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Vanoxonin [CAS: 86933-99-5]
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Vanoxonin [CAS: 86933-99-5]
チミジル酸合成酵素阻害物質バノキソニン Vanoxonin [CAS: 86933-99-5]
掲載日情報：2021/02/25 現在Webページ番号：69448
Vanoxonin（バノキソニン）はSaccharopolyspora hirsuta MG245-CF2株の培養液から発見されたチミジル酸合成酵素の阻害物質です1, 2）。バノキソニンはバナジウムと錯体を形成し、この錯体が合成酵素に対して強い阻害活性を示しました1）。バノキソニンの構造活性相関も調べられています3）。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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チミジル酸合成酵素とは
チミジル酸合成酵素（チミジル酸シンターゼ）は、デオキシウリジル酸（dUMP、下図1）からデオキシチミジル酸（dTMP、下図2）への還元的メチル化を担う重要な酵素です。ウラシル部分から5-メチルウラシル（チミン）へのメチル化には、メチル供与体として葉酸補酵素N5, N10-メチレンテトラヒドロ葉酸の関与が必要です。チミジル酸合成酵素の機能は、ジヒドロ葉酸レダクターゼ（DHFレダクターゼ）の活性と連動しています。そのため、この生化学的標的は通常、チミジル酸合成酵素／ジヒドロ葉酸レダクターゼと呼ばれます4）。
DNAを産生している細胞は、DNA産生を促進するために大量のチミジル酸合成酵素を必要とします。細胞周期では、S期とG2期でより多く（20%以上）のチミジル酸合成酵素が生成されます。胃腸管（胃や直腸など）のがんなど、一部のがんでは、チミジル酸シンターゼが腫瘍マーカーの候補として研究されています5）。
チミジル酸合成酵素の阻害物質の例
参考文献
- Sharma, S. and Anand, N., "Approaches to Design and Synthesis of Antiparasitic Drugs", in Pharmacochemistry Library, 6th Edition (1997), Elsevier.
- Chernecky, C.C. and Berger, B.J., in Laboratory Tests and Diagnostic Procedures (2013), Elsevier.
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特長
- 純度：>80% (HPLC)
- CAS No.：86933-99-5
- 分子式：C18H25N3O9
- M.W.：427.41
- メタノール、DMSO、酢酸、水に可溶。酢酸エチル、クロロホルム、n-ヘキサンに不溶
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生理活性作用
- バノキソニンはバナジウム（V5＋）と錯体を形成しない状態では、チミジル酸合成酵素に対するIC50値200 µg/mlを示した。一方、バノキソニンとV5＋との錯体では0.7 µg/mlのIC50値を示した1）。
- バノキソニンとV5＋との錯体は、L1210リンパ性白血病細胞に対する最小増殖阻害濃度25 µg/mlを示した1）。
※ 本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。
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参考文献
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価格
[在庫・価格 ：2024年04月19日 10時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Vanoxonin <Thymidylate Synthase Inhibitor> |
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[在庫・価格 ：2024年04月19日 10時55分現在]
Vanoxonin <Thymidylate Synthase Inhibitor>
文献数： 2
- 商品コード：10744
- メーカー：IMC
- 包装：1mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：3個以上
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Saccharopolyspora hirsuta MG245-CF2株の培養液から発見されたチミジル酸合成酵素の阻害物質。バナジウムと錯体を形成し，この錯体が合成酵素に対して強い阻害活性を示す。分子式：C18H25N3O9，M.W.：427.41，純度：>80％(HPLC)，溶解性：メタノール，DMSO，酢酸，水に可溶。酢酸エチル，クロロホルム，n-ヘキサンに不溶。 CAS No：86933-99-5 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2022年5月合併号 p.22 ニュース2021年9月1日号 p.20
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| 製品記事 |
微生物由来生理活性物質 |
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