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新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)のスパイクタンパク質とACE2の結合阻害が期待される低分子化合物 味覚修飾物質エリオジクチオール(Eriodictyol)

掲載日情報:2021/01/08 現在Webページ番号:67242

エリオジクチオール(Eriodictyol)は、北米原産の灌木イエルバサンタ(Yerba santa, Eriodictyon californicum)から抽出されたフラバノンで、味覚修飾作用(苦味遮蔽効果)を有します1。侵害刺激レセプターTRPV1に対する強力なアンタゴニストであり2、優れた抗酸化作用や神経細胞の保護作用を示します2, 3。さらに最近のin silicoドッキング研究で、SARS-CoV-2に含まれる複数のタンパク質を抑制する可能性4, 5が報告され、注目を集めています。
本ページでは併せて、ACE2との相互作用を阻害するペプチドをご紹介します。

エリオジクチオール(Eriodictyol)とは

Eriodictyol(# 7199)の構造式 北米原産の薬草イエルバサンタの写真

北米原産の薬草イエルバサンタとそれに含まれるEriodictyol(#7199)の構造式

ACE2(Aangiotensin-Converting Enzyme2)は、ACEと高い相同性を持つ膜貫通型プロテアーゼです。レニン - アンジオテンシン - アルドステロン(RAA)系では、アンジオテンシンⅡをアンジオテンシン1-7に変換して不活化し、ある種のコロナウイルスの細胞レセプターとしても機能します。

最近のin silicoドッキング研究では、EriodictyolがSARS-CoV-2に含まれる複数のタンパク質、とりわけゲノム複製への関与が想定されるヘリカーゼに対する抑制作用を示す可能性4、またホストのレセプターであるACE2との相互作用を抑制する可能性5が報告され、注目を集めています。



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参考文献

  1. Ley J.P., et al., J. Agric. Food Chem., 53(15), 6061~6066 (2005). PMID: 16028996.
  2. Rossato M.F., et al., Biochem. Pharmacol., 81(4), 544~551 (2011). PMID: 21087598.
  3. Habtemariam S., Oxid. Med. Cell. Longev., 2019, 4724920 (2019). PMID: 31814878. (Review)
  4. Deshpande R.R., et al., Eur. J. Pharmacol., 886, 173430 (2020). PMID: 32758569.
  5. Smith M.D. and Jeremy C. Smith J.C., ChemRxiv. Preprint. DOI: 10.26434/chemrxiv.11871402.v4.


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in silicoで、SARS-CoV-2とACE2との相互作用を抑制すると想定された低分子化合物

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(+/-)-Eriodictyol
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説明文
強力なTRPV1拮抗物質で抗酸化作用も有し,分子モデル研究でACE2との結合が予測されているフラバノン。化学式:C15H12O6,M.W.:288.26,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:4049-38-1
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掲載カタログ ニュース2021年3月15日号 p.25

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ACE2との相互作用を阻害するペプチド

ACE2由来ペプチドで、SARS-CoV-2スパイクタンパク質の結合ドメインと結合する

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SARS-CoVのスパイクタンパク質とACE2との相互作用を阻害するペプチド

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非常に強力な,SARS-CoVスパイク(S)タンパク質とACE2との相互作用阻害物質。化学式:C56H94N14O20S,M.W.:1315.5,純度:≧ 95% (HPLC),溶解性:PBS
CAS No:882157-88-2
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