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ブロモドメイン/BETファミリータンパク質の阻害物質探索研究に有用です! Bromodomein/BET Assay Kitシリーズ(BPS Biosciences社)

掲載日情報:2021/10/29 現在Webページ番号:6055

BPS Biosciences社では、TR-FRET法およびAlphaLISA法により簡便にブロモドメインの繰り返し配列および特異的末端配列を持つBET(bromodomain and extra-terminal)ファミリータンパク質の阻害物質のスクリーニングやプロファイリングを行うのに最適なアッセイキットを取りそろえています。

BETファミリータンパク質

ブロモドメイン(Bromodomein)は、エピジェネティクスの制御に関わっており、ヒストン中のアセチル化リジンと結合してクロマチン構造や遺伝子発現を制御します。このブロモドメインの繰り返し配列と特異的な末端配列よりなるタンパク質は、BET(bromodomain and extra-terminal)タンパク質と呼ばれ、BRD2、BRD3、BRD4(MCAPとも呼ばれる)、BRDTなどが知られています。これらのBETタンパク質は、炎症関連遺伝子の発現や細胞分裂、ウイルス/宿主相互作用などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしていると考えられています。

Bromodomein

ブロモドメインまたはBETタンパク質の阻害は、がん細胞の増殖を抑制することから、抗がん物質の標的としても注目されています。特にBETタンパク質の1つであるBRD4は、アセチル化されたヒストンに結合することでMYCやBCL2、アンドロゲンおよびエストロゲンレセプターなどのがん関連遺伝子の転写の促進、がんの転移に関わるWnt5aやTwistの発現、および免疫回避機構に関わるPD-L1の発現を促進することが知られています。

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製品ラインナップ

品名をクリックすると製品の詳細、商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。

測定原理 TR-FRET AlphaLISA
標的因子 品名 測定例 商品コード 品名 測定例 商品コード
BRD1 BRD1 TR-FRET Assay Kit BRD1 TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32625 BRD1 Inhibitor Screening Assay Kit BRD1 Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32521
BRD2 BRD2 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit BRD2 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32614 BRD2 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit BRD2 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32522
BRD3 BRD3 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit BRD3 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32615 BRD3 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit BRD3 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32513
BRD3 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit BRD3 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32523
BRD4 BRD4 (BD1) TR-FRET Assay Kit BRD4 (BD1) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32613 BRD4 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit BRD4 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32514
BRD4 (BD2) TR-FRET Assay Kit BRD4 (BD2) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32617 BRD4 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit BRD4 (BD2) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32524
BRD4 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit BRD4 (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32612
BRD9 BRD9 TR-FRET Assay Kit BRD9 TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32621 BRD9 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit BRD9 (BD1) Inhibitor Screening Assay Kit阻害曲線 32519
BRDT(BRD6) BRDT (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit BRDT (BD1+BD2) TR-FRET Assay Kit阻害曲線 32616


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特長

  • アッセイ数:384 reactions
  • 適用:ブロモドメイン結合アッセイ、阻害物質スクリーニング、および選択性プロファイリング

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測定原理(TR-FRET法)

Bromodomein

TR-FRET法の測定原理の概略

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キット内容

キットの種別 BRD TR-FRET Kit BRD Inhibitor Screening Assay Kit
測定原理 TR-FRET AlphaLISA
キット内容 BRD, GST-tag*
BET-bromodomein ligand*
Non-acetylated ligand 1
Tb donor
Dye-labeled acceptor
BRD TR-FRET assay buffer 1
White, nonbinding corning, low volume, microtiter plate
BRD homogenous assay buffer*
BRD homogenous detection buffer*

キットにより内容は異なります。
BRD TR-FRET Assay Kitには、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動(TR-FRET)を測定できる蛍光マイクロプレートリーダーが必要です。
BRD Inhibitor Screening Assay Kitには、AlphaScreenマイクロプレートリーダー、Glutathion AlphaLISA Acceptor Beads(PerkinElmer社 #AL109C)、AlphaScreen Streptavidin-conjugated donor beads(PerkinElmer社 #6760002)、およびOptiplate-384(PerkinElmer社 #6007290)が必要です。

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関連製品

組み換え体BRD

特長

  • 動物種:ヒト
  • 発現:E. coli

製品の種類

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ブロモドメイン含有タンパク質 Genbank No. Uniprot No. ブロモドメイン アミノ酸 タグ(N末端) M.W. 商品コード
BRD1 NM_014577 O95696 561~668 GST 40 kDa 31011
His 13.7 kDa 31010
BRD2 NM_005104 P25440 BD1 65~187 GST 41 kDa 31021
His 15.5 kDa 31022
BD2 339~459 GST 41.4 kDa 31023
His 15.1 kDa 31020
BD1+BD2 65~459 GST 71.1 kDa 31024
His 45 kDa 31025
BRD3 NM_007371 Q15059 BD1 29~145 GST 40.7 kDa 31032
His 14.9 kDa 31030
BD2 306~417 GST 40 kDa 31033
His 14.1 kDa 31031
BD1+BD2 29~417 GST 70 kDa 31035
His 44.2 kDa 31034
BRD4 NM_058243 O60885 BD1 49~170 GST 41.4 kDa 31040
His 15.5 kDa 31042
BD2 342~460 GST 40.6 kDa 31041
His 15 kDa 31043
BD1+BD2 49~460 GST 73.3 kDa 31044
His 47.5 kDa 31045
un-tagged 46.9 kDa 31047
BRD9 NM_023924 Q9H8M2 135~242 GST 39 kDa 31091
His 13.4 kDa 31090
BRDT
(BRD6)
NM_207189 Q58F21 BD1 22~138 GST 40.7 kDa 31108
His 14.9 kDa 31101
BD2 257-382 GST 41.7 kDa 31060
His 15.8 kDa 31100
BD1+BD2 22-382 GST 68.1 kDa 31061

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ブロモドメインリガンド

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品名 BET Bromodomain Ligand Bromodomain Non-acetylated Ligand 1
ペプチド配列 SGRG-K(Ac)-GG-K(Ac)-GLG-K(Ac)-GGA-K(Ac)-RHRKVGG-K(Biotin) SGRGKGGKGLGKGGAKRHRKVGG-K(Biotin)
M.W. 2728.2 2560
純度* >95% ≧95%
フォーマット 水溶液 水溶液
濃度 20μM 20μM
包装 0.25 ml 0.5 ml 2 ml 0.5 ml
商品コード 33000 33005

ロットにより異なる場合があります。詳細は、最新の製品データシートをご確認下さい。

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BETファミリー阻害物質 (+)-JQ1 / (-)-JQ1

細胞透過性の(+)-JQ1は、BRD2、BRD3、BRD4、BRDTブロモドメインなどのアセチルリジン認識モチーフのBETファミリーの特異的阻害物質です。(-)-JQ1は、その不活性な立体異性体で、アセチルリジン認識モチーフに競合的に結合します。

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品名 (+)-JQ1 (-)-JQ1
構造式 (+)-JQ1構造式 (-)-JQ1構造式
CAS No. 1268524-70-4 1268524-71-5
化学式 C23H25ClN4O2S C23H25ClN4O2S
M.W. 456.99 kDa 456.99 kDa
純度* ≧95%(HPLC) ≧98%(HPLC)
包装 1 mg 5 mg 10 mg 5 mg 25 mg
商品コード 27401 27402 27400 27334 27335

ロットにより異なる場合があります。詳細は、最新の製品データシートをご確認下さい。

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Bromodomain Screening & Profilingサービスのご案内

BPS Biosciences社では、ご要望に応じて自社で製造した組み換え体ブロモドメインタンパク質を用いて、阻害候補物質のスクリーニングおよびプロファイリングサービスをご提供しています。熟練した専門スタッフと幅広いサービスポートフォリオによって、研究者の皆様の創薬研究を支援し、効率化に貢献いたします。詳細は、ブロモドメイン阻害物質(インヒビター)スクリーニング受託サービスをご覧下さい。

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。