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Inhibitors of Dopamine Transporter（DAT）and Vesicular Monoamine Transporter（VMAT） ドーパミントランスポーター阻害物質

掲載日情報：2022/08/09 現在Webページ番号：70464

アールアンドディーシステムズ /
R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
[メーカー略称：TCR]

ドーパミントランスポーター（Dopamine Transporter, DAT）は、ナトリウムおよび塩化物依存性のSolute Carrier Family 6（SLC6）のメンバーで、脳内の線条体や黒質などのドーパミン作動性領域に広く分布しています。シナプス間隙からドーパミン、アドレナリン、ノルアドレナリンを速やかに排出し、神経伝達物質のシグナルを停止させます。ドーパミントランスポーターは、外向きの流出も媒介することができ、内向きの輸送と外向きの輸送は独立して制御されていることが示唆されています。構造的モチーフとしては、12回膜貫通型ドメイン、細胞外ループ、細胞質C末端、N末端、リン酸化部位（推定上）があります。ドーパミントランスポーターは、注意欠陥障害、双極性障害、うつ病、アルコール依存症において機能していると考えられています。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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ドーパミンの生合成とトランスポーターの役割

ドーパミン（Dopamine, DA）は、必須アミノ酸であるチロシン（L-Tyrosine）からチロシン水酸化酵素（Tyrosine Hydoxylase、TH）によりL-ドーパ（L-Dopa, Levodopa）、次いで芳香族アミノ酸脱炭酸酵素（Aromatic L-amino acid decarboxylase、AADC）によって生合成されます。合成されたドーパミンは小胞モノアミントランスポーター（Vesicular Monoamine Transporter, VMAT）によって、シナプス小胞に取り込まれ放出を待ちます。また、シナプス間隙に放出されたドーパミンは、トランスポーターDAT1, 2により再び細胞内に取り込まれます3。

神経細胞／シナプス間隙でのドーパミンの挙動とトランスポーターの役割

ドーパミントランスポーターの役割

シナプス小胞に貯蔵されているドーパミン（DA）はシナプス間隙に放出され、D1, D5などの興奮性レセプターあるいはD2, D3, D4などの抑制性レセプターを介してシグナルを伝達する。また、放出されたドーパミンはDATにより再び細胞内に取り込まれ、そのうちの一部はモノアミン酸化酵素（Monoamine oxidase、MAO）により代謝される。
（Kindly provided by Prof. David Nutt, Imperial College London）

参考文献：

  1. Alexander, S.P., et al., Br. J. Pharmacol., 174, S360～S446 (2017). [PMID: 29055035]
  2. Bröer, S. and Rudnick, G., IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology Database, GtoPdb CITE, 2019(4) (2019). DOI: 10.2218/gtopdb/F144/2019.4.
  3. German, C.L., et al., Pharmacol. Rev., 67(4), 1005～1024 (2015). [PMID: 26408528]


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Tocrisブランドの各種ドーパミントランスポーター阻害物質のラインナップ


略号リスト

  • DA  ：Dopamine
  • DAT：Dopamine Transporter
  • NA  ：Noradrenaline
  • 5-HT：Serotonin（5-Hydroxy Tryptamine）
  • MA  ：Monoamine


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商品名と
構造式		 主な特徴 CAS No. M.W. 溶解性 商品コード
(S)-Duloxetine hydrochloride
(S)-Duloxetine hydrochlorideの化学構造式		 強力な5-HTおよびNA再取り込み阻害物質で、DA再取り込みもブロックする。 136434-34-9 333.88 Water, DMSO 4798
GBR 12783 dihydrochloride
GBR 12783 dihydrochlorideの化学構造式		 強力で選択的なDA取り込み阻害物質。 67469-75-4 485.5 DMSO 0513
GBR 12909 dihydrochloride
GBR 12909 dihydrochlorideの化学構造式		 選択的DA取り込み阻害物質。また、σ（Sigma）リガンドでもある。 67469-78-7 523.49 Water, DMSO 0421
Indatraline hydrochloride
Indatraline hydrochlorideの化学構造式		 強力なDA取り込み阻害物質。また、5-HTとNAの取り込みを阻害する。 96850-13-4 328.67 Water, DMSO 1588
JHW 007 hydrochloride
JHW 007 hydrochlorideの化学構造式		 高親和性DA取り込み阻害物質。 202645-74-7 421.95 DMSO, Ethanol 4351
Reserpine
Reserpineの化学構造式		 小胞MA輸送の阻害物質 50-55-5 608.68 DMSO 2742
Rimcazole dihydrochloride
Rimcazole dihydrochlorideの化学構造式		 DAT阻害物質。また、σ2拮抗物質。 75859-03-9 394.39 Water 1497
Tetrabenazine
Tetrabenazineの化学構造式		 小胞MA輸送の強力な阻害物質で、サブタイプのVMAT2トランスポーターに対して選択性が高い。 58-46-8 317.2 Ethanol, DMSO 2175


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ドーパミントランスポーター研究関連製品

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商品名と
構造式		 主な特徴 CAS No. M.W. 溶解性 商品コード
AIM 100
AIM 100の化学構造式		 Ack1（TNK2）の強力な阻害物質で、DATのエンドサイトーシスとオリゴマー化を促進する。 873305-35-2 371.43 Ethanol, DMSO 4946
FFN 102 mesylate
FFN 102 mesylateの化学構造式		 pH応答性の蛍光性偽神経伝達物質（Fluorescent False Neurotransmitters, FFN）で、DATおよびVMAT2の選択的な基質となる。 1883548-92-2 335.76 Water, DMSO 5200


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価格

ドーパミントランスポーター阻害物質

[在庫・価格 ：2025年04月25日 13時15分現在]

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(S)-Duloxetine hydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：333.88，化学式：C18H19NOS.HCl，純度：＞99％
CAS No：136434-34-9
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GBR 12783 dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。非常に強力な選択的ドーパミン取り込み阻害物質。ラット線条体シナプトソームにおける[3H]-ドーパミン取り込み作用に対するIC50は1.8nM。M.W.：485.5，純度：＞99％
CAS No：67469-75-4
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CAS No：67469-75-4
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GBR 12909 dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。ドーパミン取り込みに対する強力かつ競合的阻害物質。線条体におけるドーパミン取り込みに対するKi値は1 nM。強力なσレセプターリガンド（IC50＝48 nM）としても作用する。M.W.：523.49，純度：＞98％
CAS No：67469-78-7
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掲載カタログ ニュース2021年5月15日号 p.45
ニュース2020年6月15日号 p.46

製品記事 Dopamineレセプター関連化合物
GBR 12909 dihydrochloride (1-[2-[Bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride) | 67469-78-7
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GBR 12909 dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。ドーパミン取り込みに対する強力かつ競合的阻害物質。線条体におけるドーパミン取り込みに対するKi値は1 nM。強力なσレセプターリガンド（IC50＝48 nM）としても作用する。M.W.：523.49，純度：＞98％
CAS No：67469-78-7
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GBR 12909 dihydrochloride (1-[2-[Bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride) | 67469-78-7
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GBR 12935 dihydrochloride
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CAS No：67469-81-2
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GBR 12935 dihydrochloride
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CAS No：67469-81-2
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Indatraline hydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なモノアミン取り込み阻害物質。5-HTトランスポーター (Ki=0.42 nM)，ドーパミントランスポーター(Ki=1.7 nM)，ノルアドレナリントランスポーター(Ki=5.8 nM) を阻害する。M.W.：328.67，純度：＞99％
CAS No：96850-13-4
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製品記事 Indatraline hydrochloride (Alternative Name: Lu 19-005 (1R,3S)-rel-3-(3,4-Dichlorophenyl)-2,3-dihydro-N-methyl-1H-inden-1-amine hydrochloride) | 96850-13-4
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Indatraline hydrochloride
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CAS No：96850-13-4
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JHW 007 hydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：421.95，化学式：C24H29F2NO.HCl，純度：＞99％
CAS No：202645-74-7
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製品記事 JHW 007 hydrochloride ((3-endo)-3-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-butyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride) | 202645-74-7
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JHW 007 hydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：421.95，化学式：C24H29F2NO.HCl，純度：＞99％
CAS No：202645-74-7
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Reserpine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞モノアミントランスポーター(VMAT2)に結合し，副腎クロム親和性顆粒やシナプス小胞への生理活性アミンの輸送を阻害する。M.W.：608.68，純度：＞99％，化学式：C33H40N2O9
CAS No：50-55-5
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製品記事 Reserpine ((3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-Dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylic acid methyl ester) | 50-55-5
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Rimcazole dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。σレセプターアンタゴニスト。IC50=1,480 nM（σ1レセプター)，386 nM（σ2レセプター)。ドーパミントランスポーターに結合してドーパミン取り込みを阻害する (IC50=57.6 nM) 。M.W.：394.39，純度：＞98％
CAS No：75859-03-9
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製品記事 Rimcazole dihydrochloride (Alternative Name: BW 234U 9-[3-(cis-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl)propyl]-9H-carbazole dihydrochloride) | 75859-03-9
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Rimcazole dihydrochloride
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。σレセプターアンタゴニスト。IC50=1,480 nM（σ1レセプター)，386 nM（σ2レセプター)。ドーパミントランスポーターに結合してドーパミン取り込みを阻害する (IC50=57.6 nM) 。M.W.：394.39，純度：＞98％
CAS No：75859-03-9
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
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製品記事 Rimcazole dihydrochloride (Alternative Name: BW 234U 9-[3-(cis-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl)propyl]-9H-carbazole dihydrochloride) | 75859-03-9
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Tetrabenazine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞性モノアミン取り込みの強力な阻害物質。ドーパミン，セロトニンおよびノルアドレナリンを枯渇させる。クロム親和性顆粒膜のvesicular monoamine transporter(VMAT)に高親和性に結合する(IC50=3.2 nM)。VMAT1に比べてVMAT2に高親和性を示す。M.W.：317.2，純度：＞98％，化学式：C19H27NO3
CAS No：58-46-8
別包装品 別包装品あり
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製品記事 Tetrabenazine ((3R,11bR)-rel-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-one) | 58-46-8
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Tetrabenazine
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞性モノアミン取り込みの強力な阻害物質。ドーパミン，セロトニンおよびノルアドレナリンを枯渇させる。クロム親和性顆粒膜のvesicular monoamine transporter(VMAT)に高親和性に結合する(IC50=3.2 nM)。VMAT1に比べてVMAT2に高親和性を示す。M.W.：317.2，純度：＞98％，化学式：C19H27NO3
CAS No：58-46-8
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
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製品記事 Tetrabenazine ((3R,11bR)-rel-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-one) | 58-46-8
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AIM 100
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なAck1阻害物質。M.W.：371.43，純度：＞98％，化学式：C23H21N3O2
CAS No：873305-35-2
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 AIM 100、Atiprimod Dihydrochloride、CEP 1347
AIM 100 (5,6-Diphenyl-N-[[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]furo[2,3-d]pyrimidin-4-amine) | 873305-35-2
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 13時15分現在]

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(S)-Duloxetine hydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：333.88，化学式：C18H19NOS.HCl，純度：＞99％
CAS No：136434-34-9
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 (S)-Duloxetine hydrochloride ((+)-(S)-N-Methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine hydrochloride) | 136434-34-9
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(S)-Duloxetine hydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：333.88，化学式：C18H19NOS.HCl，純度：＞99％
CAS No：136434-34-9
別包装品 別包装品あり
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製品記事 (S)-Duloxetine hydrochloride ((+)-(S)-N-Methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine hydrochloride) | 136434-34-9
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GBR 12783 dihydrochloride

文献数： 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。非常に強力な選択的ドーパミン取り込み阻害物質。ラット線条体シナプトソームにおける[3H]-ドーパミン取り込み作用に対するIC50は1.8nM。M.W.：485.5，純度：＞99％
CAS No：67469-75-4
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 GBR 12783 dihydrochloride (1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride) | 67469-75-4
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GBR 12783 dihydrochloride

文献数： 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。非常に強力な選択的ドーパミン取り込み阻害物質。ラット線条体シナプトソームにおける[3H]-ドーパミン取り込み作用に対するIC50は1.8nM。M.W.：485.5，純度：＞99％
CAS No：67469-75-4
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 GBR 12783 dihydrochloride (1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride) | 67469-75-4
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GBR 12909 dihydrochloride

文献数： 3

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。ドーパミン取り込みに対する強力かつ競合的阻害物質。線条体におけるドーパミン取り込みに対するKi値は1 nM。強力なσレセプターリガンド（IC50＝48 nM）としても作用する。M.W.：523.49，純度：＞98％
CAS No：67469-78-7
別包装品 別包装品あり
法規制等
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ニュース2020年6月15日号 p.46

製品記事 Dopamineレセプター関連化合物
GBR 12909 dihydrochloride (1-[2-[Bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride) | 67469-78-7
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GBR 12909 dihydrochloride

文献数： 3

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。ドーパミン取り込みに対する強力かつ競合的阻害物質。線条体におけるドーパミン取り込みに対するKi値は1 nM。強力なσレセプターリガンド（IC50＝48 nM）としても作用する。M.W.：523.49，純度：＞98％
CAS No：67469-78-7
別包装品 別包装品あり
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製品記事 Dopamineレセプター関連化合物
GBR 12909 dihydrochloride (1-[2-[Bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride) | 67469-78-7
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GBR 12935 dihydrochloride

文献数： 1

  • 商品コード：0514/10
  • メーカー：RSD
  • 包装：10mg
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説明文 CAS No：67469-81-2
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製品記事 GBR 12935 dihydrochloride (1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride) | 67469-81-2
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中止

GBR 12935 dihydrochloride

文献数： 1

  • 商品コード：0514/50
  • メーカー：RSD
  • 包装：50mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No：67469-81-2
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中止

Indatraline hydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なモノアミン取り込み阻害物質。5-HTトランスポーター (Ki=0.42 nM)，ドーパミントランスポーター(Ki=1.7 nM)，ノルアドレナリントランスポーター(Ki=5.8 nM) を阻害する。M.W.：328.67，純度：＞99％
CAS No：96850-13-4
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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製品記事 Indatraline hydrochloride (Alternative Name: Lu 19-005 (1R,3S)-rel-3-(3,4-Dichlorophenyl)-2,3-dihydro-N-methyl-1H-inden-1-amine hydrochloride) | 96850-13-4
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Indatraline hydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なモノアミン取り込み阻害物質。5-HTトランスポーター (Ki=0.42 nM)，ドーパミントランスポーター(Ki=1.7 nM)，ノルアドレナリントランスポーター(Ki=5.8 nM) を阻害する。M.W.：328.67，純度：＞99％
CAS No：96850-13-4
別包装品 別包装品あり
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JHW 007 hydrochloride

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：421.95，化学式：C24H29F2NO.HCl，純度：＞99％
CAS No：202645-74-7
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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製品記事 JHW 007 hydrochloride ((3-endo)-3-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-butyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride) | 202645-74-7
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JHW 007 hydrochloride

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：421.95，化学式：C24H29F2NO.HCl，純度：＞99％
CAS No：202645-74-7
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Reserpine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞モノアミントランスポーター(VMAT2)に結合し，副腎クロム親和性顆粒やシナプス小胞への生理活性アミンの輸送を阻害する。M.W.：608.68，純度：＞99％，化学式：C33H40N2O9
CAS No：50-55-5
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 Reserpine ((3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-Dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylic acid methyl ester) | 50-55-5
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Rimcazole dihydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。σレセプターアンタゴニスト。IC50=1,480 nM（σ1レセプター)，386 nM（σ2レセプター)。ドーパミントランスポーターに結合してドーパミン取り込みを阻害する (IC50=57.6 nM) 。M.W.：394.39，純度：＞98％
CAS No：75859-03-9
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 Rimcazole dihydrochloride (Alternative Name: BW 234U 9-[3-(cis-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl)propyl]-9H-carbazole dihydrochloride) | 75859-03-9
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Rimcazole dihydrochloride

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。σレセプターアンタゴニスト。IC50=1,480 nM（σ1レセプター)，386 nM（σ2レセプター)。ドーパミントランスポーターに結合してドーパミン取り込みを阻害する (IC50=57.6 nM) 。M.W.：394.39，純度：＞98％
CAS No：75859-03-9
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 法規備考
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製品記事 Rimcazole dihydrochloride (Alternative Name: BW 234U 9-[3-(cis-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl)propyl]-9H-carbazole dihydrochloride) | 75859-03-9
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Tetrabenazine

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞性モノアミン取り込みの強力な阻害物質。ドーパミン，セロトニンおよびノルアドレナリンを枯渇させる。クロム親和性顆粒膜のvesicular monoamine transporter(VMAT)に高親和性に結合する(IC50=3.2 nM)。VMAT1に比べてVMAT2に高親和性を示す。M.W.：317.2，純度：＞98％，化学式：C19H27NO3
CAS No：58-46-8
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 Tetrabenazine ((3R,11bR)-rel-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2H-benzo[a]quinolizin-2-one) | 58-46-8
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Tetrabenazine

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。小胞性モノアミン取り込みの強力な阻害物質。ドーパミン，セロトニンおよびノルアドレナリンを枯渇させる。クロム親和性顆粒膜のvesicular monoamine transporter(VMAT)に高親和性に結合する(IC50=3.2 nM)。VMAT1に比べてVMAT2に高親和性を示す。M.W.：317.2，純度：＞98％，化学式：C19H27NO3
CAS No：58-46-8
別包装品 別包装品あり
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AIM 100

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なAck1阻害物質。M.W.：371.43，純度：＞98％，化学式：C23H21N3O2
CAS No：873305-35-2
別包装品 別包装品あり
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保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 AIM 100、Atiprimod Dihydrochloride、CEP 1347
AIM 100 (5,6-Diphenyl-N-[[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]furo[2,3-d]pyrimidin-4-amine) | 873305-35-2
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ドーパミントランスポーター研究関連製品

[在庫・価格 ：2025年04月25日 13時15分現在]

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AIM 100
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なAck1阻害物質。M.W.：371.43，純度：＞98％，化学式：C23H21N3O2
CAS No：873305-35-2
別包装品 別包装品あり
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製品記事 AIM 100、Atiprimod Dihydrochloride、CEP 1347
AIM 100 (5,6-Diphenyl-N-[[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]furo[2,3-d]pyrimidin-4-amine) | 873305-35-2
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FFN 102 mesylate
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C11H11N2ClO3.CH3SO3H，M.W.：335.76，純度：＞99％
法規制等
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製品記事 FFN 102 mesylate (4-(2-Aminoethyl)-6-chloro-7-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one methanesulfonate)
蛍光標識神経伝達物質（FFN）
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AIM 100

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なAck1阻害物質。M.W.：371.43，純度：＞98％，化学式：C23H21N3O2
CAS No：873305-35-2
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AIM 100 (5,6-Diphenyl-N-[[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]methyl]furo[2,3-d]pyrimidin-4-amine) | 873305-35-2
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FFN 102 mesylate

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C11H11N2ClO3.CH3SO3H，M.W.：335.76，純度：＞99％
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製品記事 FFN 102 mesylate (4-(2-Aminoethyl)-6-chloro-7-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one methanesulfonate)
蛍光標識神経伝達物質（FFN）
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