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PROTAC研究用製品（BPS Bioscience社）
PROTACによるタンパク質分解に関する創薬研究に有用なPROTAC阻害物質測定キット PROTAC研究用製品（BPS Bioscience社）
掲載日情報：2022/03/23 現在Webページ番号：70212
タンパク質分解誘導キメラ分子（PROTAC、Proteolysis-targeting chimeric molecules）の創薬研究に有用なBPS Bioscience社の製品をご紹介します。近年、PROTACを用いた新規の創薬開発が注目されています。BPS Biosciences社では、PROTACに対する阻害物質について、AlphaLISA法により簡便にスクリーニングやプロファイリングを行うアッセイキットを取りそろえています。
※ PROTAC®はArvinas Operations Inc.の登録商標であり、同社からのライセンスに基づいて使用しています。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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PROTAC（タンパク質分解誘導キメラ分子）とは
PROTAC技術について
タンパク質分解誘導キメラ分子（PROTACs、Proteolysis-targeting chimeric molecules）は、ユビキチンE3リガーゼ（ubiquitin E3 ligases）を標的として制御することにより、タンパク質の分解を調節する能力を持っています。この新しい技術によって疾患に関連する目的タンパク質の分解が可能となり、従来のタンパク質の阻害に比べて多くの利点が得られます。
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PROTACとプロテアソーム
PROTACは、E3リガーゼの最終作用を乗っ取り、その結果、目的タンパク質にユビキチンタグを付けることで機能します。PROTACは、3つの部分で構成されています。
- リガンド1：E3リガーゼに結合するE3リガンド
- リガンド2：目的タンパク質に結合するリガンド
- 2つのリガンドを接続するリンカー
PROTACの特長
- 本来なら分解されないタンパク質の分解を促進することができます。
- 結合力の弱いリガンドや選択性の低いリガンドを選びPROTACと併用することで、高い分解効果を発揮することができます。
- 目的タンパク質の細胞機能を調節する効果を持たないリガンドを使用して、分解を仲介することができます。
- PROTACは、これまでに従来の低分子阻害物質では「創薬不可能」と考えられていたタンパク質を分解する能力を有する可能性があります。
PROTACウェビナー
要旨
タンパク質分解誘導キメラ分子（PROTAC）は、創薬や治療法の重要な標的である目的タンパク質を効果的に分解することができます。PROTACの設計、特性評価、および操作に関する理解を深めることは、PROTACを治療法として開発するために重要です。このウェビナーでは、標的分解のための適切な標的およびPROTAC分子を見つけるため、様々な生化学的、細胞ベース、およびコンピューター技術を駆使する初期の科学者グループを集めています。ここでは、細胞と試薬の調製、適切なアッセイとプラットフォームの選択、およびその他のトラブルシューティングのヒントに関する知識と専門知識を解説しています。
追加しました。
製品ラインナップ：PROTAC Optimizationキット
標的タンパク質およびE3リガーゼに対するPROTACの結合評価や、活性比較が行えるアッセイキットです。
品名をクリックすると製品の使用例、商品コードをクリックすると各製品の価格表、またキットコンポーネント名をクリックすると別売り単品の価格表をご覧いただけます。
※ BPS Bioscience社では、ご研究のプロジェクトに合わせたカスタムでのPROTACおよびProtein Degradation Assayについての開発も承ります。詳細は、当社テクニカルサポート（受託・特注品担当）までお問合せ下さい。
- ビーズと各種コンポーネント、試料を混ぜるだけで、ハイスループットに結合評価が可能です。
- キット内容：E3 ligase、標的タンパク質、コントロールPROTAC、PROTAC阻害剤、Buffer類
| 品名 | PROTAC Optimization Kit | ||
|---|---|---|---|
| BET Bromodomein -Cereblon Binding |
BET Bromodomein -Von Hippel Lindau（VHL） |
BRD9 -Cereblon Binding |
|
| 商品コード | 79770 | 79790 | 78420 |
| 反応スキーム | 
図をクリックすると拡大します（ |
図をクリックすると拡大します（ |
図をクリックすると拡大します（ |
| 標的タンパク質 （ドナービーズ側） |
BRD3 | BRD3 | BRD9 |
| リンカー（PROTAC） | dBET1 | ARV-771 | dBRD9 |
| 標的E3リガーゼ （アクセプタービーズ側） |
Cereblon (CRBN) | VHL | Cereblon (CRBN) |
| コントロール阻害物質 | （+）-JQ1 | BI-7273 | |
| 測定原理 | AlphaLISA | ||
| 測定方法 | Alpha-counts（A-counts） | ||
| キット内容 |
|
|
|
| 品名 | PROTAC Optimization Kit | ||
|---|---|---|---|
| CDK Kinase -Cereblon Binding |
IRAK4 -Cereblon Binding |
PARP1 -Cereblon Binding |
|
| 商品コード | 79924 | 78512 | 78441 |
| 反応スキーム | 
図をクリックすると拡大します（ |
図をクリックすると拡大します（ |
図をクリックすると拡大します（ |
| 標的タンパク質 （ドナービーズ側） |
CDK | IRAK4 | PARP1 |
| リンカー（PROTAC） | BSJ-03-204 | IRAK4 Degrader-1 | iRucaparib-AP6 |
| 標的E3リガーゼ （アクセプタービーズ側） |
Cereblon (CRBN) | Cereblon(CRBN) | Cereblon (CRBN) |
| コントロール阻害物質 | Palbociclib | IRAK4 Ligand-1 | PARP1 |
| 測定原理 | AlphaLISA | ||
| 測定方法 | Alpha-counts（A-counts） | ||
| キット内容 |
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* ロットにより濃度は異なります。詳細は、各バイアルの表示をご参照下さい。
※ 測定にはAlphaLISAマイクロプレートリーダー、ドナービーズ、アクセプタービーズが別途必要です。
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使用例
PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Cereblon Binding（#79770）
PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Von Hippel Lindau（VHL）（#79790）
PROTAC Optimization Kit CDK Kinase-Cereblon Binding（#79924）
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関連製品
品名をクリックすると製品の詳細、商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。
| 品名 | 測定方法 | 測定波長 | 製品概要 | フォーマット | 商品コード |
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| c-CBL TR-FRET Assay Kit | TR-FRET | 励起 340±20 nm 蛍光 620±10 nm、665±10 nm |
ユビキチンリガーゼE3のc-CBL（Casitas B lineage lymphoma）の自己ユビキチン化活性をTR-FRET法により簡便に測定するキット。 | 384 reactions |
79786 |
| CBL-B TR-FRET Assay Kit | TR-FRET | 励起 340±20 nm 蛍光 620±10 nm、665±10 nm |
ユビキチンリガーゼE3のCBL-B（Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene b）の自己ユビキチン化活性をTR-FRET法により簡便に測定するキット。 | 384 reactions |
79575 |
| Cereblon Binding Assay Kit | 蛍光偏光（FP） | 励起 630～640 nm 蛍光 672～692 nm |
蛍光偏光（FP）法によりCereblon（CRBN）の阻害物質の試験およびプロファイリングを簡便に行うことができるキット。 | 96 reactions |
79899 |
| Cereblon Ubiquitination Homogeneous Assay Kit | AlphaLISA | － | Cereblonの自己ユビキチン化活性をAlphaLISAにより測定するキット。 | 384 reactions |
79881 |
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価格
PROTAC Optimization Kit
[在庫・価格 ：2024年04月25日 20時15分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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PROTAC Optimization Kit for BET Bromodomain-Cereblon Binding (384reactions) |
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PROTAC Optimization Kit for BET Bromodomain-Von Hippel Lindau (VHL) Binding (384reactions) |
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PROTAC Optimization Kit for BRD9-Cereblon Binding (384reactions) |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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PROTAC Optimization Kit for CDK Kinase-Cereblon Binding (384reactions) |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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PROTAC Optimization Kit for IRAK4-Cereblon Binding (384reactions) |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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PROTAC Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding (384reactions) |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2024年04月25日 20時15分現在]
PROTAC Optimization Kit for BET Bromodomain-Cereblon Binding (384reactions)
文献数： 0
- 商品コード：79770
- メーカー：BPS
- 包装：1kit
- 価格：¥248,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | |||
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -80℃ | 法規備考 | |
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PROTAC Optimization Kit for BET Bromodomain-Von Hippel Lindau (VHL) Binding (384reactions)
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- メーカー：BPS
- 包装：1kit
- 価格：¥214,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
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- メーカー：BPS
- 包装：1kit
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：カルタヘナ該当品
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：カルタヘナ該当品
PROTAC Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding (384reactions)
文献数： 0
- 商品コード：78441
- メーカー：BPS
- 包装：1kit
- 価格：¥248,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：カルタヘナ該当品
| 説明文 | Protein Accession No： P09874 | ||
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| 法規制等 | カルタヘナ該当品 | ||
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- メーカー：BPS
- 包装：1kit
- 価格：¥151,000
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- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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