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PROTACによるタンパク質分解に関する創薬研究に有用なPROTAC阻害物質測定キット PROTAC研究用製品(BPS Bioscience社)

掲載日情報:2022/03/23 現在Webページ番号:70212

タンパク質分解誘導キメラ分子(PROTAC、Proteolysis-targeting chimeric molecules)の創薬研究に有用なBPS Bioscience社の製品をご紹介します。近年、PROTACを用いた新規の創薬開発が注目されています。BPS Biosciences社では、PROTACに対する阻害物質について、AlphaLISA法により簡便にスクリーニングやプロファイリングを行うアッセイキットを取りそろえています。

PROTAC®はArvinas Operations Inc.の登録商標であり、同社からのライセンスに基づいて使用しています。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

PROTAC(タンパク質分解誘導キメラ分子)とは

PROTAC技術について

タンパク質分解誘導キメラ分子(PROTACs、Proteolysis-targeting chimeric molecules)は、ユビキチンE3リガーゼ(ubiquitin E3 ligases)を標的として制御することにより、タンパク質の分解を調節する能力を持っています。この新しい技術によって疾患に関連する目的タンパク質の分解が可能となり、従来のタンパク質の阻害に比べて多くの利点が得られます。

PROTACとプロテアソーム

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PROTACとプロテアソーム

PROTACは、E3リガーゼの最終作用を乗っ取り、その結果、目的タンパク質にユビキチンタグを付けることで機能します。PROTACは、3つの部分で構成されています。

  • リガンド1:E3リガーゼに結合するE3リガンド
  • リガンド2:目的タンパク質に結合するリガンド
  • 2つのリガンドを接続するリンカー
各リガンドがそれぞれのパートナーに結合すると、目的タンパク質のユビキチン化が起こります。PROTAC自体はこのプロセスによって分解されないため、PROTACはタンパク質の分解を仲介するための貴重なツールになります。1つのPROTACによって、後続の多くのタンパク質の分解を促進し、その機能は半定量的になります。

PROTACの特長

  • 本来なら分解されないタンパク質の分解を促進することができます。
  • 結合力の弱いリガンドや選択性の低いリガンドを選びPROTACと併用することで、高い分解効果を発揮することができます。
  • 目的タンパク質の細胞機能を調節する効果を持たないリガンドを使用して、分解を仲介することができます。
  • PROTACは、これまでに従来の低分子阻害物質では「創薬不可能」と考えられていたタンパク質を分解する能力を有する可能性があります。

PROTACウェビナー

要旨

タンパク質分解誘導キメラ分子(PROTAC)は、創薬や治療法の重要な標的である目的タンパク質を効果的に分解することができます。PROTACの設計、特性評価、および操作に関する理解を深めることは、PROTACを治療法として開発するために重要です。このウェビナーでは、標的分解のための適切な標的およびPROTAC分子を見つけるため、様々な生化学的、細胞ベース、およびコンピューター技術を駆使する初期の科学者グループを集めています。ここでは、細胞と試薬の調製、適切なアッセイとプラットフォームの選択、およびその他のトラブルシューティングのヒントに関する知識と専門知識を解説しています。



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製品ラインナップ:PROTAC Optimizationキット

標的タンパク質およびE3リガーゼに対するPROTACの結合評価や、活性比較が行えるアッセイキットです。
品名をクリックすると製品の使用例、商品コードをクリックすると各製品の価格表、またキットコンポーネント名をクリックすると別売り単品の価格表をご覧いただけます。

BPS Bioscience社では、ご研究のプロジェクトに合わせたカスタムでのPROTACおよびProtein Degradation Assayについての開発も承ります。詳細は、当社テクニカルサポート(受託・特注品担当)までお問合せ下さい。

  • ビーズと各種コンポーネント、試料を混ぜるだけで、ハイスループットに結合評価が可能です。
  • キット内容:E3 ligase、標的タンパク質、コントロールPROTAC、PROTAC阻害剤、Buffer類
品名 PROTAC Optimization Kit
BET Bromodomein
-Cereblon Binding
BET Bromodomein
-Von Hippel Lindau(VHL)
BRD9
-Cereblon Binding
商品コード 79770 79790 78420
反応スキーム PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Cereblon Binding(#79770)の反応スキーム

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PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Von Hippel Lindau(VHL)(#79790)の反応スキーム

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PROTAC Optimization Kit BRD9-Cereblon Binding(#78420)の反応スキーム

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標的タンパク質
(ドナービーズ側)
BRD3 BRD3 BRD9
リンカー(PROTAC) dBET1 ARV-771 dBRD9
標的E3リガーゼ
(アクセプタービーズ側)
Cereblon (CRBN) VHL Cereblon (CRBN)
コントロール阻害物質 (+)-JQ1 BI-7273
測定原理 AlphaLISA
測定方法 Alpha-counts(A-counts)
キット内容

         
品名 PROTAC Optimization Kit
CDK Kinase
-Cereblon Binding
IRAK4
-Cereblon Binding
PARP1
-Cereblon Binding
商品コード 79924 78512 78441
反応スキーム PROTAC Optimization Kit CDK Kinase-Cereblon Binding(#79924)の反応スキーム

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PROTAC Optimization Kit for IRAK4-Cereblon Binding(#78512)の反応スキーム

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PROTAC Optimization Kit  for PARP1-Cereblon Binding(#78441)の反応スキーム

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標的タンパク質
(ドナービーズ側)
CDK IRAK4 PARP1
リンカー(PROTAC) BSJ-03-204 IRAK4 Degrader-1 iRucaparib-AP6
標的E3リガーゼ
(アクセプタービーズ側)
Cereblon (CRBN) Cereblon(CRBN) Cereblon (CRBN)
コントロール阻害物質PalbociclibIRAK4 Ligand-1 PARP1
測定原理 AlphaLISA
測定方法 Alpha-counts(A-counts)
キット内容

* ロットにより濃度は異なります。詳細は、各バイアルの表示をご参照下さい。
測定にはAlphaLISAマイクロプレートリーダー、ドナービーズ、アクセプタービーズが別途必要です。



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使用例

PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Cereblon Binding(#79770

dBET1を介したBRD3(BD2)とCereblon間の相互作用の解析

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dBET1を介したBRD3(BD2)とCereblon間の相互作用の解析

dBET1を介したBRD3(BD2)とCereblon間の相互作用における(+)-JQ1(#27401)およびPomalidomideの阻害曲線とIC50

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dBET1を介したBRD3(BD2)とCereblon間の相互作用における(+)-JQ1(#27401)およびPomalidomideの阻害曲線とIC50

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PROTAC Optimization Kit BET Bromodomein-Von Hippel Lindau(VHL)(#79790

ARV-771を介したBRD3(BD2)とVHL間の相互作用の解析

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ARV-771を介したBRD3(BD2)とVHL間の相互作用の解析

ARV771を介したBRD3(BD2)とVHL間の相互作用における(+)-JQ1(#27401)およびVHL ligandの阻害曲線とIC50

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ARV771を介したBRD3(BD2)とVHL間の相互作用における(+)-JQ1(#27401)およびVHL ligandの阻害曲線とIC50

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PROTAC Optimization Kit CDK Kinase-Cereblon Binding(#79924

BSJ-03-204を介したCDKとCereblon間の相互作用の解析

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BSJ-03-204を介したCDKとCereblon間の相互作用の解析

BSJ-03-204を介したCDK4とCereblon間の相互作用におけるPalbociclibおよびPomalidomideの阻害曲線とIC<sub>50</sub>

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BSJ-03-204を介したCDK4とCereblon間の相互作用におけるPalbociclibおよびPomalidomideの阻害曲線とIC50

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関連製品

品名をクリックすると製品の詳細、商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。

品名 測定方法 測定波長 製品概要 フォーマット 商品コード
c-CBL TR-FRET Assay Kit TR-FRET 励起 340±20 nm
蛍光 620±10 nm、665±10 nm
ユビキチンリガーゼE3のc-CBL(Casitas B lineage lymphoma)の自己ユビキチン化活性をTR-FRET法により簡便に測定するキット。 384
reactions
79786
CBL-B TR-FRET Assay Kit TR-FRET 励起 340±20 nm
蛍光 620±10 nm、665±10 nm
ユビキチンリガーゼE3のCBL-B(Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene b)の自己ユビキチン化活性をTR-FRET法により簡便に測定するキット。 384
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Cereblon Binding Assay Kit 蛍光偏光(FP) 励起 630~640 nm
蛍光 672~692 nm
蛍光偏光(FP)法によりCereblon(CRBN)の阻害物質の試験およびプロファイリングを簡便に行うことができるキット。 96
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79899
Cereblon Ubiquitination Homogeneous Assay Kit AlphaLISA Cereblonの自己ユビキチン化活性をAlphaLISAにより測定するキット。 384
reactions
79881

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価格

PROTAC Optimization Kit

[在庫・価格 :2024年07月17日 20時55分現在]

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PROTAC Optimization Kit for BET Bromodomain-Cereblon Binding (384reactions)
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c-CBL TR-FRET Assay Kit (384reactions)

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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