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最も汎用されている標的タンパク質分解誘導化合物用リンカー PROTAC Linker

掲載日情報:2024/07/09 現在Webページ番号:71333

Biopharma PEG Scientific社のPROTAC(Proteolysis targeting chimera、標的タンパク質分解誘導化合物)用リンカーです。ポリエチレングリコール(polyethylene glycol; PEG)は、エチレングリコールが重合した高分子化合物で、生体物質との特異的相互作用がない(低毒性、低抗原性)という特性があり、鎖長や官能基を変化させてPROTACの有効性を高める試みも行われています。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

PROTACとPEGリンカー

PROTACリンカーは、標的タンパク質を効率的にユビキチン化し、最終的に分解まで導くために重要な役割を果たします。現在までに、PEGリンカー、アルキルリンカー、アルキンリンカー、クリックケミストリーリンカーなど、何種類ものリンカーがPROTAC三元複合体(Ternary complex)の形成に利用されています。

PEGリンカーは、PROTACリンカーに組み込まれる最も一般的なモチーフで、公表されているPROTAC分子の54%がリンカーとしてPEGを使用しているという統計もあります。

リンカーを利用したPROTACの分子構造

図. PROTAC分子の一例。図の左から、E3リガーゼ結合部位(セレブロン)リンカー(ピペラジン含有リンカー)標的タンパク質結合部位(アンドロゲン受容体結合分子)の三元複合体から成るARV-100の構造。

参考文献:
  • Sun, X., et al., "PROTACs: great opportunities for academia and industry", Signal Transduct. Target Ther., 4, 64 (2019). [PMID: 31885879]
  • ​Troup, R.I., et al., "Current strategies for the design of PROTAC linkers: a critical review.", Explor. Target Antitumor Ther., 1(5), 273~312 (2020). [PMID: 36046485]



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特長

  • PEGの導入により、PROTAC分子の水溶性が高まり、細胞透過性が変化して経口吸収性に影響を与える可能性があります。
  • 鎖長の異なるPEGを用いることで、リンカー長を系統的に変化させることが容易にできるため、PROTAC分子の分解効率を工夫することができます。
  • さまざまな二官能化PEGリンカーを用いることで、異なるリンカーグループを持つ分子を簡単かつ迅速に組み立て、効率的な分解構造のスクリーニングを行うことができます。
  • 純度は95%以上です。

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Biopharma PEG Scientific社のPROTAC用PEGリンカー

商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。

商品名 構造 分子量 商品コード
N3-PEG3-OH N3-PEG3-OHの化学構造式 175.186 MD006002-3
N3-PEG7-OH N3-PEG7-OHの化学構造式 351.4 MD006002-7
N3-PEG2-NH2 N3-PEG2-NH2の化学構造式 174.2 MD006005-2
N3-PEG3-CH2COOH N3-PEG3-CH2COOHの化学構造式 233.22 MD006121-3
N3-PEG3-COOH N3-PEG3-COOHの化学構造式 247.3 MD006016-3
N3-PEG4-NH2 N3-PEG4-NH2の化学構造式 262.31 MD006005-4
N3-PEG4-COOH N3-PEG4-COOHの化学構造式 291.301 MD006016-4
N3-PEG5-COOH N3-PEG5-COOHの化学構造式 335.35 MD006016-5
N3-PEG6-COOH N3-PEG6-COOHの化学構造式 379.41 MD006016-6
N3-PEG8-COOH N3-PEG8-COOHの化学構造式 467.51 MD006016-8
N3-PEG9-COOH N3-PEG9-COOHの化学構造式 511.56 MD006016-9
OH-PEG3-Tos OH-PEG3-Tosの化学構造式 304.359 MD002038-3
Tos-PEG4-Tos Tos-PEG4-Tosの化学構造式 502.6 MD038038-4
mPEG5-OH mPEG5-OHの化学構造式 252.3 MD001002-5
NH2-PEG2-CH2COOH NH2-PEG2-CH2COOHの化学構造式 163.2 MD005121-2
NH2-PEG3-OH NH2-PEG3-OHの化学構造式 149.18 MD005002-3
Boc-NH-PEG4-OH Boc-NH-PEG4-OHの化学構造式 293.4 MD068002-4
Alkyne-PEG5-NH2 Alkyne-PEG5-NH2の化学構造式 275.3 MD007005-5


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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