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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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INT-777 | CAS:1199796-29-6

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187624

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のINT-777です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報

TGR5 is a transmembrane G protein-coupled receptor that is activated by bile acid. INT-777 is a semisynthetic bile acid that acts as an agonist of TGR5 (EC₅₀ = 0.82 µM). It is active in vivo, stimulating the secretion of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) in mice when given orally (30 mg/kg) after a glucose challenge, particularly when given with a dipeptidyl-peptidase-4 inhibitor. INT-777 increases energy expenditure and reduces hepatic steatosis and adiposity in mice subjected to diet-induced obesity. It also stimulates insulin secretion in pancreatic β-cells, reduces inflammation and inhibits atherosclerosis in mice, and promotes chloride secretion through cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) in Calu-3 airway epithelial cells.

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製品詳細

name	INT-777

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参考文献

1. Schaap, F.G.,Trauner, M., and Jansen, P.L.M. Bile acid receptors as targets for drug development. Nat. Rev. Gastroenterol. Hepatol. 11, 55-67 (2014).

2. Pellicciari, R.,Gioiello, A.,Macchiarulo, A., et al. Discovery of 6α-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5 receptor, a novel target for diabesity. Journal of Medicinal Chemistry 52(24), 7958-7961 (2009).

3. Thomas, C.,Gioiello, A.,Noriega, L., et al. TGR5-mediated bile acid sensing controls glucose homeostasis. Cell Metabolism 10, 167-177 (2009).

4. Kumar, D.P.,Rajagopal, S.,Mahavadi, S., et al. Activation of transmembrane bile acid receptor TGR5 stimulates insulin secretion in pancreatic ß cells. Biochemical and Biophysical Research Communications 427(3), 600-605 (2012).

5. Pols, T.W.H.,Nomura, M.,Harach, T., et al. TGR5 activation inhibits atherosclerosis by reducing macrophage inflammation and lipid loading. Cell Metabolism 14, 747-757 (2011).

6. Hendrick, S.M.,Mroz, M.S.,Greene, C.M., et al. Bile acids stimulate chloride secretion through CFTR and calcium-activated Cl- channels in Calu-3 airway epithelial cells. American Journal of Physiology.Regulatory, Integrative and Comparative Physiology 307(5), L407-L418 (2014).

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