(+)-JQ1 | CAS:1268524-70-4

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:54143

Cayman Chemical社の(+)-JQ1です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

The bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins, including BRD2, BRD3, and BRD4, play a key role in many cellular processes, including inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the assembly of histone acetylation-dependent chromatin complexes. JQ1 displaces BET proteins from chromatin by competitively binding to the acetyl-lysine recognition pocket of BET bromodomains. Enantiomerically pure (+)-JQ1 binds to BRD4 bromodomains 1 and 2 with Kd values of ~50 and 90 nM, respectively, whereas the (−)-JQ1 stereoisomer has no appreciable affinity to BET bromodomains. JQ1 has been used as a chemical probe to investigate the role of BET bromodomains in the transcriptional regulation of oncogenesis. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.

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製品詳細

name (+)-JQ1

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参考文献

1. Filippakopoulos, P.,Qi, J.,Picaud, S., et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature 468(7327), 1067-1073 (2010).

2. Dawson, M.A.,Kouzarides, T., and Huntly, B.J. Targeting epigenetic readers in cancer. N. Engl. J. Med. 367(7), 647-657 (2012).

3. Delmore, J.E.,Issa, G.C.,Lemieux, M.E., et al. BET bromodomain inhibition as a therapeutic strategy to target c-Myc. Cell 146(6), 904-917 (2011).

4. Mertz, J.A.,Conery, A.R.,Bryant, B.M., et al. Targeting MYC dependence in cancer by inhibiting BET bromodomains. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 108(40), 16669-16674 (2011).

5. Dawson, M.A.,Prinjha, R.K.,Dittmann, A., et al. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia. Nature 478, 529-533 (2011).

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価格

[在庫・価格 :2024年04月24日 10時35分現在]

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純度:≥98%,化学式:C23H25ClN4O2S,M.W.:457,形状:A crystalline solid
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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