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ヒストン修飾酵素（Writer）関連化合物
エピジェネティクス研究に最適です ヒストン修飾酵素（Writer）関連化合物
掲載日情報：2025/08/27 現在Webページ番号：65560
ヒストン修飾は、クロマチン構造の変化をさせることでエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与しています。ヒストン修飾を付加する“Writer”、除去する“Eraser”、修飾されたヒストンを認識するタンパク質“Reader”が関与し、細胞の分化・発達を調節しています。本ページでは、各種ヒストン修飾酵素（Writer）を阻害する化合物などをご紹介いたします。
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ヒストンのアルギニンメチル化
ヒストンのアルギニンメチル化は、タンパク質アルギニンメチル転移酵素（PRMTs）によって触媒される修飾です。PRMTsはヒストンだけでなく、転写因子、コアクチベーター、コリプレッサー、シグナルレセプターをメチル化します。
PRMT阻害物質
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ヒストンのリジンメチル化
ヒストンのリジンメチル化は、メチル化部位に応じて転写活性に関与する場合と転写抑制に関与する場合があります。最もよく研究されているヒストンのリジンメチル化部位は、ヒストンH3のK4（H3K4）、K9（H3K9）、K27（H3K27）、K36（H3K36）、K79（H3K79）およびヒストンH4のK20（H4K20）です。
Histone H3リジンメチル基転移酵素（KMT）阻害物質
SET7/8阻害物質
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| 品名 | 商品コード |
|---|---|
| (R)-PFI-2（hydrochloride） | 14678 |
SMYD2阻害物質
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| 品名 | 商品コード |
|---|---|
| AZ 505 | 16875 |
| (R)-BAY-598 | 29174 |
| (S)-BAY-598 | 18238 |
| LLY-507 | 16441 |
G9a／GLP（G9a-like protein）阻害物質
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| 品名 | ターゲット | 商品コード |
|---|---|---|
| A-366 | G9a | 16081 |
| BIX01294 （hydrochloride hydrate） |
G9a | 13124 |
| UNC0224 | G9a | 13631 |
| UNC0638 | G9a、GLP | 10734 |
| UNC0642 | G9a | 14604 |
EZH1/EZH2阻害物質／PROTACベースの分解誘導化合物
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| 分類 | 品名 | 商品コード |
|---|---|---|
| EZH2阻害物質 | 3-Deazaneplanocin A | 13828 |
| EPZ6438 | 16174 | |
| GSK126 | 15415 | |
| GSK343 | 14094 | |
| UNC1999 | 14621 | |
| PROTACベースの EZH2分解誘導物質 |
MS1943 | 35466 |
| EZH1／EZH2阻害物質 | Valemetostat | 31674 |
NSD2阻害物質／Non-PROTACベースの分解誘導化合物
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| 分類 | 品名 | 商品コード |
|---|---|---|
| NSD2阻害物質 | PTD2 （trifluoroacetate salt） |
38842 |
| Non-PROTACベースのNSD2分解誘導物質 | UNC8153 （trifluoroacetate salt） |
38932 |
DOT1L阻害物質
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| 品名 | 商品コード |
|---|---|
| DOT1L-IN-4 | 36456 |
| EPZ004777（formate） | 16173 |
| EPZ5676 | 16175 |
| SGC0946 | 13967 |
Histone H4リジンメチル基転移酵素（KMT）阻害物質
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| 分類 | 品名 | 商品コード |
|---|---|---|
| SET8阻害物質 | A-196 | 18317 |
| Ryuvidine | 16614 | |
| UNC0379 | 16400 |
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ヒストンのアセチル化
ヒストンのアセチル化は、リジン残基の正電荷を中性化し、クロマチン構造の弛緩と転写活性化およびDNA損傷応答に関与しています。
GCN5／PCAFのヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性阻害物質
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| 品名 | ターゲット | 商品コード |
|---|---|---|
| Butyrolactone 3 | GCN5 | 12095 |
| CAY10669 | PCAF | 10974 |
| CPTH2（hydrochloride） | GCN5 | 12086 |
| CPTH6（hydrobromide） | GCN5、PCAF | 19828 |
CBP／p300のヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性阻害物質
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| 品名 | ターゲット | 商品コード |
|---|---|---|
| A-485 | p300、CBP | 24119 |
| C646 | p300 | 10549 |
| HAT InhibitorⅡ | p300 | 19835 |
| L002 | p300 | 17778 |
MYSTファミリー阻害物質
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| 品名 | ターゲット | 商品コード |
|---|---|---|
| KAT8 Inhibitor 19 | KAT8 | 38977 |
| MG149 | KAT5、KAT8 | 22135 |
| MOZ-IN-2 | KAT6A | 27686 |
| MOZ-IN-3 | KAT6A、KAT6B | 27402 |
| WM-1119 | KAT6A | 30509 |
| WM-3835 | KAT6A、KAT7 | 40296 |
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関連製品
品名をクリックすると各製品の詳細、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。
| 分類 | 品名 | 商品コード |
|---|---|---|
| アッセイキット | SET8 Methyltransferase Inhibitor Screening Assay Kit | 700350 |
| HAT Inhibitor Screening Assay Kit | 10006515 | |
| 化合物ライブラリー | Epigenetics Screening Library | 11076 |
| プローブセット | SGC Epigenetic Probe Set | 17748 |
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