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PCSK9-LDLR間相互作用の阻害物質スクリーニングキット PCSK9[Biotinylated]-LDLR Binding Assay Kit

掲載日情報:2021/04/16 現在Webページ番号:69691

PCSK9(Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型)とLDLRの相互作用における、阻害物質のプロファイリング、またはスクリーニングを目的としたキットです。ビオチン標識PCSK9をストレプトアビジン-HRPにより高感度で検出します。

測定例

本製品を用いて、PCSK9-LDLR結合活性(左下)および抗PCSK9抗体による結合阻害(右下)を測定した。化学発光の測定は、Bio-Tek社の蛍光マイクロプレートリーダーを用いた。

PCSK9:LDLRの結合相互作用

PCSK9:LDLRの結合活性の測定

抗PCSK9抗体によるPCSK9[B]とLDLR結合阻害曲線

抗PCSK9抗体によるPCSK9[B]とLDLR結合阻害曲線

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PCSK9とは

PCSK9(Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型)は、血漿コレステロール恒常性の調節において重要な役割を果たしています。肝臓のLDLRファミリーメンバー(低密度リポタンパク質レセプター(LDLR)、超低密度リポタンパク質レセプター(VLDLR)、アポリポタンパク質Eレセプター(LRP1/APOER)およびアポリポタンパク質レセプター2(LRP8 / APOER2))の外部ドメインに結合し、またそれらの劣化を促進します。非タンパク質分解機構を介して作用し、クラスリン LDLRAP1/ARH-媒介経路を通して肝LDLR分解を促進します。



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測定原理

LDLR細胞外ドメインを96 wellプレートにコートし、PCSK9を加えてインキュベートします。次に、ストレプトアビジン-HRPおよびHRP化学発光基質を加えて、生成される化学発光を測定します。

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特長

  • 操作は簡便で、PSCK9-LDLR間相互作用を阻害する低分子化合物や中和抗体のスクリーニングに最適です。
  • フォーマット:96 wellプレート
  • 検出:化学発光

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キット内容

  • PCSK, biotinylated
  • LDLR
  • Streptavidin-HRP
  • PCSK9 assay buffer
  • Blocking buffer
  • ELISA ECL substrate A/B (2 componenets)
  • White 96-well microplate

測定には、蛍光マイクロプレートリーダー(化学発光対応)またはルミノメーターが必要です。

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使用文献

  1. Camilla Gustafsen, et al, "Heparan sulfate proteoglycans present PCSK9 to the LDL receptor.", Nature Communications, 8(503) (2017)(使用文献
  2. Roohollah Sattari, et al., "Single-Strand DNA-Like Oligonucleotide Aptamer Against Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin 9 Using CE-SELEX: PCSK9 Targeting Selection.", Cardiovasc. Drugs Ther., 34(4), 475~485 (2020) [PMID:32415571]


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価格

[在庫・価格 :2024年03月29日 17時15分現在]

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PCSK9[Biotinylated]-LDLR Binding Assay Kit (96reactions)
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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