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DAPT (CAS: 208255-80-5)

掲載日情報：2018/09/26 現在Webページ番号：52202

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のDAPT (CAS: 208255-80-5)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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細胞透過性を有するγ-セクレターゼ阻害物質。IC50=115 nM（total β-amyloid），200 nM（β-amyloid（1-42））。in vivoでアミロイドβの濃度を減少させる。NRADDのタンパク質分解を阻害する。M.W.：432.5，純度：>98% (NMR)，化学式：C23H26F2N2O4，形状：solid，溶解性：Soluble in 100% ethanol, DMSO (20 mg/ml) or dichloromethane.，CAS：208255-80-5，M.W：432.5，可溶性：Soluble in 100% ethanol, DMSO (20 mg/ml) or dichloromethane.
CAS No：208255-80-5
別名：N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine tert.butyl ester
別包装品 別包装品あり
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CAS No：208255-80-5
別名：N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine tert.butyl ester
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CAS No：208255-80-5
別名：N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine tert.butyl ester
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CAS No：208255-80-5
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製品情報

商品コードAG-CR1-0016
品名DAPT
分子式C23H26F2N2O4
分子量432.5
CAS208255-80-5
構造式
純度≥98% (NMR)
形状White to off-white solid.
別名N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine tert.butyl ester
特長
  • Cell permeable γ-secretase inhibitor (IC50 = 115 nM for total β-amyloid, IC50 = 200 nM for β-amyloid 1-42) [1].
  • Reduces Aβ levels in vivo [2]. 
  • Blocks the proteolytic processing of neurotrophin receptor alike death domain protein (NRADD) [3]. 
  • Does not inhibit persenilinase [4]. 
  • Notch processing inhibitor [5]. 
  • Enhances neuronal differentiation independent of sonic hedgehog (Shh) signaling [6]. 
  • CDK5 activity inhibitor [7]. 
  • Apoptosis enhancer [8]. 
文献
  1. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain: H.F. Dovey, et al.; J. Neurochem. 76, 173 (2001) 
  2. The gamma-secretase inhibitor N-[N-(3,5-difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester reduces A beta levels in vivo in plasma and cerebrospinal fluid in young (plaque-free) and aged (plaque-bearing) Tg2576 mice: T.A. Lanz, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 305, 864 (2003) 
  3. Release of a membrane-bound death domain by gamma-secretase processing of the p75NTR homolog NRADD: K. Gowrishankar, et al.; J. Cell. Sci. 117, 4099 (2004) 
  4. Presenilin endoproteolysis mediated by an aspartyl protease activity pharmacologically distinct from gamma-secretase: W.A. Campbell, et al.; J. Neurochem. 85, 1563 (2003) 
  5. A gamma-secretase inhibitor blocks Notch signaling in vivo and causes a severe neurogenic phenotype in zebrafish: A. Geling, et al.; EMBO Rep. 3, 688 (2002) 
  6. The notch response inhibitor DAPT enhances neuronal differentiation in embryonic stem cell-derived embryoid bodies independently of sonic hedgehog signaling: T.Q. Crawford & H. Roelink; Dev. Dyn. 236, 886 (2007) 
  7. The Notch signaling inhibitor DAPT down-regulates cdk5 activity and modulates the distribution of neuronal cytoskeletal proteins: J. Kanungo, et al.; J. Neurochem. 106, 2236 (2008) 
  8. DAPT enhances the apoptosis of human tongue carcinoma cells: B.E. Grottklau, et al.; Int. J. Oral Sci. 1, 81 (2009) 


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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