選択性が高く強力なALK2およびALK3阻害物質 LDN 193189 Dihydrochloride
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：65594
LDN 193189は、選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で、ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持ちます。
※ Tocrisは、LDN 193189の研究用試薬としてライセンス許可を受けて販売しています。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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LDN化合物とは
ハーバード大学メディカルスクール、ブリガム・アンド・ウィメンズ病院のThe Laboratory for Drug Discovery in Neurodegenerationの創薬研究チーム（LDDN）で合成された、中枢神経系疾患などの治療に向けた新規化合物で、いくつかの化合物にはLDN番号が振られています。LDDNでは、BMP I型受容体阻害活性を指標に、pyrazolo[1,5-a]pyrimidineを母核にして、LDN-193189のほかdorsomorphin（#3093）、DMH1（#4126）、別の骨格からK02288（#4986）などの低分子阻害物質が合成されました。
文献
- Cuny G. D. et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 18(15), 4388～4392 (2008).
- Mohedas A. et al., J. Med. Chem., 57, 7900～7915 (2013).
- Li W. et al., Cell Stem Cell, 13 (3), 270～283 (2013).
- Chambers S. M. et al., Nat. Biotechnol., 30, 715～720 (2012).
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テクニカルデータ
| 物質名 | LDN 193189 dihydrochloride |
|---|---|
| 別名 | DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride |
| 化学名 | 4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline dihydrochloride |
| 活性 | Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor (IC50 values are 5 and 30 nM, respectively); inhibits BMP4-mediated Smad1/5/8 activation. Exhibits >200-fold selectivity for BMP signaling over TGF-β signaling. Also exhibits selectivity over AMPK, PDGFR and MAPK signaling. |
| 誘導作用 | Neural induction of hPSC: with SB 431542 (#1614) Nociceptive sensory neuron induction of hPSC: SB 431542 (#1614), SU 5402 (#3300), CHIR 99021 (#4423) and DAPT (#2634). |
| M.W. | 479.4 |
| 構造式 | C25H22N6・2HCl |
| 溶解度 | Soluble to 50 mM in water and to 20 mM in DMSO |
| 純度 | ＞98％ |
| 保存温度 | -20℃ |
| CAS No. | 1435934-00-1 |
LDN 193189 dihydrochlorideの構造式
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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LDN 193189 dihydrochloride |
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LDN 193189 dihydrochloride |
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
LDN 193189 dihydrochloride
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- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥80,000
- 在庫：1個
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で，ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式：C25H22N6・2HCl，M.W：479.4，純度：＞98％。 CAS No：1435934-00-1 別名：DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2022年6月15日号 p.44 ニュース2021年5月15日号 p.44
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| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。選択的で強力なALK2およびALK3阻害物質で，ヒト多能性幹細胞からの神経細胞誘導作用を持つ。化学式：C25H22N6・2HCl，M.W：479.4，純度：＞98％。 CAS No：1435934-00-1 別名：DM 3189 dihydrochloride, LDN-193189 dihydrochloride |
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SU 5402 |
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- 価格：¥52,000
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- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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- 在庫：無(発注済)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。TGF-βI型レセプターのALK5(IC50=94 nM)，ALK4，ALK7に対する強力かつ選択的な阻害物質。TGF-β誘導性のヒト骨肉種細胞の増殖と分化を抑制し，ESC由来内皮細胞の分化およびシート形成を活性化する。M.W.：384.39，純度：＞99％，化学式：C22H16N4O3 CAS No：301836-41-9 |
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- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的な血管内皮成長因子レセプター(VEGFR)および線維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)阻害物質。IC50=VEGFR2(0.02μM)，FGFR1(0.03μM)。胚における左右決定作用を阻害する。M.W.：296.32，純度：＞95％，化学式：C17H16N2O3 CAS No：215543-92-3 |
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