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GLS1阻害物質スクリーニング用アッセイキット GLS1 Inhibitor Screening Assay Kit

掲載日情報:2022/06/16 現在Webページ番号:67462

GLS1阻害物質のスクリーニングやプロファイリングのために設計された,GLS1の加水分解酵素(Hydrolase)活性を測定するキットです。


腎臓型グルタミナーゼ(GLS1)について

腎臓型グルタミナーゼ(GLS1)は,L-グルタミンをL-グルタミン酸とアンモニアへ加水分解する反応を触媒する,リン酸活性化アミド加水分解酵素(Amidohydrolase)です。
GLS1は主に脳と腎臓で発現しており,グルタミンの腎臓での異化作用の一次経路の最初の反応を触媒します。代謝のためのエネルギー生成,脳内神経伝達物質であるグルタミン酸の合成および腎臓での酸塩基バランスの調整に重要な役割を果たしています。
がんの悪性化や加齢現象・老年病への関連が注目されています。


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特長

  • GLS1の酵素反応速度の研究や,創薬における低分子阻害物質のHTSスクリーニングに最適です。
  • 精製組換え体ヒトGLS1,基質,カップリング試薬,コントロール阻害物質(CB-839)およびバッファーを含む,96ウェルプレートフォーマットのアッセイキットです。
  • データの取得は蛍光プレートリーダー(励起340 nm/蛍光460 nm)で行います。

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測定例

測定例

図. 本キットを用いた,GLS1阻害物質(CB-839)によるGLS1活性阻害効果の確認

CB-839濃度に依存的なGLS1活性の阻害が認められた。

データはキットのロットによって異なる可能性があります。


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参考文献

  1. Mates, J. M., et al., "Glutaminase isoenzymes as key regulators in metabolic and oxidative stress against cancer.″ Current Molecular Medicine, 13(4), 514~534(2013). PMID:22934847
  2. Gross, M. I., et al., "Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triplenegative breast cancer.″ Molecular Cancer Therapeutics, 13(4), 890~901(2014). PMID:24523301

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キット内容

  • GLS1, His-tag
  • L-Glutamine
  • NAD+
  • Coupling reagent
  • GLS assay buffer
  • CB-839
  • 96-well black microplate

GLS1濃度はロットによって異なります。バイアルの記載をご確認下さい。

0.5 M DTTが別途必要です。


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価格

[在庫・価格 :2022年06月29日 09時51分現在]

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GLS1 Inhibitor Screening Assay Kit (96 Reactions)
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GLS1, Active Human Recombinant Protein, His-tag
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