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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies TransOMIC Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら TransOMIC Technologies社(メーカー略称：TOT)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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I-BET151 | CAS:1300031-49-5

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：158962

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のI-BET151です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
参考文献
価格

構造式

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製品情報

The bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins including BRD2, BRD3, and BRD4 play a key role in many cellular processes, including inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the assembly of histone acetylation-dependent chromatin complexes. I-BET151 is an isoxazole class pan-BET family inhibitor, blocking BRD2, BRD3, and BRD4 with IC₅₀ values of 0.5, 0.25, and 0.79 µM, respectively. Through this action, it blocks the growth of leukemic cell lines driven by mixed lineage leukemia (MLL) fusions at nanomolar concentrations, whereas tyrosine kinase activated cells were much less sensitive. Specifically, I-BET151 induces apoptosis via reduced expression of BCL2 or triggers G₀/G₁ cell cycle arrest in MLL-fusion cell lines. I-BET151 is effective in vivo, suppressing MLL leukemia progression in two different mouse models.

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製品詳細

name	I-BET151

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参考文献

1. Gallenkamp, D.,Gelato, K.A.,Haendler, B., et al. Bromodomains and their pharmacological inhibitors. ChemMedChem 9(3), 438-464 (2014).

2. Kline, T.B.,Benington, F.,Morin, R.D., et al. Structure-activity relationships for hallucinogenic N,N-dialkyltryptamines: Photoelectron spectra and serotonin receptor affinities of methylthio and methylenedioxy derivatives. Journal of Medicinal Chemistry 25(11), 1381-1383 (1982).

3. Vidler, L.R.,Brown, N.,Knapp, S., et al. Druggability analysis and structural classification of bromodomain acetyl-lysine binding sites. Journal of Medicinal Chemistry 55(17), 7346-7359 (2012).

4. Hewings, D.S.,Fedorov, O.,Filippakopoulos, P., et al. Optimization of 3,5-dimethylisoxazole derivatives as potent bromodomain ligands. Journal of Medicinal Chemistry 56(8), 3217-3227 (2013).

5. Dawson, M.A.,Kouzarides, T., and Huntly, B.J. Targeting epigenetic readers in cancer. N. Engl. J. Med. 367(7), 647-657 (2012).

6. Dawson, M.A.,Prinjha, R.K.,Dittmann, A., et al. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia. Nature 478, 529-533 (2011).

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