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各種MEK（Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase, MAPKK）阻害物質 Various MEK Inhibitors for Cancer Treatment Research

掲載日情報：2020/12/24 現在Webページ番号：67236

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼ（Mitogen-Activated Protein Kinase、MAPK）が関与する古典的なMAPK経路（RAS/ RAF/ MEK/ ERK）は、細胞情報伝達の主要な経路で、異常な活性化とがんとの関係が知られており、これらの経路に影響を与える抗がん性化合物の研究が盛んに行われています。

※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

異常な活性化とがんへの移行イメージ

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MAPキナーゼ経路と抗がん性阻害物質とは

MAPキナーゼ（MAPK）経路は、外部からの刺激に応答して細胞内部での情報伝達が行われる普遍的な経路で、複数種類存在し、細胞の増殖・分化、ストレス対応や細胞死など各種の機能制御に関与しています1。このうち増殖因子に応答するものは ERK（Extracellular signal-Related Kinase、Raf-MEK-ERK）経路と称され、通常は厳密に制御されていますが、がん細胞においては過剰な活性化が見られるものが多く2、がんの薬物治療研究において各ステップの阻害物質の研究が行われています3, 4。

■参考文献

  1. Guo Y.-J., et al., Exp. Ther. Med., 19(3), 1997～2007 (2020). PMID: 32104259 (Review)
  2. Wu P.-K. and Park J.-I., Semin. Oncol., 42(6), 849～862 (2015). PMID: 26615130 (Review)
  3. Cheng Y. and Tian H., Molecules, 22(10), 1551 (2017). PMID: 28954413 (Review)
  4. Huan L., et al., J. Hematol. Oncol., 13(1), 143 (2020). PMID: 33109256 (Review)


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MEK阻害物質製品ラインナップ

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名 別名 化学式 構造式 商品コード
PD 98,059 PD098059, PD98059,
2'-Amino-3'-methoxyflavone		 C16H13NO3 PD 98,059 #AG-CR1-0118の構造式 AG-CR1-0118
PD 184,352 CI-1040 C17H14ClF2IN2O2 PD 184,352 #AG-CR1-0029の構造式 AG-CR1-0029
CI-1040 PD 184,352 C17H14ClF2IN2O2 CI-1040 #SYN-1031の構造式 SYN-1031
PD 0325901 Mirdametinib C16H14F3IN2O4 PD 0325901 #AG-CR1-3711の構造式 AG-CR1-3711
Selumetinib AZD6244 C17H15BrClFN4O3 Selumetinib #SYN-1016の構造式 SYN-1016
AS-703026 － C15H15FIN3O3 AS-703026 #SYN-1190の構造式 SYN-1190
GSK1120212 Trametinib, JTP-74057 C26H23FIN5O4 GSK1120212 #SYN-1170の構造式 SYN-1170


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価格

[在庫・価格 ：2024年04月26日 00時00分現在]

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詳細 商品名
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 納期 文献数
PD 98, 059
 2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
高選択的・可逆的な細胞膜透過性のMEK（MAPキナーゼキナーゼ）阻害物質。M.W.：267.3，純度：>98% (NMR)，化学式：C16H13NO3，形状：solid，溶解性：Soluble in anhydrous DMSO, methanol or dichloromethane. Slightly soluble in ethanol.，CAS：167869-21-8，M.W：267.3，可溶性：Soluble in anhydrous DMSO, methanol or dichloromethane. Slightly soluble in ethanol.
CAS No：167869-21-8
別名：2'-Amino-3'-methoxyflavone
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃,暗所保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年10月15日号 p.32

製品記事 PD 98,059 (CAS: 167869-21-8)
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PD 184, 352
 2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
選択的で強力なMAPK（ERKキナーゼ1MEK1）活性化阻害物質。M.W.：478.7，純度：>98% (HPLC)，化学式：C17H14ClF2IN2O2，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO.，CAS：212631-79-3，M.W：478.7，可溶性：Soluble in DMSO.
CAS No：212631-79-3
別名：2-(2-Chloro-4-iodo-phenylamino)-N-cyclopropylmethoxy-3,4-difluorobenzamide，CI-1040
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年10月15日号 p.32

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CI-1040
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
説明文
CAS No：212631-79-3
法規制等
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PD 0325901
 2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
経口吸収性のある選択的で強力な非ATP競合MEK1およびMEK2阻害物質。化学式：C16H14F3IN2O4，M.W.：482.2，純度：>98% (HPLC)，溶解性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or ethanol (15mg/ml).，CAS：391210-10-9，M.W：482.2，可溶性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or ethanol (15mg/ml).
CAS No：391210-10-9
別名：Mirdametinib，N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamide
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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Selumetinib
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
説明文
CAS No：606143-52-6
法規制等
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AS-703026
 2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
経口吸収性のある強力で選択的かつ非競合的なMEK1/2阻害物質。純度：>95%，M.W.：431.2，化学式：C15H15FIN3O3，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO. Slightly soluble (<1mg/ml) in ethanol.，CAS：1236699-92-5，M.W：431.2
CAS No：1236699-92-5
別名：AS703026
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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GSK1120212
 2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
経口吸収性のあるMEK 1/2の第2世代の選択的で強力なATP非競合的阻害物質。純度：>95%，M.W.：615.4，化学式：C26H23FIN5O4，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO. Slightly soluble (<1mg/ml) in ethanol.，CAS：871700-17-3，M.W：615.4
CAS No：871700-17-3
別名：JTP-74057，GSK212，Trametinib
別包装品 別包装品あり
法規制等
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[在庫・価格 ：2024年04月26日 00時00分現在]

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PD 98, 059

文献数： 0

説明文 高選択的・可逆的な細胞膜透過性のMEK（MAPキナーゼキナーゼ）阻害物質。M.W.：267.3，純度：>98% (NMR)，化学式：C16H13NO3，形状：solid，溶解性：Soluble in anhydrous DMSO, methanol or dichloromethane. Slightly soluble in ethanol.，CAS：167869-21-8，M.W：267.3，可溶性：Soluble in anhydrous DMSO, methanol or dichloromethane. Slightly soluble in ethanol.
CAS No：167869-21-8
別名：2'-Amino-3'-methoxyflavone
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃,暗所保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年10月15日号 p.32

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PD 184, 352

文献数： 0

説明文 選択的で強力なMAPK（ERKキナーゼ1MEK1）活性化阻害物質。M.W.：478.7，純度：>98% (HPLC)，化学式：C17H14ClF2IN2O2，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO.，CAS：212631-79-3，M.W：478.7，可溶性：Soluble in DMSO.
CAS No：212631-79-3
別名：2-(2-Chloro-4-iodo-phenylamino)-N-cyclopropylmethoxy-3,4-difluorobenzamide，CI-1040
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年10月15日号 p.32

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CI-1040

文献数： 0

  • 商品コード：SYN-1031-M001
  • メーカー：KOM
  • 包装：1mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No：212631-79-3
法規制等
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中止

PD 0325901

文献数： 0

説明文 経口吸収性のある選択的で強力な非ATP競合MEK1およびMEK2阻害物質。化学式：C16H14F3IN2O4，M.W.：482.2，純度：>98% (HPLC)，溶解性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or ethanol (15mg/ml).，CAS：391210-10-9，M.W：482.2，可溶性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or ethanol (15mg/ml).
CAS No：391210-10-9
別名：Mirdametinib，N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamide
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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Selumetinib

文献数： 0

  • 商品コード：SYN-1016-M001
  • メーカー：KOM
  • 包装：1mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No：606143-52-6
法規制等
保存条件 法規備考
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中止

AS-703026

文献数： 0

説明文 経口吸収性のある強力で選択的かつ非競合的なMEK1/2阻害物質。純度：>95%，M.W.：431.2，化学式：C15H15FIN3O3，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO. Slightly soluble (<1mg/ml) in ethanol.，CAS：1236699-92-5，M.W：431.2
CAS No：1236699-92-5
別名：AS703026
別包装品 別包装品あり
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製品記事 AS-703026 (CAS: 1236699-92-5)
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GSK1120212

文献数： 0

説明文 経口吸収性のあるMEK 1/2の第2世代の選択的で強力なATP非競合的阻害物質。純度：>95%，M.W.：615.4，化学式：C26H23FIN5O4，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO. Slightly soluble (<1mg/ml) in ethanol.，CAS：871700-17-3，M.W：615.4
CAS No：871700-17-3
別名：JTP-74057，GSK212，Trametinib
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 GSK1120212 (CAS: 871700-17-3)
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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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