細胞実験で使用できるグルタチオン代謝酵素GGCT阻害物質 Pro-GA ＜Cell-Permeable GGCT Inhibitor＞
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：68050
フナコシ /
フナコシ株式会社
[メーカー略称：FNA]
GGCT（γ-glutamyl cyclotransferase：別名C7orf24）は近年同定された、がん細胞に高発現するグルタチオンの代謝関連酵素のひとつで、新規がんマーカーとして注目されています。Pro-GAは、GGCT阻害物質であるN-glutaryl-alanine（GA）に細胞膜透過性を付与した、世界初の細胞実験に使用できるプロドラッグ型GGCT阻害物質です。がん細胞におけるGGCTの機能解析や下流シグナルの解析に有用です。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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Pro-GAのGGCT阻害機構とがん細胞特異的な増殖阻害の例
Pro-GAは細胞膜を通過し、細胞質に取り込まれた後、細胞内のエステラーゼによりGGCT阻害物質GAに変換され、GGCTの活性を阻害する。GGCTはがん細胞にて高発現し、Pro-GAはがん細胞の増殖を著しく抑制した（詳細は☞ 使用データをご覧下さい）。
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GGCTとは
正常細胞におけるGGCT発現量は低く抑えられていますが、GGCTを過剰発現すると細胞増殖が著しく促進します。一方、GGCTを高発現するがん細胞において、RNAiでGGCTをノックダウンすると細胞増殖、遊走が抑制されることが明らかになっています。これらの知見より、GGCTはがん細胞の増殖作用に大きく寄与していることが示唆され、GGCTの酵素活性がどのようにがん細胞の増殖促進効果に寄与するか解析するために、特異的阻害物質の開発が期待されています。これまでN-glutaryl-alanine (GA)をはじめin vitroでGGCT阻害活性を示す化合物がいくつか開発されてきましたが、いずれも細胞膜透過性を示さず、細胞実験に使用できるものがありませんでした。
Pro-GAはGAをプロドラッグ化した化合物で、世界初の細胞・動物実験に使用できるGGCT阻害物質です。
参考文献
- Oakley, et al., J. Biol. Chem., 283, 22031 (2008).
- Kageyama, et al., Proteomics Clin. Appl., 1, 192 (2007).
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Pro-GAとは
Pro-GAは、世界初のプロドラッグ型膜透過性GGCT阻害物質で、高い膜透過活性と細胞内でのGA放出活性を示し、がん細胞特異的に増殖抑制を示します。
原著論文
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特長
- GGCT阻害物質N-glutaryl alanine（GA）をメチル基およびアセトキシメチル基でジエステル化した化合物です。細胞膜透過性を示し、細胞内に取り込まれた後、細胞内エステラーゼでメチルエステル・アセトキシメチルエステルが加水分解され、阻害物質GAとして機能します。
- GAは可逆的な阻害物質で、一過的にGGCTの酵素活性を阻害します。
- がん細胞特異的な細胞増殖阻害活性を示します。
- in vivoのxenograft実験でも腫瘍形成を阻害した実績があります。
【参考】 GAのGGCT阻害活性
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使用データ
Pro-GAによるがん細胞特異的な増殖阻害
乳腺細胞、造血細胞および前立腺細胞について、それぞれ正常細胞およびがん細胞を血清欠乏状態にてPro-GA（80 or 100 μM）の有無の条件下で培養し、各細胞の増殖を、WST-8を用いた細胞増殖アッセイにより定量的に観察した。Pro-GA非存在下では各種がん細胞で特異的に増殖が見られたが、Pro-GAにより増殖が有意に抑制されていた。また、プロドラッグ化していないGAを添加しても増殖抑制効果は確認できなかった。
※ 乳腺細胞、造血細胞および前立腺細胞は、それぞれHMEC / MCF7、PBMC / HL-60、PrEC / PC3を正常細胞／がん細胞として用いた。
| Mammary gland | Hematopoietic | Postate gland | |
|---|---|---|---|
| Normal cells |  |
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| Cancer cells |  |
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月25日 11時35分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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Pro-GA <Cell-permeable GGCT inhibitor> |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 11時35分現在]
Pro-GA <Cell-permeable GGCT inhibitor>
文献数： 0
- 商品コード：FDV-0019
- メーカー：FNA
- 包装：2mg
- 価格：¥40,000
- 在庫：3個以上
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | γ-glutamyl cyclotransferase（GGCT）の阻害物質であるN-glutaryl-alanine（GA）をプロドラッグ化した化合物。細胞膜透過性を有し，細胞実験に使用できる。がん細胞の増殖を顕著に抑えることが報告されており，GGCTの機能解析や下流シグナルの解析に有用。化学式：C12H19O7N，M.W.：289.28 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2020年10月1日号 p.17 ニュース2024年9月1日号 p.28
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