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cGAS阻害物質スクリーニングキット cGAS Inhibitor Screening Assay Kit(Cayman社)

掲載日情報:2024/07/01 現在Webページ番号:70890

ヒトcGAS(Cyclic GMP-AMP(cGAMP)synthase)阻害物質をスクリーニングするキットです。ハイスループットスクリーニングに適したTR-FRETベースのキットと、通常の比色法のELISAキットをベースにしたキットをラインナップしています。

cGAS-STING経路とは

Cyclic GMP-AMP(cGAMP)合成酵素(cGAS)は哺乳類細胞の細胞質に存在し、DNAセンサーとして働き、自然免疫反応の一環として微生物病原体からの外来DNAを検出します。DNAに結合すると、cGASはGTPとATPから環状二ヌクレオチドセカンドメッセンジャーである2'3'-cGAMPを産生します。産生した2'3'-cGAMPは、インターフェロン遺伝子刺激因子(STING)を活性化し、Ⅰ型IFN経路の活性化を誘導します。

cGAS-STING経路

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cGAS-STING経路

cGASによって生成された2'3'-cGAMPはSTINGによって認識され、下流シグナル伝達によりⅠ型IFNおよび炎症誘発性サイトカインの産生を誘導します。


病原体関連DNAによるcGASの活性化と2'3'-cGAMPの産生は宿主の防御において重要ですが、またIFN刺激遺伝子発現の増加を特徴とする自己免疫疾患の発症にも関与する可能性があります。またcGASは、がんにおける転移性表現型と加齢に伴う炎症に関与するミトコンドリアDNAの漏出、さらにIFN発現と細胞増殖阻害をもたらす染色体外テロメア反復DNAの蓄積に反応して活性化されます。cGAS-STING経路にはいくつかの抗腫瘍的役割がありますが、炎症が持続しSTINGが慢性的に活性化されると、腫瘍の増殖と転移が促進され、免疫応答をダウンレギュレートする負のフィードバックを起こす可能性があります。したがって、治療法を検討する上では、この経路の役割を考慮する必要があります。



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製品ラインナップ

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品名 cGAS TR-FRET Inhibitor Screening Assay Kit cGAS Inhibitor Screening Assay Kit
商品コード 702120 701930
測定原理 TR-FRET ELISA
フォーマット 96 wellプレート 384 wellプレート 96 wellプレート
測定試料数
(三重測定の場合)
30試料 126試料 24試料
操作 シングルプレート・ホモジニアスアッセイ マルチステップ(洗浄操作を含む)
測定時間 1.5時間 3時間
測定方法 蛍光 比色
測定波長 Ex=340 nm、Em=615/665 nm 450 nm
必要機器 TR-FRET対応蛍光プレートリーダー マイクロプレートリーダー


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cGAS TR-FRET Inhibitor Screening Assay Kit

TR-FRET(Time-resolved fluorescence energy transfer)法によるヒトcGAS阻害物質スクリーニングアッセイキットです。ホモジニアスアッセイで1時間半で測定結果が得られます。96 wellプレートフォーマットと384 wellプレートフォーマットのキットがあり、ハイスループットスクリーニングに適しています。

測定原理

このアッセイは、ドナー分子としてユウロピウム(Eu3+)キレートを直接標識したマウス抗ウサギモノクローナルIgG抗体と、アクセプター分子として蛍光標識した2'3'-cGAMPを用います。抗2'3'-cGAMP抗体の存在下では、ドナー分子とアクセプター分子が近接し、Eu3+標識IgGが340 nmの光で励起されると、共鳴エネルギー転移(FRET)が起こり、アクセプター分子が665 nmで発光します。

このアッセイでは、dsDNA、ATPおよびGTPの存在下でcGASにより2'3'-cGAMPが生成し、抗2'3'-cGAMP抗体から蛍光標識2'3'-cGAMPに置換されます。これによりTR-FRETシグナルは減衰し、cGASの活性阻害によりシグナルは維持します。

cGAS-STING経路

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測定原理

キット内容

  • cGAS TR-FRET assay buffer
  • cGAS TR-FRET substrate mix
  • cGAS TR-FRET stop splution
  • cGAS TR-FRET detection mix
  • cGAS enzyme(human, recombinant)
  • cGAS TR-FRET inhibitor(CU-76)
  • 96-well cover sheet
  • Foil plate cover
  • Half-area 96-well または Low-volume 384-well white plate*

キットによりプレートの形状は異なります。

使用例

性能試験結果

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性能試験結果

Vehicle controlよび100 μM cGAS TR-FRET阻害物質(CU-76)処理試料による各48回の性能試験結果。

  • 赤線:各コントロール値の平均から算出した標準偏差
  • Z'ファクター=0.80
cGAS TR-FRET阻害物質(CU-76)による組換え体ヒトcGASの阻害曲線

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cGAS TR-FRET阻害物質(CU-76)による組換え体ヒトcGASの阻害曲線

三重測定の平均±標準偏差でプロットし、Vehicle controlの値で補正をした結果、IC50値は1,225 nMであった。

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cGAS Inhibitor Screening Assay Kit

DNA、ATP、およびGTP存在下でcGASにより生成する2'3'-cGAMPに特異的な抗体を用いた競合ELISAにより定量するキットです。2'3'-cGAMPの生成を測定することにより、cGASの酵素活性を高感度で測定できます。

cGAS Inhibitor Screening Assay Kitのワークフロー

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cGAS Inhibitor Screening Assay Kitの操作方法概略

cGAS、DNA、ATP、およびGTPを反応チューブ内で試験物質と混合する。反応によって生成した2'3'-cGAMPを特異的抗体を用いた競合ELISAによって測定する。


キット内容

  • cGAS reaction buffer
  • cGAS enzyme(human, recombinant)
  • cGAS substrate
  • cGAS inhibitor(CU-76)
  • cGAS stop solution
  • cGAS inhibitor screening ELISA polyclonal antiserum
  • cGAS inhibitor screening ELISA HRP tracer
  • cGAS inhibitor screening ELISA standard
  • Immunoassay buffer C concentrate
  • Wash beffer concentrate
  • Polysorbate 20
  • TMB substrate solution
  • HRP stop solution
  • Mouse anti-rabbit IgG coated plate
  • 96-well cover sheet

検量線例

cGAS Inhibitor Screening Assay Kit検量線例

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cGAS Inhibitor Screening Assay Kitを用いた検量線例

使用例

Z'データのcGAS Inhibitor Screening Assay Kit試験結果

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性能試験結果

コントロールとcGAS 阻害物質(CU-76)処理試料による各36回の性能試験結果。

  • 赤線:各コントロール値の平均から算出した標準偏差
  • Z'ファクター=0.73
cGAS 阻害物質(CU-76)による組換え体ヒトcGASの阻害曲線

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cGAS 阻害物質(CU-76)による組換え体ヒトcGASの阻害曲線

各希釈した試料の平均±標準偏差でプロットし、Vehicle controlの値で補正をした結果、IC50値は108 nMであった。

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関連製品(cGAS研究用製品)

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製品種別 品名 商品コード
ELISAキット 2'3'-cGAMP ELISA Kit 501700
組換え体タンパク質 cGAS(human, recombinant) 22810
cGAS(161-522)(human, recombinant) 25001
抗体 Anti-cGAS, Mouse-Mono(5G10) 23853
阻害物質 CU-76 31030
CU-32 31029
G150 28318
RU-521 31765
PF-06928215 32515

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価格

cGAS TR-FRET Inhibitor Screening Assay Kit

[在庫・価格 :2025年02月07日 20時55分現在]

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cGAS TR-FRET Inhibitor Screening Assay Kit
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説明文
ヒトcGASのインヒビタースクリーニングキット。Eu3+標識抗体と蛍光標識2'3'-cGAMPによるFRETを利用して、cGASに対する阻害活性を評価する。別名:2'3'-cGAMP Synthase,C6orf150,Cyclic GMP-AMP Synthase。
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cGAS TR-FRET Inhibitor Screening Assay Kit

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cGAS Inhibitor Screening Assay Kit (Strip Plate)
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※Strip Plateは96ウェルプレートが分割可能なストリップタイプです。
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cGAS Inhibitor Screening Assay Kit (Solid Plate)
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※Solid Plateは96ウェルプレートが一体型のタイプです。
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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