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ジペプチジルアミノペプチダーゼ阻害物質およびアフラトキシン産生の阻害物質 Dioctatin A (Hydrochloride)

掲載日情報:2022/08/19 現在Webページ番号:68402

Dioctatin A(ジオクタチンA)は、ラット脾臓由来のDPP2(ジペプチジルアミノペプチダーゼ2)を選択的に阻害する化合物として報告されました1, 2。またDioctatin Aは、アフラトキシン産生菌として知られるAspergillus parasiticusに対するアフラトキシン産生阻害も報告されており、カビ毒に対する汚染防除への応用が考えられています3。また、Dioctatin Aの合成誘導体であるdevinyl体もA. parasiticusのアフラトキシン産生を阻害し、そのメカニズムはdioctatin合成誘導体が結合し活性化されたミトコンドリアClpプロテアーゼ(Chaperonin-linked-protease; ClpP)が呼吸鎖複合体Ⅴのサブユニットを含むミトコンドリアのエネルギー関連タンパク質を選択的に分解する、と報告されています4
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。


Dioctatin-A-Structure

Dioctatin A (Hydrochloride)(#14700)の構造式


DASHタンパク質とDPP2について

プロリン選択的ジペプチジルペプチダーゼ(DPP)は様々なサブタイプが報告されており、特にDPP4阻害物質は糖尿病治療薬として用いられています。
DPPの中でもDPP2、DPP4、DPP8、DPP9、FAP(線維芽細胞活性化タンパク質α)は、DPP4 活性および/または構造ホモログ(DPP4 Activity and/or Structure Homologue;DASHタンパク質)とも呼ばれています5
DPP7としても知られているDPP2の阻害またはサイレンシングにより、静止状態であるG0期のリンパ球のアポトーシスが引き起こされることが報告されています。DPP2活性レベルの変化は、シェーグレン症候群、関節リウマチ(RA)やエリテマトーデスといった自己免疫性疾患、パーキンソン病、神経変性障害、ミオパシー、がん、胃腸障害などの多くの病状で観察されており6, 7、これらの疾患との関係性やDPP2の機能に興味が持たれています。



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特長

  • 純度:>95%(HPLC)
  • CAS No.:138146-67-5(salt free form、参考情報)
  • 分子式:C21H39N3O4・HCl(mono HCl salt)
  • 分子量:434.018(mono HCl salt)
  • DMSO(酸性)、水(酸性)、MeOH(酸性)に可溶。

本製品は一塩酸塩として提供。


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生理活性・作用の報告例

  • ラット脾臓由来のDPP2(ジペプチジルアミノペプチダーゼ2)を選択的に阻害した(IC50:0.19 μg/ml)1, 2
  • アフラトキシン産生菌として知られるAspergillus parasiticusのアフラトキシン産生を阻害した(IC50:4.0 μM)3

本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。


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参考文献

  1. Takeuchi, T., et al., Japanese Patent, JP03077857 A1 (1991).
  2. Sakuda, S., et al., US Patent, US2010/0063150 A1 (2010).
  3. Yoshinari, T., et al., Microbiology, 153 (8), 2774~2780 (2007). [PMID:17660441]
  4. Furukawa, T., et al., Cell Chem. Biol., 27 (11), 1396~1409 (2020). [PMID:32888498]
  5. De Meester, I., Handbook of Proteolytic Enzymes (Third Edition), Chapter 759, p.3432, (2013), Edited by Rawlings, N.D., et al., Elsevier
  6. Waumans, Y., et al., Front. Immunol., 6. 387 (2015). [PMID:26300881]
  7. Wagner, L., et al., Clin. Exp. Immunol., 184 (3), 265~283 (2016). [PMID:26671446]

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価格

[在庫・価格 :2024年05月25日 08時35分現在]

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詳細 商品名
  • 商品コード
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納期 文献数
Dioctatin A (Hydrochloride) <Human Dipeptidyl Aminopeptidase II Inhibitor> <Aflatoxin Production Inhibitor>
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説明文
HCl塩として提供。ラット脾臓由来のDPP2を選択的に阻害する化合物。アフラトキシン産生菌Aspergillus parasiticusに対するアフラトキシン産生阻害も報告されている。分子式:C21H39N3O4・HCl,M.W.:434.018(塩酸塩),純度:>95%(HPLC),形状:塩酸塩(粉末),溶解性:DMSO(酸性),水(酸性),MeOH(酸性)に可溶。
CAS No:138146-67-5 (salt free form)
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2023年2月1日号 p.23

製品記事 微生物由来生理活性物質
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Dioctatin A (Hydrochloride) <Human Dipeptidyl Aminopeptidase II Inhibitor> <Aflatoxin Production Inhibitor>

文献数: 1

説明文 HCl塩として提供。ラット脾臓由来のDPP2を選択的に阻害する化合物。アフラトキシン産生菌Aspergillus parasiticusに対するアフラトキシン産生阻害も報告されている。分子式:C21H39N3O4・HCl,M.W.:434.018(塩酸塩),純度:>95%(HPLC),形状:塩酸塩(粉末),溶解性:DMSO(酸性),水(酸性),MeOH(酸性)に可溶。
CAS No:138146-67-5 (salt free form)
法規制等
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掲載カタログ ニュース2023年2月1日号 p.23

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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