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ヒストン修飾の研究に有用なツール ヒストン脱修飾酵素(Eraser)関連化合物

掲載日情報:2025/10/07 現在Webページ番号:65523

ヒストン修飾は、クロマチン構造の変化をさせることでエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与しています。ヒストン修飾を付加する“Writer”、除去する“Eraser”、修飾されたヒストンを認識するタンパク質“Reader”が関与し、細胞の分化・発達を調節しています。本ページでは、各種ヒストン修飾酵素(Eraser)を阻害する化合物などをご紹介いたします。

ヒストン修飾


ヒストンの各種修飾による機能の解析法

化学プローブによる解析

化学プローブは、明確な作用機序をもち、細胞内で標的タンパク質の活性を強力かつ高選択的に調節する、十分に特性評価された低分子化合物(阻害物質・活性化物質・分解誘導化合物など)を指します。理想的な化学プローブの特徴として、力価はIC50またはKd値が100 nM未満を目標とし、同ファミリー内で30倍以上の選択性を確保しつつ、オフターゲット低減を確認できるものとされています。

PROTACによる解析

PROTACは、2つの化学構造が連結したヘテロバイファンクショナル分子です。1つは目的の標的タンパク質と結合し、もう1つはE3ユビキチンリガーゼと結合し、ユビキチンタグの付加とそれに続くプロテアソーム分解が起こります。


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ヒストンのリジンメチル化

ヒストンのリジンメチル化は、メチル化部位に応じて転写活性に関与する場合と転写抑制に関与する場合があります。最もよく研究されているヒストンのリジンメチル化部位は、ヒストンH3のK4(H3K4)、K9(H3K9)、K27(H3K27)、K36(H3K36)、K79(H3K79)およびヒストンH4のK20(H4K20)です。

ヒストンリジン脱メチル化酵素(KDM)

ヒストンリジン脱メチル化酵素は、メチル化されたリジンからメチル基を除去する反応を触媒します。KDM1ファミリーは、リジンからモノメチル化およびジメチルされたアミノ酸残基を脱メチル化するのに対し、KDM2~8のファミリーはJumonji C(JmjC)ドメインを含み、モノメチル化、ジメチル化、さらにトリメチル化されたアミノ酸残基を脱メチル化します。特定KDMの過剰発現は、さまざまながんにおいて観察されています。

KDM1阻害物質

KDM1A(LSD1)およびKDM1B(LSD2)は、H3K4me1/me2の脱メチル化を触媒します。またKDM1Aは、H3K9me1/me2の脱メチル化も触媒します。
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品名 商品コード
GSK2879552 19403
GSK-LSD1(hydrochloride) 16439
ORY-1001 19136
SP-2509 15487

KDM4(JMJD2)ファミリー阻害物質

KDM4(JMJD2)ファミリーは、H3K9me2/me3またはH3K36me2/me3の脱メチル化を触媒します。
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品名 ターゲット 商品コード
KDM4D-IN-1 JMJD2D 37431
ML-324 JMJD2E 17472
NCGC00244536 JMJD2B 18478
N-Oxalylglycine JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E 13944
Prohexadione JMJD2A 33922

KDM5(JARID1)ファミリー阻害物質

KDM5(JARID1)ファミリーは、H3K4me2/me3の脱メチル化を触媒します。
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品名 ターゲット 商品コード
CPI-455 JARID1A-D 22127
Esculetin JARID1B 19286
JQKD82(hydrochloride) JARID1A 41542
PBIT JARID1A~D 16272

KDM6ファミリー阻害物質

KDM6ファミリーは、H3K27me2/me3の脱メチル化を触媒します。
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品名 ターゲット 商品コード
GSK-J1(sodium salt) JMJD3、UTX 12054
GSK-J4(hydrochloride) JMJD3、UTX 12073

Multi/Pan Jumonji阻害物質

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品名 ターゲット 商品コード
Caffeic Acid JMJD2C、UTX 70602
Daminozide KDM2A、KDM7A、PHF8 12033
IOX1 2-oxoglutarate oxygenases、including JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、KDM3A、JARID1C、JMJD3 11572
JIB-04 Pan-Jumonji(JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3) 15338
Methylstat(hydrate) JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3、PHF8 11091
PFI-90 JKDM3B、JMJD2B、JARID1A、JMJD3 40120
TC-E 5002 KDM2A、KDM7A、PHF8 17717

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ヒストンのアセチル化

ヒストンのアセチル化は、リジン残基の正電荷を中性化し、クロマチン構造の弛緩と転写活性化およびDNA損傷応答に関与しています。

ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)

ヒストン脱アセチル化酵素は、ヒストン上のアセチル化リジン残基から負に帯電したアセチル基を除去する酵素です。その結果、クロマチン構造が凝縮し、ヒストンとDNAの結合が強固になり、転写抑制されます。ClassⅠ、Ⅱ、ⅣはZn2+依存性HDAC(HDAC1~11)で構成されるのに対し、ClassⅢはNAD+依存性Sirtuin(SIRT1~7)で構成されます。HDAC阻害物質はT細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、デュシェンヌ型筋ジストロフィー(DMD)の治療薬としてFDA承認されています。

ClassⅠ HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC8
ClassⅡa HDAC4 HDAC5 HDAC7 HDAC9
ClassⅡb HDAC6 HDAC10
ClassⅢ SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT4 SIRT5 SIRT6 SIRT7
ClassⅣ HDAC11

ClassⅠ阻害物質

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品名 ターゲット 商品コード
MS-275 HDAC1、HDAC3 13284
PCI 34051 HDAC8 10444
RGFP966 HDAC3 16917
Romidepsin ClassⅠHDAC 17130
Valproic Acid(sodium salt) ClassⅠHDAC 13033

ClassⅡ阻害物質

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品名 ターゲット 商品コード
ACY-241 HDAC6 26173
ACY-1215 HDAC6 21531
LMK 235 HDAC4、HDAC5 14969
MC 1568 ClassⅡa HDAC 16265
Nexturastat A HDAC6 16874
TMP195 ClassⅡa HDAC 23242
TMP269 ClassⅡa HDAC 17738
Tubastatin A HDAC6 15785

ClassⅢ活性化物質/阻害物質

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■ SIRT活性化物質

品名 ターゲット 商品コード
BML-278 SIRT1、SIRT2、SIRT3 20209
MDL 800 SIRT6 35528
SRT 1720(hydrochloride) SIRT1 10011020
SRT 2104 SIRT1 28380
trans-Resveratrol SIRT1 70675

■ SIRT阻害物質

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品名 ターゲット 商品コード
3-TYP SIRT3 29660
AGK2 SIRT2 13145
(±)-EX-527 SIRT1 10009798
Nicotinamide SIRT1 11127
OSS-128167 SIRT6 29052
SirReal2 SIRT2 18116
Sirtinol SIRT1、SIRT2 10523
Tenovin-1 SIRT1、SIRT2 13085

Multi/Pan HDAC阻害物質

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品名 商品コード
Belinostat 34084
ITF 2357 11045
Mocetinostat 18287
Panobinostat 13280
SAHA 10009929
Sodium Butyrate 13121
Sulforaphane 10496
Trichostatin A 89730

HDAC/SIRT活性物質/阻害物質スクリーニングアッセイキット

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■ HDACアッセイキット

品名 商品コード
HDAC Cell-Based Activity Assay Kit 600150
HDAC Fluorometric Activity Assay Kit 10011563
HDAC1 Inhibitor Screening Assay Kit 10011564
HDAC8 Inhibitor Screening Assay Kit 700230

■ SIRTアッセイキット

品名 商品コード
SIRT1 Direct Fluorescent Screening Assay Kit 10010401
SIRT2 Direct Fluorescent Screening Assay Kit 700280
SIRT3 Direct Fluorescent Screening Assay Kit 10011566
SIRT1 FRET-Based Screening Assay Kit 10010991

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関連製品

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分類 品名 商品コード
アッセイキット LSD1 Inhibitor Screening Assay Kit 700120
化合物ライブラリー Epigenetics Screening Library 11076
プローブセット SGC Epigenetic Probe Set 17748

エピジェネティクスオンラインカタログ リンク

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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