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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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OTX015 | CAS:202590-98-5

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：187536

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のOTX015です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
参考文献
価格

構造式

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製品情報

The bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins, including BRD2, BRD3, and BRD4, play a key role in many cellular processes, including inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the assembly of histone acetylation-dependent chromatin complexes. OTX015 is an orally bioavailable, small molecule inhibitor of BRD2, BRD3, and BRD4 (EC₅₀s = 10-19 nM). It displays antiproliferative effects at a sub-micromolar range in vitro in a wide range of solid tumor types and leukemias, downregulating c-Myc expression and inducing cell cycle arrest and apoptosis. At 100 mg/kg, OTX015 has been shown to inhibit the growth of Ty82 BRD-NUT midline carcinoma tumors in nude mice by 79%.

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製品詳細

name	OTX015

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参考文献

1. Noel, J.K.,Iwata, K.,Ooike, S., et al. Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015. Molecular Cancer Therapeutics 12, C244 (2013).

2. Braun, T.,Coude, M.M.,Berrou, J., et al. Preclinical study of the bromodomain inhibitor OTX015 in acute myeloid (AML) and lymphoid (ALL) leukemias. Blood 122, 4218 (2014).

3. Boi, M.,Todaro, M.,Vurchio, V., et al. OTX015, a bromodomain and extraterminal inhibitor, represents a novel agent for ALK positive anaplastic large cell lymphoma. Molecular Cancer Therapeutics 12, A219 (2013).

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