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薬物候補の肝外代謝の可能性の評価に! ヒト・動物組織(小腸、腎臓、肺、皮膚)由来画分
掲載日情報:2017/11/21 現在Webページ番号:67623
XenoTech社では、薬物代謝および薬物動態(DMPK:Drug Metabolism and Pharmacokinetics)研究に有用なヒトおよび各種動物の臓器から調製した組織画分を取り扱っています。各種細胞画分は、CYPやその他の酵素活性が保持されているため、薬物候補の肝外代謝の可能性の評価に有用です。
※ ヒト・動物肝由来画分はこちらをご覧下さい。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
※ ご注文の際は、専用の注文書が必要です。専用注文書に必要事項をご記入の上、当社受託・特注品業務担当までメールまたはFaxでお送り下さい。

各動物の腎臓由来画分における、S9画分とミクロソーム画分のCYP4A活性の動物種差および安定性の測定結果
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製品の種類
動物種をクリックすると、製品のラインナップと製品仕様をご覧いただけます。
動物種 | 画分 | 由来臓器 | |||
---|---|---|---|---|---|
小腸 (Intestinal) |
肺 (Lung) |
腎臓 (Kidney) |
皮膚 (Skin) |
||
ヒト | Microsomes | ● | ● | ● | - |
Cytosol | ● | ● | ● | - | |
S9 | ● | ● | ● | ● | |
イヌ (Beagle Dog) |
Microsomes | ● | ● | ● | - |
Cytosol | ● | ● | ● | - | |
S9 | ● | ● | ● | - | |
マウス (CD1) |
Microsomes | ● | ● | ● | ● |
Cytosol | ● | ● | ● | - | |
S9 | ● | ● | ● | ● | |
サル (Cynomolgus) |
Microsomes | ● | ● | ● | - |
Cytosol | ● | ● | ● | - | |
S9 | ● | ● | ● | - | |
ラット (IGS Sprague-Dawley) |
Microsomes | ● | ● | ● | ● |
Cytosol | ● | ● | ● | - | |
S9 | ● | ● | ● | ● | |
ミニブタ(Minipig) | S9 | - | - | - | ● |
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関連製品
製品種をクリックすると、製品の詳細がご覧いただけます。
製品種 | 製品内容 |
---|---|
ヒト肝由来画分 | ・ヒト肝細胞リソソームミクロソーム ・ヒト肝細胞サイトゾル ・ヒト肝細胞 S9 ・ヒト肝細胞ミトコンドリア |
Reaction Phenotyping Kit | ・薬物代謝に関与するcytochrome P450分子種を同定するキット |
動物肝由来画分 | ・動物肝細胞ミクロソーム ・動物肝細胞サイトゾル ・動物肝細胞 S9 ・動物肝細胞ミトコンドリア |
誘導処理動物肝由来画分 | 各種誘導剤(clofibric acid, phenobarbital, BNF/Pb, β-naphtoflavone, isoniazide, dexamethasone, rifampin, pyrazole, omeprazole)で処理したラット、イヌおよびサルの肝細胞画分 |
ヒト、動物各種組織由来画分(肝臓以外) | ・小腸、腎臓、肺、皮膚細胞のミクロソーム、サイトゾル、S9 |
凍結保存ヒト/動物肝細胞 | ・ヒトおよび動物の凍結保存したプール肝細胞 |
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特長
- ヒトドナープールおよび各動物組織プールによりロット間差を最小化でき、同一ロットを長期的に使用することができます。
- LC-MS/MS法により広範な活性の評価を行っています。
- ほとんどのヒトドナープールおよび各動物組織プールにおいて、ミクロソーム、S9およびサイトゾル画分を一致させることが可能です*。
* ヒトドナープールおよび各動物組織プール由来の同一各種組織画分をご入用の場合には、当社テクニカルサポート部(試薬担当)までお問い合わせ下さい。
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ヒト、動物組織由来画分の分画方法概略

画分名 | 製品概要 | 分散媒/溶媒 | |
---|---|---|---|
Intestinal | Lung、Kidney、Skin | ||
ホモジネート (Homogenate) |
臓器をバッファー中で破砕し、均一な状態にしたもの。 | 50 mM Tris-HCl (pH 7.4 at 4℃), containing 150 mM Potassium chloride, 1 mM EDTA, 20% Glycerol, Heparin, Leupeptin, DTT, Aprotinin, (PMSF*) | 50 mM Tris-HCl (pH 7.4 at 4℃), containing 150 mM Potassium chloride, 2 mM EDTA |
S9 | ホモジネートを12,000 gで遠心分離した時の上清。細胞膜などが取り除かれている(サイトゾルとミクロソームの混合物)。様々な薬物代謝酵素が含まれる。 | ||
サイトゾル (Cytosol) |
S9を104,000 gで遠心分離したときの上清。 | ||
ミクロソーム (Microsome) |
S9を104,000gで遠心分離したときの沈殿をバッファーで再懸濁したもの。 | 250 mM Sucrose buffer |
* PMSF(Phenylmethylsulfonyl fluoride):セリンプロテアーゼ阻害剤をホモジネート調製時に使用している製品(w/)と不使用の製品(w/o)とがあります。
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製品仕様
動物種、由来または商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。各製品のロットの検定書については、当社テクニカルサポート(試薬担当)までお問い合わせ下さい。
動物種 | 由来 | 画分 | 商品コード | 性別 | タンパク質濃度 | 包装 | |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Pooled Human |
Intestinal | w/ PMSF | Microsomes | H0610.I | Mixed | 10 mg/ml | 150μl |
Cytosol | H0610.IC | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | H0610.IS9 | ||||||
w/o PMSF | Microsomes | H0610.I(NP) | 10 mg/ml | 150μl | |||
Cytosol | H0610.IC(NP) | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | H0610.IS9(NP) | ||||||
Lung | non-smoker | Microsomes | H0610.P(NS) | 10 mg/ml | 0.5 ml | ||
Cytosol | H0610.PC(NS) | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | H0610.PS9(NS) | ||||||
smoker | Microsomes | H0610.P(S) | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | H0610.PC(S) | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | H0610.PS9(S) | ||||||
Kidney | Microsomes | H0610.R | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | H0610.RC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | H0610.RS9 | ||||||
Skin | S9 | H0610.ES9 | 4 mg/ml | 0.5 ml | |||
Pooled Beagle Dog |
Intestinal | w/ PMSF | Microsomes | D1000.I | Male | 10 mg/ml | 0.15 ml |
Cytosol | D1000.IC | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | D1000.IS9 | ||||||
w/o PMSF | Microsomes | D1000.I(NP) | 10 mg/ml | 0.15 ml | |||
Cytosol | D1000.IC(NP) | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | D1000.IS9(NP) | ||||||
Lung | Microsomes | D1000.P | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | D1000.PC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | D1000.PS9 | ||||||
Kidney | Microsomes | D1000.R | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | D1000.RC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | D1000.RS9 | ||||||
Pooled CD1 Mouse |
Intestinal | w/ PMSF | Microsomes | M1000.I | Male | 10 mg/ml | 0.15 ml |
Cytosol | M1000.IC | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | M1000.IS9 | ||||||
w/o PMSF | Microsomes | M1000.I(NP) | 10 mg/ml | 0.15 ml | |||
Cytosol | M1000.IC(NP) | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | M1000.IS9(NP) | ||||||
Lung | Microsomes | M1000.P | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | M1000.PC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | M1000.PS9 | ||||||
Kidney | Microsomes | M1000.R | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | M1000.RC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | M1000.RS9 | ||||||
Skin | Microsomes | M1000.E | 10 mg/ml | 0.25 ml | |||
S9 | M1000.ES9 | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
Pooled Cynomolgus Monkey |
Intestinal | w/ PMSF | Microsomes | P2000.I | Male | 10 mg/ml | 0.15 ml |
Cytosol | P2000.IC | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | P2000.IS9 | ||||||
w/o PMSF | Microsomes | P2000.I(NP) | 10 mg/ml | 0.15 ml | |||
Cytosol | P2000.IC(NP) | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | P2000.IS9(NP) | ||||||
Lung | Microsomes | P2000.P | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | P2000.PC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | P2000.PS9 | ||||||
Kidney | Microsomes | P2000.R | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | P2000.RC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | P2000.RS9 | ||||||
Pooled IGS Sprague- Dawley Rat |
Intestinal | w/ PMSF | Microsomes | R1000.I | Male | 10 mg/ml | 0.15 ml |
Cytosol | R1000.IC | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | R1000.IS9 | ||||||
w/o PMSF | Microsomes | R1000.I(NP) | 10 mg/ml | 0.15 ml | |||
Cytosol | R1000.IC(NP) | 4 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | R1000.IS9(NP) | ||||||
Lung | Microsomes | R1000.P | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | R1000.PC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | R1000.PS9 | ||||||
Kidney | Microsomes | R1000.R | 10 mg/ml | 0.5 ml | |||
Cytosol | R1000.RC | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
S9 | R1000.RS9 | ||||||
Skin | Microsomes | R1000.E | 10 mg/ml | 0.25 ml | |||
S9 | R1000.ES9 | 5 mg/ml | 1 ml | ||||
Pooled Minipig |
Skin | S9 | Z0610.ES9 | Male | 4 mg/ml | 0.5 ml |
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試験項目
各製品のロットについて、以下の試験項目を実施し、検定書に試験結果が記載されます。ただし、サイトゾル(Cytozol)については、特定の測定項目についての検定を実施していません。
測定項目 | Intestine | Lung | Kidney | Skin | ||||||
Microsome | S9 | Microsome | S9 | Microsome | S9 | Microsome | S9 | |||
w/ PMSF |
w/o PMSF |
w/ PMSF |
w/o PMSF |
|||||||
NADPH-cytochrome c reductase | ○ | - | ○ | - | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ |
Testosterone 6β-hydroxylation | ○ | - | ○ | - | - | - | - | - | ○ | ○ |
4-Methylumbelliferone glucuronidation | ○ | - | ○ | - | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ |
Phenacetin O-dealkylation | - | - | - | - | ○ | ○ | - | - | - | - |
Lauric acid 12-hydroxylation | - | - | - | - | - | - | ○ | ○ | - | - |
Clopidogrel hydrolysis | - | - | - | - | - | - | - | - | ○ | ○ |
Methylprednisolone 21- hemisuccinate hydrolysis |
- | ○ | - | ○ | - | - | - | - | ○ | ○ |

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