微小管の重合／脱重合を阻害する物質 Microtubule Stabilizers and Destabilizers
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：69002
生細胞では、微小管（Microtubule）がタイミング良く重合と脱重合を起こすことにより分裂装置が機能します。このため、がん細胞微小管の重合／脱重合を阻害して細胞分裂阻害（抗がん作用）を示す物質の研究が盛んに行われています。
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耐性を生じたがん細胞を克服するには
がん細胞は、抗がん物質に対してしばしば耐性を生じます。例えば、化学療法によく使用されているタキサン（Taxane）系のドセタキセル（Docetaxel）でも、長期の投与により、多くの場合がん細胞は最終的には耐性を獲得します。このため、このような物質に対する耐性を克服することは、がんとの戦いに恩恵をもたらします。
2017年、ドセタキセル耐性MCF-7乳がん細胞を用い、微小管不安定化物質を用いた耐性克服に関する報告1が発表されました。その研究によると、ドセタキセル耐性MCF-7細胞はビンカアルカロイド（Vinca alkaloid）には交差耐性を示しましたが、コルヒチン結合部位（CBS）を標的とするコルヒチン（Colchicine）や2-メトキシエストラジオール（2-Methoxyestradiol）などの化合物は、野生型MCF-7細胞よりもドセタキセル耐性MCF-7細胞において、より強力に作用することが報告されています。これらの微小管作用を修飾する化合物2-4は、LKT Laboratories社から購入できます。
参考文献：
- Wang R.C., et al., “Sensitivity of docetaxel-resistant MCF-7 breast cancer cells to microtubule-destabilizing agents including vinca alkaloids and colchicine-site binding agents.” PLoS ONE. 12(8): e0182400 (2017). PMID: 28787019.
- Lu Y., et al.,Pharm. Res., 29(11), 2943～2971 (2012). PMID: 22814904.
- Bates D. and Eastman A., Br. J. Clin. Pharm., 83(2), 255～268 (2017). PMID: 27620987.
- Jurášek M., et al.,J. Steroid Biochem. Mol. Biol., 183, 68～79 (2018). PMID: 29803726.
LKT Laboratories社の主な微小管重合／脱重合阻害物質の構造式
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月25日 20時55分現在]
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2-Methoxy estradiol |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 20時55分現在]
Vinorelbine base
文献数： 0
- 商品コード：V3251
- メーカー：LKT
- 包装：1mg
- 価格：¥18,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）を出発物質とした半合成アルカロイドで，β-チューブリンと結合し微小管脱重合作用により細胞分裂を抑制する。M.W.：778.93，化学式：C45H54N4O8，純度：≥90% CAS No：71486-22-1 別名：Vinorelbine，NavelbineR，KW 2307，nor-5'-anhydrovinblastine，NVB |
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Vinorelbine base
文献数： 0
- 商品コード：V3251
- メーカー：LKT
- 包装：5mg
- 価格：¥59,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）を出発物質とした半合成アルカロイドで，β-チューブリンと結合し微小管脱重合作用により細胞分裂を抑制する。M.W.：778.93，化学式：C45H54N4O8，純度：≥90% CAS No：71486-22-1 別名：Vinorelbine，NavelbineR，KW 2307，nor-5'-anhydrovinblastine，NVB |
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Vinorelbine base
文献数： 0
- 商品コード：V3251
- メーカー：LKT
- 包装：25mg
- 価格：¥164,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）を出発物質とした半合成アルカロイドで，β-チューブリンと結合し微小管脱重合作用により細胞分裂を抑制する。M.W.：778.93，化学式：C45H54N4O8，純度：≥90% CAS No：71486-22-1 別名：Vinorelbine，NavelbineR，KW 2307，nor-5'-anhydrovinblastine，NVB |
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Vinblastine Sulfate
文献数： 0
- 商品コード：V3253
- メーカー：LKT
- 包装：5mg
- 価格：¥20,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）。チューブリンと結合して,細胞分裂を阻止する。M.W.：909.07，m.p.：267℃，純度：≥96%，化学式：C46H58N4O9S H2SO4，溶解性：Slightly soluble in ethanol or water (10 parts). Practically insoluble in ether. CAS No：143-67-9 別名：Exal，Velban，Velbe |
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Vinblastine sulfate
文献数： 0
- 商品コード：V3253
- メーカー：LKT
- 包装：10mg
- 価格：¥29,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）。チューブリンと結合して，細胞分裂を阻止する。M.W.：909.07，純度：≥96%，化学式：C46H58N4O9S H2SO4，溶解性：Slightly soluble in ethanol or water (10 parts). Practically insoluble in ether. CAS No：143-67-9 別名：Exal，Velban，Velbe |
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Vinblastine sulfate
文献数： 0
- 商品コード：V3253
- メーカー：LKT
- 包装：25mg
- 価格：¥56,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | ニチニチソウ由来のアルカロイド（ビンカアルカロイド）。チューブリンと結合して，細胞分裂を阻止する。M.W.：909.07，化学式：C46H58N4O9S H2SO4，純度：≥96%，溶解性：Slightly soluble in ethanol or water (10 parts). Practically insoluble in ether. CAS No：143-67-9 別名：Exal，Velban，Velbe |
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Colchicine
文献数： 0
- 商品コード：C5645
- メーカー：LKT
- 包装：500mg
- 価格：¥22,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱厳重注意
| 説明文 | イヌサフラン由来のアルカロイド。微小管を脱重合する。M.W.：399.44，純度：≥97%，化学式：C22H25NO6，溶解性：Soluble in water (40 mg/mL), ethanol (7 mg/ml), DMSO (14 mg/ml), or chloroform. Insoluble in petr. ether. CAS No：64-86-8 別名：((S)-n-(5,6,7,9-tetrahyrdo-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamide)，(-)-Colchicine，Colchineos，Colcin，Colsaloid，Condylon，N-[(7S)-5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide，NSC 757 |
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Colchicine, 97 %
文献数： 0
- 商品コード：C5645
- メーカー：LKT
- 包装：1g
- 価格：¥34,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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| 説明文 | イヌサフラン由来のアルカロイド。微小管を脱重合する。M.W.：399.44，純度：≥97%，化学式：C22H25NO6，溶解性：Soluble in water (40 mg/mL), ethanol (7 mg/ml), DMSO (14 mg/ml), or chloroform. Insoluble in petr. ether. CAS No：64-86-8 別名：((S)-n-(5,6,7,9-tetrahyrdo-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamide)，(-)-Colchicine，Colchineos，Colcin，Colsaloid，Condylon，N-[(7S)-5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide，NSC 757 |
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2-Methoxy estradiol
文献数： 0
- 商品コード：M1678
- メーカー：LKT
- 包装：5mg
- 価格：¥12,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | エストラジオールの代謝産物で，血管新生抑制・血管拡張作用などのほか，チューブリンのコルヒチン結合部位に結合し，重合阻害を起こす。M.W.：302.41，化学式：C19H26O3，純度：≥98%，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol. CAS No：362-07-2 別名：2-Hydroxyestradol 2-methyl ether，2-Methoxyestradiol- 17β，Panzem |
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2-Methoxy estradiol
文献数： 0
- 商品コード：M1678
- メーカー：LKT
- 包装：10mg
- 価格：¥22,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | エストラジオールの代謝産物で，血管新生抑制・血管拡張作用などのほか，チューブリンのコルヒチン結合部位に結合し，重合阻害を起こす。M.W.：302.41，化学式：C19H26O3，純度：≥98%，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol. CAS No：362-07-2 別名：2-Hydroxyestradol 2-methyl ether，2-Methoxyestradiol- 17β，Panzem |
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2-Methoxy estradiol
文献数： 0
- 商品コード：M1678
- メーカー：LKT
- 包装：50mg
- 価格：¥77,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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| 説明文 | エストラジオールの代謝産物で，血管新生抑制・血管拡張作用などのほか，チューブリンのコルヒチン結合部位に結合し，重合阻害を起こす。M.W.：302.41，化学式：C19H26O3，純度：≥98%，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol. CAS No：362-07-2 別名：2-Hydroxyestradol 2-methyl ether，2-Methoxyestradiol- 17β，Panzem |
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Docetaxel
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- 商品コード：D5709
- メーカー：LKT
- 包装：5mg
- 価格：¥17,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ヨーロッパイチイ由来の半合成タキサン （taxane）。微小管阻害物質。M.W.：807.89，純度：≥98%，化学式：C43H53NO14，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, dichloromethane, ethyl acetate, methanol. Insoluble in water. CAS No：114977-28-5 別名：N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol，Taxotere |
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Docetaxel
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- 商品コード：D5709
- メーカー：LKT
- 包装：10mg
- 価格：¥29,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ヨーロッパイチイ由来の半合成タキサン （taxane）。微小管阻害物質。M.W.：807.89，純度：≥98%，化学式：C43H53NO14，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, dichloromethane, ethyl acetate, methanol. Insoluble in water. CAS No：114977-28-5 別名：N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol，Taxotere |
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Docetaxel
文献数： 0
- 商品コード：D5709
- メーカー：LKT
- 包装：25mg
- 価格：¥69,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ヨーロッパイチイ由来の半合成タキサン （taxane）。微小管阻害物質。M.W.：807.89，純度：≥98%，化学式：C43H53NO14，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, dichloromethane, ethyl acetate, methanol. Insoluble in water. CAS No：114977-28-5 別名：N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol，Taxotere |
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| 法規制等 | |||||||
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| 製品記事 | チューブリンおよび関連物質 細胞周期・微小管研究用製品特集 |
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Docetaxel
文献数： 0
- 商品コード：D5709
- メーカー：LKT
- 包装：100mg
- 価格：¥186,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | ヨーロッパイチイ由来の半合成タキサン （taxane）。微小管阻害物質。M.W.：807.89，化学式：C43H53NO14，純度：≥98%，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, dichloromethane, ethyl acetate, methanol. Insoluble in water. CAS No：114977-28-5 別名：N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol，Taxotere |
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