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UK 5099 (CAS: 56396-35-1)

掲載日情報：2018/09/25 現在Webページ番号：251471

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のUK 5099 (CAS: 56396-35-1)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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UK 5099
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純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C18H12N2O2，M.W.：288.3，溶解性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or DMF (10mg/ml). Sparingly soluble in aqueous buffers.，CAS：56396-35-1，M.W：288.3，可溶性：Soluble in DMSO (20mg/ml) or DMF (10mg/ml). Sparingly soluble in aqueous buffers.
CAS No：56396-35-1
別名：PF-1005023，2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
法規制等 医薬用外劇物
保存条件 -20℃,暗所保存,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
掲載カタログ

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NAFLD / NASH研究用試薬
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CAS No：56396-35-1
別名：PF-1005023，2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
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CAS No：56396-35-1
別名：PF-1005023，2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
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CAS No：56396-35-1
別名：PF-1005023，2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
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別名：PF-1005023，2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
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製品情報

商品コードAG-CR1-3691
品名UK 5099
分子式

C18H12N2O2

分子量288.3
CAS56396-35-1
構造式
純度≥95%
形状Off-white to yellow solid.
別名PF-1005023; 2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid
特長
  • Potent and specific inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC), blocking pyruvate from entering the mitochondria, consequently promoting lactate production.
  • Inhibitor of tricarboxylic acid (TCA) cycle.
  • Plasma membrane monocarboxylate transporters (MCTs) inhibitor, but with Ki values some two or three orders of magnitude higher than those for the inhibition of the MPC.
  • Inhibits mitochondrial lactate and pyruvate transport. Decreases glycolysis.
  • Useful agent for immunometabolism research.
文献
  1. The concentration of the mitochondrial pyruvate carrier in rat liver and heart mitochondria determined with alpha-cyano-beta-(1-phenylindol-3-yl)acrylate: M.S. Shearman & A.P. Halestrap; Biochem. J. 223, 673 (1984)
  2. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications: E.A. Wiemer, et al.; Biochem. J. 312, 479 (1995)
  3. Identification of the mitochondrial pyruvate carrier in Saccharomyces cerevisiae: J.C.W. Hildyard, et al.; Biochem, J. 374, 607 (2003)
  4. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts: E. Hinoi, et al.; Mol. Pharmacol. 70, 925 (2006)
  5. Thiazolidinediones are acute, specific inhibitors of the mitochondrial pyruvate carrier: A.S. Divakaruni, et al.; PNAS 110, 5422 (2013)
  6. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated insulin secretion: J.N. Patterson, et al.; J. Biol. Chem. 289, 13335 (2014)
  7. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro: Y. Zhong, et al.; Oncotarget 6, 37758 (2015)
  8. A guide to immunometabolism for immunologists: L.A. O'Neill, et al.; Nat. Rev. Immunol. 16, 553 (2016) (Review)
  9. ERRα-Regulated Lactate Metabolism Contributes to Resistance to Targeted Therapies in Breast Cancer: S. Park, et al.; Cell Rep. 15, 323 (2016)
  10. Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier protects from excitotoxic neuronal death: A.S. Divakaruni, et al.; J. Cell Biol. 216, 1091 (2017)
  11. Lactate dehydrogenase activity drives hair follicle stem cell activation: A. Flores, et al.; Nat. Cell Biol. 19, 1017 (2017)
  12. E3 Ligase VHL Promotes Group 2 Innate Lymphoid Cell Maturation and Function via Glycolysis Inhibition and Induction of Interleukin-33 Receptor: Q. Li, et al.; Immunity 48, 258 (2018)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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