205/TRAP220)NCOA3 (SRC-3)MED1 (PBP/DRIP205/TRAP220)
NCOA1 (RIP160/SRC-1)PGC-1αNCOA1 (RIP160/SRC-1)
NCOA2 (SRC-2) NCOA2 (SRC-2)
NCOA3 (SRC-3) NCOA3 (SRC-3)
PGC-1α NCOA4
PGC-1β NCOA6
PRIC295 NCOA7
PGC-1α
PGC-1β
PGC-2
CorepressorsNCOR1NCOR1GPS2
RIP140 (NRIP1)NR0B2NCOR1
SMRT (NCOR2)RIP140 (NRIP1)NR0B1
SMRT (NCOR2NR0B2
SPENPER2
RIP140 (NRIP1)
SMRT (NCOR2)
Selective
Agonists
AM3102 (#13452)CAY10592 (#10012536)Amorfrutin A (#21106)
Clofibrate (#10956)GW 0742 (#10006798)Amorfrutin B (#19618)
(+)-Etomoxir (sodium salt) (#11969)GW 501516 (#10004272)Azelaoyl PAF (#60924)
Fenofibrate (#10005368) CAY10599 (#13282)
GW 590735 (#10009880) CDDO (#81035)
GW 7647 (#10008613) Ciglitazone (#71730)
GW 9578 (#10011211) GW 1929 (#13689)
8(S)-HETE (#34360) GQ-16 (#11908)
Leukotriene B4 (#20110) Pioglitazone (#71745)
N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (#10009661) 15-deoxy-⊿12,14-Prostaglandin J2 (#18570)
Oleoyl Ethanolamide (#90265) Rosiglitazone (#71740)
  Troglitazone (#71750)
Non-Selective
and Dual Agonists
Bavachinin (#19376)Bavachinin (#19376)Bavachinin (#19376)
Bezafibrate (#10009145)Bezafibrate (#10009145)Bezafibrate (#10009145)
CAY10514 (#10009017)CAY10573 (#10008846)CAY10514 (#10009017)
CAY10573 (#10008846)Elafibranor (#23508)CAY10573 (#10008846)
Elafibranor (#23508)CAY10573 (#10008846)(±)9-HODE (#38400)
(±)9-HODE (#38400) (±)13-HODE (#38600)
(±)13-HODE (#38600) Lanifibranor (#25572)
Lanifibranor (#25572) MHY908 (#18293)
MHY908 (#18293) Muraglitazar (#10007853)
Muraglitazar (#10007853) Tesaglitazar (#16791)
Tesaglitazar (#16791) Wy 14643 (#70730)
Wy 14643 (#70730)  
Partial Agonists and AntagonistsGW 6471 (#11697)GSK3787 (#15219)BADGE (#70790)
 Sulindac (#10004386)Diclofenac (sodium salt) (#70680)
  FMOC-L-Leucine (#10004888)
  G3335 (#17593)
  GW 9662 (#70785)
  MCC-555 (#70735)
  SR 202 (#21846)
  T0070907 (#10026)


FFAR(Free fatty acid receptor)

FFARは、PPARと同様に脂肪酸と結合し、ホルモン分泌、糖質および脂質代謝、ならびに免疫応答に関連するシグナル伝達経路を調節します。しかし、PPARが遺伝子転写を制御するリガンド活性化転写因子であるのに対し、FFARはGタンパク質共役受容体(GPCR)ファミリーに属する細胞表面レセプターであり、細胞内シグナル伝達カスケードを開始します。FFARには、FFAR1(GPR40)、FFAR2(GPR43)、FFAR3(GPR41)、FFAR4(GPR120)などいくつかのサブタイプがあり、それぞれ異なる組織で発現し、異なる機能を有します。一般に、FFAR1とFFAR4は中鎖脂肪酸(MCFA)と長鎖脂肪酸(LCFA)に優先的に結合し、FFAR2とFFAR3は腸内細菌による食物繊維の発酵によって産生される短鎖脂肪酸(SCFA)に優先的に結合します。

FFAR Reporter Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
FFAR1(GPR40)Reporter Assay Kit FFAR1(GPR40)の発現調節を、96ウェルフォーマットのSEAP(分泌型アルカリホスファターゼ)を用いた逆転写レポーターアッセイにより測定するキット。 601190
FFAR4(GPR120)Reporter Assay KitFFAR4(GPR120)の発現調節を、96ウェルフォーマットのSEAP(分泌型アルカリホスファターゼ)を用いた逆転写レポーターアッセイにより測定するキット。 601200

FFAR agonist

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品名 商品コード
AR420626 17531
DC260126 19388
GPR120 Compound A 16624
GW 9508 10008907
TAK-875 17335
TUG-891 17035

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Bile Acid Signaling

胆汁酸は脂質およびグルコース代謝を調節し、胆汁酸調節不全はMASLDにおける代謝機能障害、炎症および肝障害に寄与します。TGR5としても知られるGタンパク質共役胆汁酸レセプター(G-protein coupled bile acid receptor 1、GP‐BAR1)とファルネソイドXレセプター(Farnesoid X receptor、FXR)は、2つの主要な胆汁酸レセプターです。GP-BAR1およびFXRは、糖質および脂質代謝、胆汁酸ホメオスタシス、炎症および線維症のマスターレギュレーターとしての役割を果たすことから、MASLDの治療標的となっています。これらはすべて、MASLDの発症に影響を及ぼす可能性があります。

GP-BAR1/TGR5

骨格筋および脂肪組織に高発現するGタンパク質共役受容体であるGP‐BAR1の活性化は、エネルギー消費およびグルコースおよび脂質代謝の増加と関連します。

Reporter Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
TGR5(GP-BAR1)Reporter Assay Kit GP-BAR1/TGR5発現細胞を用いて、GP-BAR1/TGR5の活性化を調節する化合物のハイスループットスクリーニングをするキット。細胞上に発現させたTGR5にアゴニストを結合させることで、レポーターであるSEAPの発現を誘導する。このSEAPの活性を化学発光法により簡便に測定できる。 601440

GP-BAR1/TGR5 agonist

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品名 商品コード
INT-77717678
SB-75605027998
TGR5 Receptor Agonist16291

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FXR(Farnesoid X receptor)

肝臓、腸、および腎臓に高発現する核内レセプターであるFXRの活性化は、糖質および脂質代謝ならびにグルコースホメオスタシスにおいて重要な役割を果たします。

FXR agonist

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品名 商品コード
6-ECDCA11031
Fexaramine17369
GW 406410006611
Tropifexor25748
XL33523350

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Cholesterol Synthesis & Signaling

肝臓Xレセプターα/β(Liver X receptor α/β、LXR α/β)は脂質活性化核内レセプターであり、ステロール脂質およびオキシステロールに反応して脂肪酸およびコレステロール代謝を調節します。最近の研究はコレステロール蓄積がMASLDに寄与することが示唆されているため、これらのレセプターを標的とする治療薬候補として関心が集まっています。肝臓コレステロールの主要な異化経路である過剰合成と輸送/胆汁酸合成の低下により、肝臓に遊離コレステロールが蓄積します。LXRは多くの代謝経路において複雑な役割を持ち、細胞型依存的に生じる明確な違いがあります。したがって、LXRアゴニスト、アンタゴニスト、およびインバースアゴニストがMASLD治療のターゲットとして研究されてきました。しかしながら、LXRの複数の複雑な役割のため、LXRを標的とする戦略は意図しない結果をもたらす可能性があります。一部の研究では、コレステロール合成酵素を担う主要酵素であるHMG-CoAレダクターゼや、コレステロール合成を促進する調節因子であるステロール調節エレメント結合タンパク質1/2(SREBP-1およびSREBP-2)を阻害することによって、コレステロール合成を修飾する代替戦略も報告されています。

Cholesterol Assay Kit

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品名 製品概要 商品コード
Cholesterol Assay Kit, Fluorometric/Colorimetric血清および血漿、細胞・組織抽出物中のコレステロールを蛍光または比色を用いて高感度に測定するキット。キットに含まれるコレステロールエステラーゼを反応系に加えることで、エステル体と遊離のコレステロールの総量(総コレステロール)の測定も可能。 10007640

SREBP(Sterol regulatory element-binding protein)

ステロール調節エレメント結合タンパク質(Sterol regulatory element-binding protein、SREBP)は、コレステロールや脂質の合成に必要な遺伝子の転写を促進することにより、細胞内コレステロールや脂質レベルを調節しています。

SREBP アッセイキット

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品名 製品概要 商品コード
SREBP-1, Transcription Factor Assay Kit(96well) 核抽出物中のSREBP-1のDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはSREBP-1応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、特異的抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。本製品は、ヒト、マウス、ラットのSREBP-1を検出する。 10010854
SREBP-2 Transcription Factor Assay Kit 核抽出物および細胞ライセート中のSREBP-2のDNA結合活性を特異的かつ高感度に測定するキット。96ストリップウェルプレートにはSREBP-2応答配列を含む二本鎖DNAがコートされており、これに捕捉された転写因子を、ELISAと類似した手法を用いて、特異的抗体およびHRP標識二次抗体を使用して比色法により測定する。 10007819

SREBP 抗体

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品名 免疫動物
(クロナリティー)
クローン 商品コード
Anti-SREBP2, Rabbit-Poly Rabbit(Polyclonal) - 10007663

SREBP阻害物質およびアゴニスト

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品名 商品コード
Betulin 11041
Fatostatin(hydrobromide) 13562
MBX-2982 22206

LXR(Liver X receptor)

LXRの活性化は、糖質、脂肪酸およびコレステロール代謝を含む代謝の多くの側面を調節しますが、脂質生成の増加および脂肪肝と関連する可能性があります。
LXRを阻害すると、de novo lipogenesisおよび炎症反応が低下し、脂肪肝、炎症、肝線維症が阻止されますが、LXRの阻害が心血管疾患に関連する可能性があるという報告があります。

LXR Modulator

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品名 商品コード
BMS 779788 27339
GW 3965(hydrochloride) 10054
Isoliquiritigenin10739
SR9238 18771
SR924318420
T0901317 71810

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HMG-CoA Reductase

スタチンとして知られるHMG-CoAレダクターゼ阻害物質は、コレステロール合成における重要な酵素の活性を阻害することにより、コレステロール値を低下させます。

HMG-CoA Reductase Inhibitor

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品名 商品コード
Atorvastatin(calcium salt hydrate) 10493
Lovastatin 10010338
Pitavastatin(calcium salt) 15414
Rosuvastatin 12029
Simvastatin10010344

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その他のMASLD/MASH研究のターゲットおよび関連製品

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品名 標的因子 作用機序/製品概要 商品コード
ASK1 Inhibitor 10 Apoptosis signal-regulating kinase 1 阻害物質 28512
CAY10756 30382
NQDI-1 16226
Selonsertib 20972
Emricasan Caspase 阻害物質 22204
Antileukinate CXCR2 chemokine receptor アンタゴニスト 17359
FGF19 (human, recombinant) Fibroblast growth factor Recombinant Protein 32064
FGF21 (human, recombinant) 32027
OTX008 Galectin-1(gal-1) 阻害物質 23130
BI6015 HNF4α アンタゴニスト 12032
Anti-Irisin Polyclonal Antibody Irisin 抗体 14625
Irisin (human recombinant) Recombinant Protein 11451
MSDC-0160 Mitochondrial pyruvate carrier mTOTインスリン増感物質 71748
7ACC2 阻害物質 23445
UK 5099 16980
ZLN005 Peroxisome proliferator-activated receptor-γ(PPARγ)coactivator-1α アゴニスト 14121
SR 18292 阻害物質 22084
MGL-3196 Thyroid Hormone Receptor β アゴニスト 23845
Sobetirome 30814


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関連製品:脂肪性肝疾患研究製品

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品名 商品コード
10-Thiastearic Acid <9-(octylthio)-nonanoic acid> 10007417
all-cis-4,7,10,13,16-Docosapentaenoic Acid 10008335
Aramchol 22478
CAY10566 10012562
Cerulenin 10005647
ML-261 15192
Naringenin 14173
Niclosamide (ethanolamine salt) 17118
NK 252 19131
PluriSln1 16161
p-nitro-Pifithrin-α 16209
SR 1664 11086
Trolox 10011659
YLF-466D 19475

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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