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GPCRに対する創薬の研究に有用な解析ツール Borealis Arrestin Assay

掲載日情報:2025/02/05 現在Webページ番号:71834

本製品は、生細胞内のGタンパク質共役受容体(GPCR)とアレスチンの相互作用を蛍光シグナルとしてリアルタイムに検出する蛍光バイオセンサーです。BacMamベクターにパッケージされており、ほとんどの細胞種に容易に導入することができます。蛍光プレートリーダー、蛍光イメージングプレートリーダーまたは蛍光顕微鏡による画像解析システムを用いた測定が可能です。

Borealis Arrestin Sensorのメカニズム

Borealis Arrestin Sensorのメカニズム


BacMamシステムとは

BacMamは、目的の遺伝子をパッケージングした改変型のバキュロウイルス(Baculovirus)を用いて初代培養、細胞株、iPS細胞由来などの哺乳類細胞を効率的に形質導入するシステムです。標的レセプター、バイオセンサーの遺伝子コード、発現コンストラクトなどの目的細胞への一過的な導入について多くの実績があります。
Montana Molecular社のバイオセンサー、レセプター、および光遺伝学ツールは、BacMamにパッケージ化されており、さまざまな利点を有しています。


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Gタンパク質共役受容体(GPCR)とは

ゲノム中に多数の遺伝子が存在し、最も大きな受容体ファミリーを形成しています。生体のあらゆる器官に存在し、生命維持に不可欠な身体機能に関与しています。GPCRは、標的治療薬の開発において重要なターゲットになっています。


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特長

  • 蛍光センサーは、mNeonGreen(黄緑色蛍光タンパク質)で構築されています。
  • 生細胞における経時的な変化をリアルタイムに追跡することが可能です。
  • プロトコルはHEK293T細胞に最適化されていますが、あらゆる細胞タイプに使用できるように調整可能です。
  • 励起波長:506 nm、蛍光波長:517 nm
mNeonGreenの励起波長と蛍光波長

mNeonGreenの励起波長と蛍光波長


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製品ラインナップ

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。キット構成品である受容体、Gタンパク質共役受容体キナーゼ(GRK)について単品販売をしています。また、下表では推奨するGPCRアゴニストも併せてご紹介しています。該当の項目名をクリックすると、価格表をご覧いただけます。

Borealis Arrestin
Assay Kit
受容体 推奨するGPCRアゴニスト GRK キットの
商品コード
5-HT2AR Assay Serotonin 5-HT2A Receptor(5-HT2AR) Serotonin(5-HT) GRK3 D2070G
5-HT2CR Assay Serotonin 5-HT2C Receptor(5-HT2CR) Serotonin(5-HT) D2130G
AT1R Assay Angiotensin Ⅱ-Type 1 Receptor(AT1R) Angiotensin Ⅱ(Ang Ⅱ) D2010G
B2AR Assay β2 Adrenergic Receptor(B2AR) Isoproterenol GRK2 D2040G
CCR5 Assay C-C Chemokine Receptor Type 5 (CCR5) CCL5/RANTES GRK5 D2160G
D1R Assay D1 Dopamine Receptor(D1R) Dopamine Hydrochloride GRK2 D2050G
DOR Assay δ-Opioid Receptor(DOR) DADLE GRK5 D2100G
GCGR Assay Glucagon Receptor(GCGR) Glucagon D2140G
GLP-1R Assay Glucagon-like Peptide 1 Receptor(GLP-1R) Exendin-4 GRK5 D2020G
KOR-1R Assay κ-Opioid Receptor(KOR) Dynorphin A GRK5 D2080G
LPA1R Assay Lysophosphatidic Acid Receptor(LPA1R) Oleoyl-L-α-Lysophosphatidic Acid D2110G
MC4R Assay Melanocortin 4 Receptor (MC4R) Setmelanotide D2150G
MOR Assay μ-Opioid Receptor(MOR) DAMGO GRK2 D2030G
OTR Assay Oxytocin Receptor(OTR) Oxytocin D2060G
PAR2 Assay Proteinase-activated Receptor 2(PAR2) 2-Furoyl-LIGRLO D2090G
PTH1R Assay Parathyroid Hormone 1 Receptor(PTH1R) Parathyroid Hormone(1-34) D2120G
V2R Assay Vasopressin Type 2 Receptor(V2R) Argipressin(Arginine Vasopressin, AVP) D2000G

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操作方法概略

画像をクリックすると拡大します。

操作法概略1
操作法概略2

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データ解析について

GraphPad Prismプラグイン(Time Course Tool Pack)は、カイネティクス解析に最適かつ経時変化の波形データのカーブフィッティングができる解析ソフトウェアです。

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使用例

ベースラインを元に正規化した蛍光強度を示したグラフです。画像をクリックすると拡大します。

5-HT2A Assay 5-HT2C Assay AT1R Assay B2AR Assay
5-HT2AR Assay 5-HT2CR Assay AT1R Assay B2AR Assay

CCR5 Assay D1 Assay DOR Assay GCGR Assay
CCR5 Assay D1R Assay DOR Assay GCGR Assay

GLP1 Assay KOR Assay LPA1 Assay MC4R Assay
GLP-1R Assay KOR-1R Assay LPA1R Assay MC4R Assay

MOR Assay OXTR Assay PAR2 Assay PTH1 Assay
MOR Assay OTR Assay PAR2 Assay PTH1R Assay

V2R Assay
V2R Assay

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関連動画

GPCRシグナル伝達のカイネティックアッセイ技術紹介動画(英語、約11分)


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キット内容

  • Green Borealis Biosensor for arrestin, in BacMam
  • Receptor, in BacMam*1
  • GPCR Kinase 2 (GRK2), in BacMam*2
  • Sodium Butyrate, 500 mM in H2O
  • Control receptor: Angiotensin Ⅱ-Type 1 (#Z0800N), in BacMam
  • Control agonist: Angiotensin Ⅱ, 5 mM in H2O(#17150

*1 キットにより内容は異なります。
*2 一部のキットではGPCRキナーゼを加えると最適化するため、キット構成品に含まれています。内容はキットにより異なります。製品ラインナップのGRKの項をご覧下さい。


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関連製品:細胞培養培地(Expression Systems社)

[在庫・価格 :2025年04月25日 16時35分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。
詳細 商品名
  • 商品コード
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納期 文献数
ESF 921, Insect Cell Culture Medium, Protein-Free, Bottle
3~4週間 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
  • お問い合わせ
説明文
昆虫細胞用培養用培地(ボトル)。
法規制等
保存条件 4℃,暗所保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年11月1日号 p.8
ニュース2020年4月1日号 p.6
再生医療研究細胞培養カタログ2017-2018 p.59

製品記事 昆虫細胞用培地/培地添加物(Expression Systems社)
Cell Culture Rocker Bag
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文献数: 0

説明文 昆虫細胞用培養用培地(ボトル)。
法規制等
保存条件 4℃,暗所保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2020年11月1日号 p.8
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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