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新型コロナウイルス感染症(COVID-19, SARS-CoV-2)研究用の抗ウイルス性化合物(AdipoGen社) Antiviral Compounds - Potential Small Molecule Therapeutics Against COVID-19

掲載日情報:2021/07/19 現在Webページ番号:67109

AdipoGen社の新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の感染症(COVID-19)研究用の抗ウイルス性化合物をご紹介します。
新型コロナウイルスの感染症の治療薬として,インフルエンザやHIVなどのウイルスに有効な既存の薬物を転用すること(Drug Repsotioning, Drug Repurposing)が幅広く検討されています。安全性プロファイルや薬効のメカニズムが判明しているため,迅速な研究開発が期待されます。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

SARS-CoV-2イメージ

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Drug Repositioning, Drug Repurposingとは

既に承認された医薬品の適応疾患を増やすことを適応拡大と言いますが,類推可能な拡大に限らず,蓄積されたビッグデータや最新の科学知見,人工知能などを駆使し,思いもよらぬ治療薬の開発を可能にする手法をドラッグリポジショニング(Drug Repositioning)と称します。最大の利点は,既にヒトでのADME-Toxのデータが存在し,製造方法も確立している場合が多いことで,医薬品開発に掛かる時間とコストを引き下げる可能性もあります。

参考文献

  • 創薬等先端技術支援基盤プラットフォーム(BINDS),新型コロナウイルスに関する取り組み「用語解説」(新型コロナウイルスに関する取り組み「用語解説」
  • Pandey A., et al., Life Sci., 256, 117883 (2020). [PMID: 32497632]

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新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の複製サイクルと治療薬の候補とは

SARS-CoV-2は宿主細胞に結合・侵入し,宿主の細胞内で宿主の仕組みを利用して大量増殖し,最終的にエキソサイトーシスによって細胞外に放出されます。このような結合,侵入,エンドサイトーシス,翻訳,プロテアーゼによる切断,RNA複製,パッケージング,エキソサイトーシス,放出といった増殖ステップに対して,宿主に対して悪影響を与えることなく,ウイルスの複製サイクルを有効に阻止する化合物の研究が,ドラッグリポジショニングと新規化合物創成の両面から進められています。

SARS-CoV-2のライフサイクルのイラスト

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SARS-CoV-2のライフサイクル

参考文献

  • Jeong, G.U., et al., Front. Microbiol., 11, 1723 (2020). [PMID: 32765482]
  • Pillaiyar, T., et al., Drug Discov. Today, 25(4), 668~688 (2020). [PMID: 32006468]
  • Ton, A.-T., et al., Mol. Inform., 39(8), e2000028 (2020). [PMID: 32162456]
  • Liu, X. and Wang X.-J., J. Genet. Genomics, 47(2), 119~121 (2020). [PMID: 32173287]
  • Jin, Z., et al., Nature, 582(7811), 289~293 (2020). [PMID: 32272481]


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製品ラインナップ

品名をクリックすると製品の詳細,商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。

品名 CAS No. M.W. 標的 抗ウイルス活性作用機構 商品コード
Aloxistatin [E-64d] 88321-09-9 342.4 ウイルス侵入,カセプシン L ウイルス複製 AG-CR1-3737
Amastatin. Hydrochloride 100938-10-1 474.6, 36.5 ウイルス侵入,ANPEP (アミノペプチダーゼN) ウイルス複製 AG-CP3-7003
Artesunate 88495-63-0 384.4 NF-κB 抑制 ウイルス複製,サイトカインストーム AG-CN2-0469
Baricitinib 1187594-09-7 371.4 JAK1/JAK2/免疫修飾,AP-2結合プロテインキナーゼ/エンドサイトーシス ウイルス複製 AG-CR1-3734
Boceprevir 394730-60-0 519.7 メインプロテアーゼ (Mpro) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3735
Budesonide 51333-22-3 430.5 グルココルチコイドレセプター,炎症性因子 ウイルス複製,サイトカインストーム AG-CR1-3753
Camostat, Mesylate 59721-29-8 398.4, 96.1 ウイルス侵入,TMPRSS2 ウイルス複製 AG-CR1-3716
Chloroquine, Diphosphate 50-63-5 319.9, 196.0 リソソーム機能,亜鉛イオノフォア ,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3721
Hydroxychloroquine, Sulfate 747-36-4 335.9, 98.1 リソソーム機能,亜鉛イオノフォア ,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3720
Clevudine 163252-36-6 260.2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3736
Darunavir 206361-99-1 547.7 パパイン様ウイルスプリテアーゼ (PLVP) ウイルス成熟/複製 AG-CR1-3712
Darunavir, Ethanolate 635728-49-3 547.7, 46.0 パパイン様ウイルスプリテアーゼ (PLVP) ウイルス成熟/複製 AG-CR1-3724
2-Deoxy-D-Glucose 154-17-6 164.2 解糖/細胞代謝 ウイルス複製,サイトカインストーム AG-CR1-3681
Dexamethasone 50-02-2 392.5 炎症性因子 サイトカインストーム AG-CR1-3742
Dexamethasone, Phosphate, 2Na 2392-39-4 470.4, 46.0 炎症性因子 サイトカインストーム AG-CR1-3744
Dihydroartemisinin 71939-50-9 284.3 NF-κB 抑制 ウイルス複製,サイトカインストーム AG-CN2-0468
Ebselen 60940-34-3 274.2 メインプロテアーゼ (Mpro)/3C様プロテアーゼ ウイルス転写/複製 AG-CR1-0031
EIDD-2801 2349386-89-4 329.3 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3733
Elbasvir 1370468-36-2 882.0 RdRP, パパイン様プロテアーゼ/ヘリカーゼ ウイルス複製 AG-CR1-3729
Euphol 514-47-6 426.7 メインプロテアーゼ (Mpro) ウイルス転写/複製 AG-CN2-0541
Famotidine 76824-35-6 337.5 SARS-CoV-2 パパイン様プロテアーゼ (PLpro) ウイルス複製 AG-CR1-3730
Ibudilast 50847-11-5 230.3 マクロファージ阻害因子 (MIF),免疫修飾 ウイルス複製,サイトカインストーム AG-CR1-3738
Imatinib, Mesylate 220127-57-1 493.6, 96.1 ウイルスのエンドソーム膜との融合 ウイルス複製 AG-CR1-3725
Leupeptin, Hemisulfate 103476-89-7 426.6, 49.0 ウイルス侵入,TMPRSS2 ウイルス複製 AG-CP3-7000
Lopinavir 192725-17-0 628.8 コロナウイルスエンドペプチダーゼ C30 (CEP_C30) ウイルス成熟/複製 AG-CR1-3715
Merafloxacin 91188-00-0 379.4 Programmed -1 Ribosomal Frameshifting ウイルス複製 AG-CR1-3756
Mycophenolic Acid 24280-93-1 320.3 SARS-CoV-2 パパイン様プロテアーゼ (PLpro) ウイルス複製 AG-CN2-0419
Nafamostat, Mesylate 82956-11-4 347.4, 192.2 ウイルス侵入,TMPRSS2 ウイルス複製 AG-CR1-3731
Nelfinavir, Mesylate 159989-65-8 567.8, 96.1 侵入後阻害物質 ウイルス複製 AG-CR1-3726
Niclosamide 50-65-7 327.1 エンドソーム酸性化 ウイルス複製 AG-CR1-3643
Niclosamide, Ethanolamine 1420-04-8 327.1, 61.1 エンドソーム酸性化 ウイルス複製 AG-CR1-3644
Nitazoxanide 55981-09-4 307.3 ウイルス血球凝集素,ウイルス IE2 ウイルス成熟/転写/複製 AG-CR1-3723
Opaganib 915385-81-8 380.9 スフィンゴシンキナーゼ 2,炎症性因子 サイトカインストーム AG-CR1-3749
Oseltamivir, Phosphate 204255-11-8 312.4, 98.0 ウイルスノイラミニダーゼ,ウイルス粒子の放出 ウイルス複製 AG-CR1-3714
PX-12 141400-58-0 188.3 メインプロテアーゼ (Mpro)/3C様プロテアーゼ ウイルス転写/複製 AG-CR1-3739
Remdesivir 1809249-37-3 602.6 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3713
Remdesivir Metabolite(GS-441524) 1191237-69-0 291.3 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps) (RdRps) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3722
Ribavirin 36791-04-5 244.2 RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps),RNAキャッピング活性,ウイルス変異率,免疫修飾 ウイルス転写/複製 AG-CR1-3719
Ritonavir 155213-67-5 720.9 コロナウイルスエンドペプチダーゼ C30 (CEP_C30) ウイルス成熟/複製 AG-CR1-3683
Rosuvastatin, Calcium salt 147098-20-2 480.6, 20.0 メインプロテアーゼ Mpro ウイルス複製 AG-CR1-3728
Ruxolitinib, Phosphate salt 1092939-17-7 306.4, 98.0 JAK1/JAK2,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3645
Ruxolitinib (free base) 941678-49-5 306.4 JAK1/JAK2,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3624
Saquinavir, Mesylate 149845-06-7 670.9, 96.1 メインプロテアーゼ Mpro ウイルス複製 AG-CR1-3727
Shikonin 517-89-5 288.3 メインプロテアーゼ (Mpro)/3C様プロテアーゼ ウイルス転写/複製 AG-CN2-0487
Suramin, Hexasodium salt 129-46-4 1291.2, 137.9 ウイルス侵入/融合,RNA依存性RNAポリメラーゼ (RdRps) ウイルス転写/複製 AG-CR1-3575
TDZD-8 327036-89-5 222.3 メインプロテアーゼ (Mpro)/3C様プロテアーゼ ウイルス転写/複製 AG-CR1-3740
Telaprevir 402957-28-2 679.9 3C様プロテアーゼ ウイルス複製 AG-CR1-3741
Tofacitinib 477600-75-2 312.4 JAK1/JAK3,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3625
Tofacitinib, Citrate 540737-29-9 312.4, 192.1 JAK1/JAK3,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CR1-3732
Tofacitinib, Citrate CDX-T0461
Umifenovir. HCl [Arbidol] 131707-23-8 477.4, 36.5 ウイルス侵入,宿主細胞への融合 ウイルス複製 AG-CR1-3718
VIP (human, mouse, rat) . AcOH [RLF-100] 1444827-29-5 3325.8, 60.0 ウイルス複製,免疫修飾 ウイルス複製 AG-CP3-0041

*バルク包装品も承ります。お気軽にお問合せ下さい。

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参考文献

  • Pillaiyar T., et al., Drug Discov. Today, 25(4):668-688 (2020). PMID: 32006468.
  • Ton A-T., et al., Mol. Inform., 2020 Mar 11;10.1002/minf.202000028. PMID: 32162456.
  • Liu X. and Wang X-J., J. Genet. Genomics, 47(2), 119-121 (2020). PMID: 32173287.
  • Farag A., et al., ChemRxiv (Preprint) (2020). DOI: 10.26434/chemrxiv.12003930.v4.
  • Jin Z., et al., Nature, 2020 Apr 9. DOI: 10.1038/s41586-020-2223-y. Online ahead of print.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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