翻訳後修飾の機能解明に有用です 修飾ヒストン認識タンパク質（Reader）関連化合物

ヒストン修飾は、クロマチン構造の変化をさせることでエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与しています。ヒストン修飾を付加する“Writer”、除去する“Eraser”、修飾されたヒストンを認識するタンパク質“Reader”が関与し、細胞の分化・発達を調節しています。本ページでは、修飾ヒストン認識タンパク質（Reader）を阻害する化合物などをご紹介いたします。

※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

化学プローブは、明確な作用機序をもち、細胞内で標的タンパク質の活性を強力かつ高選択的に調節する、十分に特性評価された低分子化合物（阻害物質・活性化物質・分解誘導化合物など）を指します。理想的な化学プローブの特徴として、力価はIC₅₀またはK_d値が100 nM未満を目標とし、同ファミリー内で30倍以上の選択性を確保しつつ、オフターゲット低減を確認できるものとされています。

PROTACは、2つの化学構造が連結したヘテロバイファンクショナル分子です。1つは目的の標的タンパク質と結合し、もう1つはE3ユビキチンリガーゼと結合し、ユビキチンタグの付加とそれに続くプロテアソーム分解が起こります。

ヒストンのリジンメチル化は、メチル化部位に応じて転写活性に関与する場合と転写抑制に関与する場合があります。最もよく研究されているヒストンのリジンメチル化部位は、ヒストンH3のK4（H3K4）、K9（H3K9）、K27（H3K27）、K36（H3K36）、K79（H3K79）およびヒストンH4のK20（H4K20）です。
メチル化されたリジン残基およびアルギニン残基は、クロモドメイン、Tudorドメイン、PWWPドメイン、MBTドメイン、WD40リピートドメインおよびPHDフィンガーなどのReaderタンパク質の結合部位になります。

クロモドメインは、トリメチル化されたリジン残基に特異的に結合します。クロモドメインを有するクロモボックス（CBX）タンパク質のCBX2、CBX4、CBX6、CBX7、CBX8は、ポリコーム抑制複合体PRC1（PRC1）の構成要素です。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

Tudorドメインは、シングル型および繰り返し構造を持つタンデム型があり、メチル化されたアルギニン残基またはリジン残基を認識します。それぞれのシングル型およびタンデム型のTudorドメインは、メチル化されたアルギニン残基またはリジン残基のいずれかを認識しますが、両方を同時に認識できるものはありません。メチル化リジン結合タンパク質である53BP1（p53-Binding protein 1）は、タンデム型Tudorドメインを有します。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

PWWPドメインはメチル化されたリジン残基を認識し、NSDファミリーのリジンメチルトランスフェラーゼを含むタンパク質に存在します。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

L3MBTL1およびL3MBTL3などは、MBTドメインを有するタンパク質で、メチル化されたリジン残基を認識します。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

WD40リピートドメインを含むタンパク質は、ポリコーム抑制複合体PRC2（Polycomb repressive complex 2、PRC2）の必須サブユニットであるEEDのように複合体を形成し、機能します。PRC2のメチルトランスフェラーゼ活性は、EEDとH3K27me3の結合を阻害することで抑制されます。
WDR5（WD repeat domain 5）は、ASH2L、DPY30、およびWD40リピートドメインを含むタンパク質のRBBP5と共にコア複合体を形成し、H3K4メチルトランスフェラーゼであるSET1/MLLファミリーと結合してその活性を促進します。WDR5との相互作用は、特にMLL1の触媒活性に重要です。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

ヒストンのアセチル化は、リジン残基の正電荷を中性化し、クロマチン構造の弛緩と転写活性化およびDNA損傷応答に関与しています。
アセチル化されたリジン残基は、ブロモドメイン、PHDフィンガーおよびYEATSドメインを含むタンパク質によって認識されます。ブロモドメインを含むタンパク質は、最もよく研究されているアセチル化リジンのReaderタンパク質であり、さまざまな細胞プロセスに関与しています。

BETファミリーはBRD2、BRD3、BRD4およびBRDTで構成され、転写調節に関与しています。BETタンパク質は、アセチル化されたリジン残基を選択的に認識するタンデム型ブロモドメインBD1とBD2および転写共因子のリクルートを促進するETドメインを有します。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

SWI/SNFクロマチンリモデリング複合体には、ブロモドメインを有するタンパク質があります。コアサブユニットであるSMARCA2（BRM）またはSMARCA4（BRG1）のブロモドメインは、ヒストンの結合を促進します。また、ブロモドメインを含むサブユニットにはBRD7、BRD9、PBRM1（PB1）があります。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（Histone acetyltransferase、HAT）にはGCN5、PCAF、CBP、p300があり、触媒活性を持つHATドメインに加えてブロモドメインを有しています。また、転写因子ⅡD（TFⅡD）のサブユニットであるTAF1およびTAF1Lも、HATドメインとブロモドメインを有しています。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名をクリックすると各製品の詳細、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名をクリックすると各製品の詳細、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。