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100年以上の歴史を持つ多機能低分子化合物 Suramin(AdipoGen社)

掲載日情報:2024/04/02 現在Webページ番号:71722

スラミン(Suramin)は100年以上の歴史を持ち、現在でもTrypanosoma brucei rhodesienseによるアフリカ睡眠病(ヒトアフリカトリパノソーマ症、HAT)の第一段階の治療に使用されています。多機能分子であり寄生虫、ウイルス性疾患、がん、蛇咬傷、自閉症まで幅広い応用が期待されています。

スラミン(Suramin)の構造

スラミンとは

スラミンは、生理的pHで6つの負電荷を持つ大きな分子です。解糖系酵素を阻害し、DNAやRNAの合成や修飾に影響を及ぼします。また、Na+/K+-ATPaseやその他のATPase、GABA受容体、Gタンパク質共役受容体、凝固カスケード、補体系の成分、脱ユビキチン化酵素に対しても阻害作用を示し、転写因子として働く核内受容体や細胞内カルシウムチャネルを活性化します。


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スラミンの歴史

1922年にアフリカ睡眠病の治療薬として開発されたスラミンは、尿素を主成分とした医薬品として初めての抗感染症薬として臨床で承認されました。
1904年、Paul Ehrlichが合成した染料トリパンブルーに抗トリパノソーマ活性があることをヒントに、Bayer社はトリパン色素に含まれるアゾ部分をアミドリンカーとウレイルリンカーに置き換え、無色でより活性の高い誘導体を開発しました。その後Oskar Dressel、Richard Kothe、Bernhard Heymannが改良を行いSuramin(Molecule 205)を合成し、アフリカ睡眠病の治療薬となりました。


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治療薬として

長年にわたってスラミンはアフリカ睡眠病の治療薬として広く用いられてきましたが、他の寄生虫感染症(リーシュマニア症やマラリアなど)やウイルス感染症(HIV、チクングニア熱、エボラ出血熱、デング熱、リフトバレー熱、ジカ熱、SARS-CoV2など)、他の病態でも使用されるようになってきました。スラミンの抗ウイルス活性および抗バクテリオファージ活性は、以前から知られていましたが、新たにレトロウイルスの逆転写酵素を阻害することがわかり、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)に対して研究が進められました。さらに、スラミンはメラノーマ、乳がん、前立腺がん、膀胱がん、肺がん、脳腫瘍などの抗がん物質としても評価されていますが、抗がん物質としての有効性はまだ証明されていません。しかし、スラミンはin vivoマウスモデルにおいてシクロホスファミド(Cyclophosphamide. CPA)、アドリアマイシン (Adriamycin)、マイトマイシンC(Mitomycin C, MMC)、パクリタキセル(Paclitaxel, TXL, PTX, PAC)、カルボプラチン(Carboplatin, CBDCA)などの抗がん物質の効果を増強することが示されています。


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解毒物質として

スラミンは解毒物質としても注目されていて主に3つの生物学的活性、1)トロンビンおよびヘビ毒のトロンビン様プロテアーゼの阻害、2)ホスホリパーゼA2(後生動物毒の共通成分)の阻害、3)プリン作動性シグナルの阻害について研究されています。
Gタンパク質共役型受容体(GPCRs)の1種であるP2プリン作動性受容体を阻害するスラミンの能力は、アラキドン酸シグナル伝達を誘発する神経毒の作用に拮抗する可能性があると示唆されています。また、スラミンが運動神経終末におけるATP受容体の活性化を阻害しCa2+チャンネルを抑制することで、シナプス前膜におけるアセチルコリン放出を減少させることや、タイトジャンクションのコネキシンチャネルを阻害し、ATP放出を抑制することで溶血毒素のような細胞膜上に孔を形成する細菌毒素から細胞を保護することも示されています。


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さらなる可能性

ワクチン接種のアジュバント、CHO細胞用培地の添加物質、自閉症スペクトラム症(ASD)の治療薬、DNAセンサーによって引き起こされる炎症に対しての効果的な阻害物質など、スラミンのさらなる応用の可能性が報告されています。


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製品ラインナップ

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品名 CAS No. 分子式 M.W 商品コード
Suramin . hexasodium salt 129-46-4 C51H34N6O23S6 . 6Na 1291.2 . 137.9 AG-CR1-3575
Suramin . sodium salt AG-CR1-3575V

スラミン(Suramin)の構造体
Suramin(#AG-CR1-3575)の構造式

参考文献

  1. Fong, J.S., et al., "Suramin--a potent reversible and competitive inhibitor of complement systems.″ Clin. Exp. Immunol., 10(1), 127~138(1972). [PMID:5017365]
  2. Fortes, P.A., et al., "Suramin: a potent ATPase inhibitor which acts on the inside surface of the sodium pump.″ Biochim. Biophys. Acta, 18(2), 262~272(1973). [PMID:4355468]
  3. De, C.E., et al., "Suramin: a potent inhibitor of the reverse transcriptase of RNA tumor viruses.″ Cancer Lett., 8(1), 9~22(1979). [PMID:92362]
  4. Ono, K., et al., "Differential inhibition of various deoxyribonucleic and ribonucleic acid polymerases by suramin.″ Eur. J. Biochem., 172(2), 349~353(1988). [PMID:2450743]
  5. Hensey, C.E., et al., "Suramin, an anti-cancer drug, inhibits protein kinase C and induces differentiation in neuroblastoma cell clone NB2A.″ FEBS Lett., 258(1), 156~158(1989). [PMID:2591531]
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  18. Henß, L., et al., "Suramin is a potent inhibitor of Chikungunya and Ebola virus cell entry.″ Virol. J., 13(1), 149(2016). [PMID:27581733]
  19. Luo, H., et al., "Suramin is a novel competitive antagonist selective to α1β2γ2 GABAA over ρ1 GABAC receptors.″ Neuropharmacology, 141, 148~157(2018). [PMID:30172846]
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  21. Paulson, C.N., et al., "The anti-parasitic agent suramin and several of its analogues are inhibitors of the DNA binding protein Mcm10.″ Open Biol., 9(8), 190117(2019). [PMID:31409229]
  22. Lim, J.H., et al., "Evaluating the impact of suramin additive on CHO cells producing Fc-fusion protein.″ Biotechnol. Lett., 41(11), 1255~1263(2019). [PMID:31541331]
  23. Salgado-Benvindo, C., et al., "Suramin Inhibits SARS-CoV-2 Infection in Cell Culture by Interfering with Early Steps of the Replication Cycle.″ Antimicrob. Agents Chemother., 64(8), e00900~20(2020). [PMID:32513797]
  24. Wiedemar, N., et al., "100 Years of Suramin.″ Antimicrob. Agents Chemother., 64(3), e01168~19(2020).[PMID:31844000]
  25. Yang, S.N.Y., et al., "High Throughput Screening Targeting the Dengue NS3-NS5 Interface Identifies Antivirals against Dengue, Zika and West Nile Viruses.″ Cells, 11(4), 730(2022). [PMID:35203378]
  26. Green, J.P., et al., "Discovery of an inhibitor of DNA-driven inflammation that preferentially targets the AIM2 inflammasome.″ iScience, 26(5), 106758(2023). [PMID:37216118]

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