LNP(脂質ナノ粒子)の調製に有用です! カチオン性/イオン化カチオン性脂質(Cayman社)
掲載日情報:2025/02/04 現在Webページ番号:70861
カチオン性脂質は、核酸をカプセル化し、エンドソーム脱出を促進する作用を有するためにLNP(Lipid nanoparticles、脂質ナノ粒子)で使用されます。Cayman社では、さまざまなイオン化脂質とカチオン性脂質製品を取りそろえています。
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- 脂質ベースの薬物送達(LBDD、Lipid-Based Drug Delivery)について
- イオン化カチオン性脂質(Ionizable cationic lipid)とは
- イオン化カチオン性脂質のラインナップ
- カチオン性脂質のラインナップ
- 参考資料
- アプリケーションノート
脂質ベースの薬物送達(LBDD、Lipid-Based Drug Delivery)について
LBDDの利用について
mRNAベースのCOVID-19ワクチンの成功は、数十年にわたるLBDDに関する研究なくしては不可能でした。LBDDシステムは、汎用性が高く、さまざまな生理活性物質を標的の細胞や組織に送達するために利用されてきました。LBDDは、薬物の安定性、生物学的利用能、分布の向上など、従来の薬物送達法に比べていくつかの利点を有しています。そしてLBDDシステムのタイプのひとつである脂質ナノ粒子(LNP)は、オリゴヌクレオチドをベースとした治療薬の送達における目覚ましい発展を成し遂げました。
LNP内にカプセル化されたオリゴヌクレオチドは、酵素分解から保護されて細胞内へと効率的に送達されます。導入されたオリゴヌクレオチドは細胞内で放出され、目的のタンパク質に翻訳されます。脂質ナノ粒子(LNP)は、そうしたオリゴヌクレオチドをベースとした革新的な治療法への多大な可能性を秘めていることから、研究者の注目を集めています。
さまざまな細胞内送達物質(カーゴ)のカプセル化に用いられるLBDDの構造のタイプ
- LNP:siRNA、mRNA、プラスミドDNA(pDNA)などのオリゴヌクレオチドをカプセル化して送達する、逆ミセルで構成される内部コアを取り囲む脂質シェル。
- Liposeome(リポソーム):1つ以上の脂質二重層と水性コアを含み、ラメラリティとサイズによってさらに分類される。疎水性および/または親水性小分子の送達に使用できる。
- SLN(Solid lipid nanoparticle、固体脂質ナノ粒子):固体脂質で構成されるコアマトリックスを取り囲む、界面活性剤のシェル。疎水性および/または親水性カーゴのカプセル化に使用される。
- NLC(ナノ構造脂質キャリア):固体および液体の脂質で構成されるコアマトリックスを取り囲む界面活性剤のシェル。疎水性および/または親水性カーゴのカプセル化に使用される。
- Micelle(ミセル):溶液中の脂質単層の自己集合体で、疎水性のコアを持ち、リン脂質の尾部が内部に向いている。小さな疎水性カーゴのカプセル化に使用できる。
- Reverse micelle(逆ミセル):通常のミセルと反転した構造で、リン脂質尾部が外側に向いた親水性コアを形成し、LNP内のオリゴヌクレオチドのような小さな親水性カーゴのカプセル化に使用できる。
LNPと他のLBDDシステムとの比較
LBDDの種類 | ![]() |
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LNP | リポソーム | SLN | NLC | |
脂質シェル | 単層 | 二重層 | 界面活性剤 | |
内部コア | 逆ミセル | 水性 | 固体脂質 | 固体・液体脂質 |
カーゴ | オリゴヌクレオチド | 疎水性および/または親水性小分子 | ||
粒径 | ∼20~100 nm | ∼50~1,000 nm | ∼40~1,000 nm | ∼40~1,000 nm |
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イオン化カチオン性脂質(Ionizable cationic lipid)とは
カチオン性脂質はオリゴヌクレオチドのカプセル化に効率的ですが、細胞毒性を伴います。この問題を回避するため、イオン化カチオン性脂質が開発されました。これらの脂質は、低pH(通常<7)において一時的に正に荷電し、LNPのコアにオリゴヌクレオチドをカプセル化する逆ミセルを形成します。一方で生理的pHでは中性に近い電荷を有するため、細胞毒性がなくカーゴのオリゴヌクレオチドを効果的に送達します。
イオン化カチオン性脂質は、RNA送達と毒性にさまざまな影響を与える不飽和、マルチテール、分岐テール、ポリマーおよび生分解性の5つの構造クラスに分類されます。Cayman社のイオン化カチオン性脂質はpKa値のデータが提供されています(下図参照)。
代表的なイオン化カチオン性脂質のpKa値
品名をクリックすると製品の詳細、化学構造式をクリックすると拡大図をご覧いただけます。
☞ DODAP | ☞ DODMA | ☞ ALC-0315 | ||
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![]() |
||
四級アミンpKa値:5.59 | 四級アミンpKa値:6.59 | 四級アミンpKa値:6.09 | ||
☞ DLin-MC3-DMA | ☞ DLin-KC2-DMA | ☞ SM-102 | ||
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![]() |
||
四級アミンpKa値:6.44 | 四級アミンpKa値:6.68 | 四級アミンpKa値:6.68 |
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イオン化カチオン性脂質のラインナップ
品名をクリックするとメーカーサイトでの製品の詳細、化学構造式をクリックすると拡大図、商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。
品名 | 製品概略 | 化学構造式 | CAS No. | 商品コード |
---|---|---|---|---|
1,2-Dimyristoyl-3-dimethylammonium-propane(DMDAP) | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
72719-84-7 | 38310 |
1,2-Dioleoyl-3-dimethylammonium-propane(DODAP) | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
127512-29-2 | 25726 |
1,2-Dioleyloxy-3-dimethylamino-propane(DODMA) | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
104162-47-2 | 15109 |
1,2-Dipalmitoyl-3-dimethylammonium-propane(DPDAP) | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
96326-74-8 | 38311 |
113-O12B | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2803699-72-9 | 37671 |
113-O16B | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2566523-07-5 | 37831 |
246C10 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2635329-26-7 | 37907 |
306-O12B | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2566523-06-4 | 37549 |
306-O12B-3 | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
− | 37096 |
306Oi10 | 分岐イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2322290-93-5 | 36698 |
80-O16B | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
1624618-02-5 | 37564 |
93-O17O | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2227214-78-8 | 34366 |
93-O17S | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2227008-67-3 | 34367 |
98N12-5 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
917572-74-8 | 37651 |
9A1P9 | マルチテールイオン化カチオン性リン脂質 | ![]() |
2760467-57-8 | 37276 |
A12-Iso5-2DC18 | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2412492-06-7 | 38586 |
AA3-DLin | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
− | 37903 |
AL-A12 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
− | 38001 |
ALC-0315 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2036272-55-4 | 34337 |
ATX-001 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
1777792-33-2 | 39037 |
ATX-100 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2230647-37-5 | 36935 |
BAMEA-O16B | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2490668-30-7 | 37439 |
C12-200 | 分岐イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
1220890-25-4 | 36699 |
C13-112-tetra-tail | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
1381861-92-2 | 38329 |
C14-4 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2639634-80-1 | 38942 |
LP-01(CIN-16645) | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1799316-64-5 | 37278 |
cKK-E12 | イオン化カチオン性リポマー(Lipomer) | ![]() |
1432494-65-9 | 36700 |
CL4H6 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2256087-35-9 | 37279 |
CP-LC-0729 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
3040858-60-1 | 41929 |
CP-LC-0743 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
3040858-73-6 | 41925 |
CP-LC-0867 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
3040858-96-3 | 41926 |
CP-LC-1143 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
3040859-45-5 | 41927 |
CP-LC-1254 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
3040859-52-4 | 41928 |
DLin-DMA | イオン化アミノ脂質 | ![]() |
871258-12-7 | 36701 |
DLin-KC2-DMA | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1190197-97-7 | 34363 |
DLin-MC3-DMA | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1224606-06-7 | 34364 |
DOG-IM4 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2758097-38-8 | 37441 |
IC8 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2349307-32-8 | 37986 |
L202 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2170488-92-1 | 37841 |
L-319 | イオン化カチオン性生分解性脂質 | ![]() |
1351586-50-9 | 35051 |
Lipid 5 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2089251-33-0 | 34372 |
Lipid 14 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2430034-05-0 | 38589 |
Lipid 29 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2244716-55-8 | 35337 |
Lipid 222 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
− | 38338 |
Lipid A4 | 分岐イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2639634-71-0 | 38351 |
Lipid A6 | イオン化カチオン性生分解性アルキン脂質 | ![]() |
− | 35052 |
Lipid A9 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2036272-50-9 | 37667 |
Lipid C24 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
2767561-52-2 | 37122 |
Lipid CL1 | イオン化カチオン性トリアルキル脂質 | ![]() |
1450888-71-7 | 38320 |
NT1-O14B | イオン化カチオン性脂質様化合物 | ![]() |
2739805-64-0 | 37095 |
OF-02 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1883431-67-1 | 37652 |
OF-C4-Deg-Lin | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
1853203-01-6 | 37856 |
OF-Deg-Lin | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
1853202-95-5 | 37853 |
PPZ-A10 | イオン化カチオン性脂質 | ![]() |
− | 9004144 |
SM-102 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2089251-47-6 | 33474 |
TCL053 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
2361162-70-9 | 37045 |
TT3 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1821214-50-9 | 37909 |
YSK05 | イオン化カチオン性アミノ脂質 | ![]() |
1318793-78-0 | 35786 |
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カチオン性脂質のラインナップ
品名をクリックするとメーカーサイトでの製品の詳細、化学構造式をクリックすると拡大図、商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。
品名 | 製品概略 | 化学構造式 | CAS No. | 商品コード |
---|---|---|---|---|
1,2-Dioleoyl-3(R)-trimethylammoniumpropane (chloride)(R-DOTAP) | カチオン性脂質 | ![]() |
328250-28-8 | 38194 |
1,2-Dioleoyl-3(S)-trimethylammoniumpropane (chloride)((S)-DOTAP) | カチオン性脂質 | ![]() |
428506-51-8 | 38195 |
1,2-Dioleoyl-3-trimethylammoniumpropane (chloride)(DOTAP) | カチオン性脂質 | ![]() |
132172-61-3 | 15110 |
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-EPC (chloride)(DOEPC/EDOPC) | カチオン性エステル化リン脂質 | ![]() |
474945-24-9 | 36473 |
N-[1-(2,3-Di(9-octadecenoyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium (chloride) | カチオン性脂質異性体混合物 | ![]() |
104872-42-6 | 38592 |
N-[1-(2,3-Dioleyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium (chloride)(DOTMA) | カチオン性脂質 | ![]() |
104162-48-3 | 25926 |
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参考資料
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アプリケーションノート
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
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