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ジペプチジルペプチダーゼⅢ(DPPⅢ)阻害物質 Fluostatin A(Sodium Salt)

掲載日情報:2023/04/28 現在Webページ番号:68439

Fluostatin A Na塩(フルオスタチンA ナトリウム塩)は、ヒト胎盤ジペプチジルペプチダーゼⅢ(DPPⅢ、DPP3)を選択的に阻害する放線菌由来の天然物です 1、2
Fluostatin Aは同族体であるFluostatin Bよりも、ヒトDPPⅢに対する活性が約50倍程度強いと報告されています。しかしFluostatin AはBと比べて産生量が多くないため試薬としての入手は困難でした。
微生物化学研究所ではFluostatin AおよびBのいずれも製品化しており、構造活性相関などの研究にもご利用いただけます。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。


Fluostatin-A-Structure

Fluostatin A(Sodium Salt)(#15403)の構造式


DPPⅢとは

亜鉛依存性アミノペプチダーゼであるジペプチジルペプチダーゼⅢ(DPP Ⅲ; Dipeptidyl Peptidase Ⅲ)は、テトラペプチド~デカペプチドのN末端からジペプチドを切断し、それによって血圧調節、侵害受容、炎症、がんなどの生理学的および病理学的プロセスに重要なシグナル伝達ペプチドの活性化と分解に関与する酵素です。
DPPⅢは細胞の酸化ストレス応答経路、例えば、Keap1-Nrf2を介した抗酸化応答のレギュレーターとして、また血圧調節などに関わるアンギオテンシンⅡなどを基質とする重要な調節因子として機能するとされています。加えてDPPⅢは、エンケファリンを分解することからエンケファリナーゼBとしても知られており、痛みの調節に関与することが示唆されているなど、創薬ターゲットとしても注目されています。

参考文献

  1. Malovan, G., et al., FEBS J., Mar. 12, 553~559 (2022). doi:10.1111/febs.16429 [PMID:35278345]


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特長

  • CAS No.:160219-74-9(salt free form、参考情報)
  • 分子式:C18H9O5・Na(sodium salt)
  • 分子量:328.225(sodium salt)
  • 純度:>98%(HPLC)
  • DMSO、水に溶解し、MeOHにわずかに溶ける。

本製品はNa塩として提供。


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生理活性・作用の報告例

  • ヒト胎盤DPPⅢに対して選択的に阻害する(IC50:0.44 μg/ml) 1
  • マウスへの腹腔内注射では、100 mg/kg投与による急性毒性試験において毒性を示さなかった 1

本数値は文献に基づく数値であり、販売用本製品についての生理活性有無の実証実験はしていません。


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DPP酵素の各サブタイプに対するFluostatin AとBによる阻害活性(IC50値)

化合物名をクリックすると製品記事を、商品コードをクリックすると価格表をご覧になれます。

化合物名 Fluostatin A (Sodium Salt) Fluostatin B
商品コード 15403 14683
構造式 Fluostatin-A-Structure Fluostatin-B-Structure
IC50
(μg/ml)
DPPⅠ>100>100
DPPⅡ>100>100
DPPⅢ0.4424.00
DPPⅣ>100>100

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参考文献

  1. Akiyama, T., et al., J. Antibiotics, 51 (6), 553~559 (1998). [PMID:9711218]
  2. Akiyama, T., et al., J. Antibiotics, 51 (6), 586~588 (1998). [PMID:9711223]

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価格

[在庫・価格 :2024年05月25日 08時35分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
Fluostatin A (sodium salt) <Dipeptidyl Peptidase III (DPP-III) Inhibitor>
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説明文
Na塩として提供。ヒト胎盤ジペプチジルペプチダーゼIII(DPPIII,DPP3)を選択的に阻害する放線菌由来の天然物。同族体であるFluostatin Bよりも,ヒトDPPIIIに対する活性が約50倍程度強いと報告されている。分子式:C18H9O5Na(Na塩),M.W.:328.225(Na塩),純度:>98%(HPLC),溶解性:水,DMSOに溶解し,メタノールにはあまり溶けない。
CAS No:160219-74-9 (salt free form)
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

製品記事 微生物由来生理活性物質
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Fluostatin A (sodium salt) <Dipeptidyl Peptidase III (DPP-III) Inhibitor>

文献数: 1

説明文 Na塩として提供。ヒト胎盤ジペプチジルペプチダーゼIII(DPPIII,DPP3)を選択的に阻害する放線菌由来の天然物。同族体であるFluostatin Bよりも,ヒトDPPIIIに対する活性が約50倍程度強いと報告されている。分子式:C18H9O5Na(Na塩),M.W.:328.225(Na塩),純度:>98%(HPLC),溶解性:水,DMSOに溶解し,メタノールにはあまり溶けない。
CAS No:160219-74-9 (salt free form)
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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